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比索洛尔氨氯地平片为比索洛尔和氨氯地平组成的复方制剂，可作为高血压治疗的替代疗法，用于目前同时服用与复方制剂剂量相同的单药且血压控制良好的患者。

比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β2受体仅有较低的亲和力，对β2受体有关的代谢效应无明显影响。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β3受体选择性作用。且比索洛尔无明显的负性肌力效应。

氨氯地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，可抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。其抗高血压作用机制是由于直接舒张血管平滑肌，引起外周血管阻力下降。