赖氨匹林

本品为阿司匹林和赖氨酸的复盐。

1、赖氨匹林肠溶胶囊：本品为肠溶胶囊剂，内容物为白色或类白色。本品对湿热均不稳定。

2、赖氨匹林散：本品为白色粉末，无臭、味微酸，对湿热不稳定。

3、注射用赖氨匹林：本品为白色结晶或结晶性粉末。

1、赖氨匹林肠溶胶囊：本品主要用于抑制血小板聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、短暂性脑缺血或中风发生。

2、赖氨匹林散：用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

3、注射用赖氨匹林：用于发热及轻、中度的疼痛。

1、赖氨匹林肠溶胶囊：0.1g。

2、赖氨匹林散：2克：0.45克。

3、注射用赖氨匹林：（1） 0.25g；（2）0.5g；（3）0.9g。

1、赖氨匹林肠溶胶囊：口服，一日0.1-0.3g（1-3粒），一次或分次服用，或遵医嘱。本品应整粒吞服。

2、赖氨匹林散：口服。成人，一次1袋，一日2-3次。将药粉以温水溶解后立即服用。

3、注射用赖氨匹林：肌内注射或静脉注射，以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。

（1）成人：一次0.9-1.8g，一日2次。

（2）儿童：一日按体重10-25mg/kg，分2次给药。

本品不同剂型的不良反应有差异。赖氨匹林肠溶胶囊长期大量用药，血药浓度高时，易出现胃肠道反应、中枢神经症状、过敏反应及肝肾损害；赖氨匹林散常见胃肠道不适，较少见出血或溃疡；注射用赖氨匹林短期偶有胃肠道反应，长期应用可致消化性溃疡，还影响血液、肝肾，引发水杨酸反应、过敏反应，16岁以下儿童使用可能发生瑞氏综合征，严重时可危及生命。

一、赖氨匹林肠溶胶囊：

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、尤其当药物血浓度>200ug/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。

1、较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。

2、中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，药物血浓度达200-300ug/ml后出现。

3、过敏反应：表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。

4、肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250ug/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。

二、赖氨匹林散：

1、较常见的有恶心、呕吐、上腹不适。

2、较少见胃肠道出血或溃疡。

三、注射用赖氨匹林：

1、胃肠道反应：短期应用不良反应较少，偶有轻微胃肠道反应（如胃部不适、恶心、呕吐）。用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。

2、对血液系统的影响：本品对抗维生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延长出血时间，可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集，发生出血倾向。

3、对肝肾功能的影响：长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，及时停药可恢复。

4、水杨酸反应：表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻，严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克。

5、过敏反应：少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或粘膜充血等过敏反应，严重者可发生过敏性休克。其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上中年人，于用药数分钟后发生呼吸困难、喘息，称为“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命。已报道的严重皮肤损害包括：大疱性皮疹、中毒性表皮坏死松解症和剥脱性皮炎等。

6、瑞氏综合征：16岁以下儿童使用本品可能发生瑞氏综合征。1-2周内患有水痘或流感样症状的儿童和青少年不应使用本品。如该人群使用本品后突然出现剧烈头痛、频繁呕吐及烦躁不安等表现，应警惕瑞氏综合征。此种情况虽然少见，但神经系统症状进展迅速，可危及生命。

1、赖氨匹林肠溶胶囊：

（1）活动期溃疡病或其他原因引起的消化道出血；

（2）血友病或血小板减少症；

（3）有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

2、赖氨匹林散：

（1）孕妇、哺乳期妇女禁用；

（2）哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。

（3）血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用.

3、注射用赖氨匹林：

（1）活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血；

（2）血友病或血小板减少症；

（3）有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。

一、赖氨匹林肠溶胶囊：

1、交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。

2、对诊断的干扰。（1）可干扰尿酮体试验。（2）血清尿酸测定：当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响。（3）尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）及17-酮类固醇测定，用荧光法测定时会受本品干扰。（4）尿香草基杏仁酸（VMA）测定，取决于所用方法，结果可高可低不稳定。（5）出血时间测定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长，剂量小到40mg也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（<150mg=引起出血的报道。（6）肝功能试验，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶，当血药浓度>250ug/ml时可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。（7）凝血酶原时间测定，大量应用，尤其是血药浓度>300ug/ml时凝血原时间可延长。（8）血钾测定，本品作用于肾小管，使钾排泄增多，导致血钾降低。（9）血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）测定，当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果。（10）由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）。

3、下列情况时应慎用：（1）有哮喘及其他过敏性反应时。（2）血小板减少者。（3）葡萄糖-6-磷酸脱酶缺陷者。（4）痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸潴留）。（5）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全或肝硬变患者易出现肾脏不良反应。（6）肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。（7）心功能不全或高血压，大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。

4、长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。

二、赖氨匹林散：

1、本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。

2、不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。

3、年老体弱患者应在医师指导下使用。

4、服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。

5、痛风、肝肾功能减退、心功能不全、鼻出血、月经过多以及有溶血性贫血史的患者慎用。

6、儿童用量请咨询医师或药师。

7、发热伴脱水的患儿慎用。

8、如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

9、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

10、本品性状发生改变时禁止使用。

11、请将本品放在儿童不能接触的地方。

12、儿童必须在成人监护下使用。

13.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

三、注射用赖氨匹林：

1、年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量，以免出汗过多引起虚脱。

2、严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品，手术前一周也应停用。

3、下列情况应慎用：

（1）有哮喘及其他过敏性反应史者；

（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者（本品偶见引起溶血性贫血）；

（3）痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；

（4）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；

（5）心功能不全或高血压患者，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；

（6）肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。

4、本品不易与其他非甾体抗炎药合用。

5、对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效

本品易于通过胎盘，妊娠早晚期用药都有致畸作用，长期使用可使产程延长，产后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应，哺乳期妇女禁用。

一般12岁以下小儿慎用；3个月以下婴儿禁用。

老年患者由于肾功能下降用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。

1、胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。

2、与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。

3、尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。

4、尿酸化药可降低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。

5、糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化道溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用。

6、与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

7、与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。

8、丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血浓度＞50μg/ml时即明显降低，＞100-150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

本品为阿司匹林和赖氨酸复盐，能抑制环氧酶，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎作用。

1、赖氨匹林肠溶胶囊：密闭，在阴凉干燥处保存。

2、赖氨匹林散：密封，在阴凉干燥处（不超过20摄氏度） 保存。

3、注射用赖氨匹林：密封，在阴凉干燥处保存。