氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素是一类由氨基醇环与氨基糖分子以苷键相结合的碱性抗生素。本类药物为有机碱,是一类高效的抗生素,尤其对需氧G-杆菌有效。与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器,否则易使氨基糖苷类药物失活。
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概述
氨基糖苷类抗生素是一类由氨基醇环与氨基糖分子以苷键相结合的碱性抗生素。本类药物为有机碱,是一类高效的抗生素,尤其对需氧G-杆菌有效。与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器,否则易使氨基糖苷类药物失活。
氨基糖苷类抗生素包括天然和半合成产品两大类。其中,天然来源的由链霉菌和小单胞菌产生,如链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素、庆大霉素、小诺米星、西索米星、阿司米星等;半合成品包括奈替米星、依替米星、异帕米星、卡那霉素B、阿米卡星、地贝卡星、阿贝卡星等。
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星和奈替米星对上述感染的疗效并无显著差别,但对于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染,单独应用时可能失败,需联合应用其他抗G-杆菌的抗菌药,如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类等。
利用该类药物口服不吸收的特点,可以治疗消化道感染、肠道术前准备、肝性昏迷用药,如新霉素。制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外,链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。
1、耳毒性:包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。前庭神经功能损伤表现为头晕、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调;耳蜗听神经功能损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋。
2、肾毒性:此类药物是诱发药源性肾衰竭的最常见因素,虽经肾小球滤过,但对肾组织有极高亲和力,通过细胞膜吞饮方式而大量积聚在肾皮质,导致肾小管、尤其是近曲小管上皮细胞溶酶体破裂,线粒体损害,钙调节转运过程受阻,轻则引起肾小管肿胀,重则产生急性坏死。通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等,严重时可导致无尿、氮质血症和肾衰竭。
3、神经肌肉麻痹:与给药剂量和给药途径有关,最常见于大剂量腹膜内或胸膜内给药或静脉滴注速度过快,也偶见于肌内注射后。可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭。
4、过敏反应:皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等常见。接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应。链霉素可引起过敏性休克,其发生率仅次于青霉素。
原理机制
氨基糖苷类抗生素的抗菌机制主要是通过干扰蛋白质的起始、延长和终止而抑制细菌蛋白质合成,还能破坏细菌胞质膜的完整性。
功能作用
1、对各种需氧G-杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属具有强大抗菌活性。
2、对沙雷属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用。
3、对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等C-球菌作用较差。
4、对多数C+菌作用差,但庆大霉素、阿米卡星等对产酶和不产酶的金黄色葡萄球菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌敏感。
5、对肠球菌和厌氧菌不敏感。
6、链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。
1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关。
2、仅对需氧菌有效,且抗菌活性显著强于其他类药物,对厌氧菌无效。
3、PAE长,且持续时间与浓度呈正相关。
4、具有初次接触效应,即细菌首次接触氨基糖苷类抗生素时,能被迅速杀死。
5、在碱性环境中抗菌活性增强。
日常建议
在服用氨基糖苷类抗生素期间,应注意养成良好的生活习惯、合理饮食、适当运动、监测症状,以促进疾病早日康复。
1、规律作息,避免熬夜,保证充分的睡眠。
2、避免吸烟、饮酒等不良习惯,以免加重病情。
1、保持饮食均衡,摄入足够的蛋白质、碳水化合物、脂肪、维生素和矿物质等营养素。
2、避免进食高脂食物,比如炸鸡、炸薯条、蛋糕等。
3、避免食用辛辣刺激性食物,比如辣椒、姜、蒜等。
1、避免进行剧烈运动,特别是刚刚服药后的短时间内。
2、可根据自身情况,选择轻度运动,比如散步、瑜伽等,以帮助改善身体状况。
1、用药期间应当遵循医师的指导,按照规定的时间和剂量服用药物,同时注意观察身体反应,如有不适及时就医。
2、患者应当注意其他药物是否与氨基糖苷类抗生素存在相互作用。如有疑虑,应及时向医生咨询,避免因药物相互作用导致不良反应或其他不良后果。
用药期间,患者应当密切观察自身病情的变化,包括症状的改善情况、不良反应的发生情况等。如发现病情持续加重或出现新的不适症状,应及时向医生反映,以便及时调整治疗方案。