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盐酸奥洛他定
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国家中医药管理局名词术语成果转化与规范推广项目
审核认证
盐酸奥洛他定，西药名。分口服和外用两种用药方式。口服常见剂型为盐酸奥洛他定胶囊、盐酸奥洛他定片，外用药为盐酸奥洛他定滴眼液。盐酸奥洛他定胶囊、盐酸奥洛他定片主要用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病；盐酸奥洛他定滴眼液主要用于治疗过敏性结膜炎相关的眼痒。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品的主要成分为盐酸奥洛他定。
性状
1、盐酸奥洛他定胶囊：本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒。
2、盐酸奥洛他定片：本品为粉红色的薄膜衣片，除去包衣后显白色。
3、盐酸奥洛他定滴眼液：本品为无色至淡黄色的澄明液体。
适应症
盐酸奥洛他定胶囊、盐酸奥洛他定片主要用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病（湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑）。
盐酸奥洛他定滴眼液主要用于治疗过敏性结膜炎相关的眼痒。
规格
1、盐酸奥洛他定胶囊：5mg。
2、盐酸奥洛他定片：5mg。
3、盐酸奥洛他定滴眼液：0.1%（5ml：5mg）；0.2%（2.5ml：5mg）（以C21H23NO3计）。
用法用量
1、盐酸奥洛他定胶囊、盐酸奥洛他定片：口服。成人用量通常为1日2次，1次5mg，早晨和晚上睡前各服1次。根据年龄及症状适当增减。
2、盐酸奥洛他定滴眼液：推荐剂量为每只患眼每日1次，每次1滴。
不良反应
口服盐酸奥洛他定的主要不良反应为嗜睡、丙氨酸氨基转移酶升高、倦怠感、天门冬氨酸氨基转移酶升高、口渴等。
盐酸奥洛他定滴眼液的不良反应只在少数患者中出现：不常见的不良反应包括头痛、味觉障碍、点状角膜炎、角膜炎、眼痛、眼干、眼睑水肿、眼痒、眼分泌物、眼充血脸缘结痴、眼不适、鼻干、疲乏。罕见的不良反应包括头晕、畏光、视物模糊、眼睑红斑、口干、接触性皮炎等。
禁忌
对本品成份有过敏史的患者禁用。
注意事项
一、盐酸奥洛他定胶囊：
1、慎重给药（以下患者应慎重服药）：
（1）肾功能低下患者：有血药浓度持续偏高的可能。
（2）老年人。
（3）肝功能损害的患者：有可能造成肝功能损害的恶化。
2、重要的基本注意事项：
（1）因服用本品会产生嗜睡，服药患者应避免从事驾驶机动车等有危险的机械操作。
（2）长期接受类固醇治疗的患者若因服用本品而需减少类固醇量时应在严格管理下逐渐减量。
（3）季节性患者服用本品时，应考虑在多发季节即将来临时开始服药，并持续至多发季节结束。
（4）若使用本品无效，注意不要盲目地长期服药。
3、其他注意事项：
（1）由于服用本品会抑制过敏性皮内反应，影响过敏的确认，所以进行皮内反应检验前不要服用本品。
（2）虽因果关系尚不明确，但服用本品过程中曾有出现心肌梗死的报告。
二、盐酸奥洛他定片：
1、慎重给药（以下患者应慎重服药）：
（1）肾功能低下患者：有血药浓度持续偏高的可能。
（2）老年人。
（3）肝功能损害的患者：有可能造成肝功能损害的恶化。
2、重要的基本注意事项：
（1）因服用本品会产生嗜睡，服药患者应避免从事驾驶机动车等有危险的机械操作。
（2）长期接受类固醇治疗的患者若因服用本品而需减少类固醇量时应在严格管理下逐渐减量。
（3）季节性患者服用本品时，应考虑在多发季节即将来临时开始服药，并持续至多发季节结束。
（4）若使用本品无效，注意不要盲目地长期服药。
3、用药须知：
（1）发药时：对于PTP包装的药品，请指导患者从PTP板中取出药物后服用。（有因误服PTP板而造成坚硬边角刺入食道粘膜，引起穿孔和引发纵膈炎等严重并发症的报告）。
（2）分割使用时：分割后应避光保存。
4、其他注意事项：
（1）由于服用本品会抑制过敏性皮内反应，影响过敏的确认，所以进行皮内反应检验前不要服用本品。
（2）虽因果关系尚不明确，但服用本品过程中曾有出现心肌梗死的报告。
三、盐酸奥洛他定滴眼液：
1、只限眼部滴用，不得注射或口服。患者配戴角膜接触镜时不得使用本品。
2、购买后，如果发现封口损坏或破裂，请勿使用。
3、为避免污染瓶口和溶液，使用时不要使瓶口接触眼睑、周围区域或其他表面。
4、不用时请将瓶口拧紧。
5、请将本品置于儿童接触不到的地方。
6、本品开盖四周后应不再使用。
7、奥洛他定是一种抗过敏剂/抗组胺剂，尽管是局部给药，但可被全身性吸收。如果有严重反应或超敏反应的体征，则应停止此治疗。
8、苯扎氯铵常被用作眼用产品的防腐剂，并已报告其可导致点状角膜病变和/或中毒性溃疡性角膜病变。本品含有苯扎氯铵，因此，在干眼患者中频繁使用或者长期使用时，或者在角膜受损的情况下，应当进行严密监测。
9、奥洛他定滴眼液含有苯扎氯铵，可能会导致眼部刺激，并能使软性接触镜变色。应避免本品与软性接触镜接触。应指导患者在使用奥洛他定滴眼液前先摘除接触镜，并在重新置入接触镜前等待至少 15 分钟。0.2%奥洛他定滴眼液(溶液剂)不应用于治疗接触镜相关的刺激症状。
10、与其他局部眼用药物合用时，连续用药时应间隔 5 分钟。眼膏剂应在最后使用。
11、如患者的眼睛发红，应建议患者不要佩戴接触镜。
12、奥洛他定是一种无镇静作用的抗组胺药。用药后的暂时性视力模糊或其它视力障碍可能会影响驾驶或操作机器的能力。如果滴药后发生视力模糊，患者必须等待视力清晰后方可驾驶或操作机器。
13、尚未在肾病或肝病患者中对奥洛他定滴眼液展开研究。但预计肝损伤或肾损伤患者不需要进行剂量调整。
药物相互作用
尚无有临床意义的相互作用。
药物过量
1、盐酸奥洛他定胶囊、片剂：在Ⅰ期临床试验中，6名健康成年男子单次口服本品80mg，4例出现嗜睡，1例出现倦怠感（并发嗜睡），1例出现注意力下降症状。
2、盐酸奥洛他定滴眼液：考虑到该制剂的特征，预计本品眼部用药过量或误服一瓶不会产生毒性作用。
药理作用
本药为一种相对选择性组胺H1受体阻滞剂及肥大细胞膜稳定剂。Ⅰ型变态反应的本质是致敏的肥大细胞和嗜碱粒细胞再次接触变应原后，释放生物学活性物质（组胺、白三烯、前列腺素、缓激肽、嗜酸粒细胞趋化因子等），引发临床超敏反应症状。本药能稳定肥大细胞膜，防止其脱颗粒、释放过敏介质，同时又能阻滞组胺H1受体，拮抗组胺的作用。体内外实验均表明，本药对抑制Ⅰ型变态反应有效，经眼给药可治疗过敏性结膜炎。
毒理作用
1、以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经口单次给药毒性试验，其LD50均为1000mg/kg以上。
2、大鼠连续经口给药52周的无毒性剂量为10mg/kg。
3、大鼠400mg/kg经口给药未见致畸性。
4、用小鼠进行试验未见抗原性、致突变型、致癌性。
药代动力学
一、盐酸奥洛他定胶囊、片剂：
1、吸收：
（1）单次给药：健康成人在空腹条件下单次口服盐酸奥洛他定5mg和10mg，血药浓度的变化和药代动力学（表格详见说明书）。
（2）多次给药：8名健康成人口服盐酸奥洛他定10mg/次，2次/日，共6天，第7日服药一次，共计十三次给药。第4天时血药浓度达稳定，达峰浓度为单次服药时的1.14倍。
（3）肾功能低下患者（血液透析前）的单次给药：肌酐清除率为2.3-34.4ml/min的肾功能低下患者6名，于早饭后单次口服本品10mg。血药浓度在服药后1.0-8.0小时达Cmax，并呈一相性消失。肾功能患者的Cmax为健康成人的2.3倍。时间浓度曲线下面积约为8倍。
（4）老年患者单次给药：6名老年患者（70岁以上）单次口服本品10mg，血药浓度比健康成人高，Cmax约为1.3倍，AUC约为1.8倍。T1/2基本相同，为10-11小时。
2、分布：
（1）组织内分布：大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg，给药后30分钟，大部分组织的放射浓度达峰，在肝、肾及膀胱的放射浓度高于血浆。
（2）组织通透性迁移性：表格详见说明书。
（3）蛋白结合率：表格详见说明书。
3、代谢：健康成年人单次口服盐酸奥洛他定80mg后，血浆N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物分别约为原形药AUC值的7%、1%，N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物药后48小时的累积尿排泄率分别约为3%、1%。
4、尿中排泄：健康成年人单次口服盐酸奥洛他定5、10mg后，药后48小时内原形药的累积尿排泄率为给药量的63.0%-71.8%。另外，多次给药10mg/次，2次/日，共6日，第7日服药1次，共计13次，尿中排泄率与单次服药基本相同。
二、盐酸奥洛他定滴眼液：尚无奥洛他定滴眼液（0.2%）眼局部给药后的全身性生物利用度数据。人眼局部给予0.15%奥洛他定滴眼液后，奥洛他定的全身暴露量较低。
贮藏方法
1、盐酸奥洛他定胶囊：密闭，遮光保存。
2、盐酸奥洛他定片：室温保存。
3、盐酸奥洛他定滴眼液：2℃-25℃。