盐酸普拉克索缓释片

本品主要成份为盐酸普拉克索。

本品为白色圆形片。

本品用于治疗特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。

1、0.75mg。2、0.375mg。

所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算，口服用药，一天一次服用。

1、初始治疗：起始剂量：每日0.375mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。

2、维持治疗：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。

3、治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。

1、朱宇红通过研究盐酸普拉克索缓释片联合多巴丝肼片治疗帕金森病临床疗效及安全性，得出结论盐酸普拉克索缓释片联合多巴丝肼片治疗帕金森病效果较好，能改善帕金森病患者症状，改善患者预后，促进患者康复，且具有较高的安全性，值得临床推广应用。（临床合理用药杂志，2019，12(07):42-43.）

2、赵真真、王丽艳、刘佳通过研究盐酸普拉克索缓释片联合多巴丝肼片治疗帕金森病的疗效及安全性，得出结论盐酸普拉克索缓释片联合多巴丝肼片治疗帕金森病的疗效显著，安全性高。（中国医院用药评价与分析，2018，18(05):644-645+647.）

使用本品预计可能出现以下不良事件：

1、作梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏。

2、运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加(暴食，食欲过盛)，失眠，性欲障碍，恶心。

3、外周水肿，偏执；病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为。

4、嗜睡，体重增加，突然睡眠发作；瘙痒、皮疹和其它过敏症状。

对本品活性成份或任何辅料过敏。

1、当肾功能损害的帕金森病患者服用本品时，建议参照[用法用量]减少剂量。幻觉为多巴胺受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。

2、本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。

3、在使用多巴胺受体激动剂包括本品的帕金森病患者中曾经报道过出现病理性赌博，性欲增高和性欲亢进。因此，应告知患者和护理人员可能会出现行为改变。可考虑减少剂量/逐渐中止治疗。

4、儿童用药：由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18岁以下青少年中使用森福罗。森福罗在患有帕金森病的儿科人群中没有相关应用。

5、老年患者用药：大于65岁的受试者与年轻的受试者相比，口服森福罗的总清除率大约低30%，因为其肾清除率下降是由于肾功能与年龄相关的减退，这导致消除半衰期大约从8.5小时增加到12小时，安慰剂对照试验中，259例早期帕金森病患者，大于等于65岁占47%，老年患者服用森福罗后，较普遍出现幻觉，大于等于65岁患者发生率为13%，小于65岁患者发生率为2%。

6、药物过量：没有关于药物超越限量的临床阅历。与其的不良事件是与多巴胺能受体打动剂药效特点相干的事件，包括恶心、呕吐、活动机能亢进、幻觉和低血压。

1、血浆蛋白结合：普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低（低于20%），在男性体内几乎不发生生物转化。因此，普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用，也不可能通过生物转化清除。由于抗胆碱能药物主要通过生物转化清除，所以尽管普拉克索与抗胆碱能药物的相互作用还未被研究，但可推测这种相互作用的可能性非常有限。普拉克索与司来吉兰和左旋多巴没有药代动力学的相互作用。

2、活性成分肾脏清除途径的抑制剂/竞争者：西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%。可能是通过对肾小管阳离子分泌转运系统的抑制实现的。因此，抑制这种主动的肾脏清除途径或通过这种途径清除的药物，例如西咪替丁和金刚烷胺，可能与普拉克索发生相互作用并导致任何1种或2种药物的清除率降低。当这些药物与本品同时应用时，应考虑降低普拉克索的剂量。

3、联合左旋多巴：当本品与左旋多巴联用时，建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量，而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。由于可能的累加效应，患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物或酒精。

4、抗精神病药物：普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用。例如预期会有拮抗作用时。

本药是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，并具有完全的内在活性，对其中的D3受体有优先亲和力。通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍。动物试验显示森福罗抑制多巴胺的合成，释放和更新。

临床前安全性数据：重复剂量毒性试验显示普拉克索表现功能性影响，主要累及中枢神经系统和女性生殖系统，而且可能由放大的普拉克索药效学作用导致。小型猪的实验记录到舒张压、收缩压和心率的降低，并且在猴的实验中观察到低血压作用的倾向。大鼠和兔的实验研究普拉克索对生殖功能的潜在影响。普拉克索对大鼠和兔没有致畸作用，但是在母体毒性剂量下对大鼠胚胎有毒性作用。因为动物种群的选择性和有限的研究参数，普拉克索对妊娠和男性生育的影响尚未完全阐明。普拉克索没有遗传毒性。在一个致癌实验中，雄鼠出现睾丸间质细胞增生和腺瘤，可以用普拉克索的泌乳素抑制作用来解释。但该发现与男性人类没有临床相关性。同一个实验也显示，在2mg/kg（盐）和更高的剂量时，普拉克索与大白鼠的视网膜变性相关，但是在有色大鼠、2岁小白鼠致癌实验或研究过的其他种群中并没有相同发现。

1、本品口服吸收迅速完全，绝对生物利用度高于90%。

2、服用本品后，大约6小时血浆浓度可达到值。伴随进食通常不会影响本品的生物利用度。摄入高脂肪餐会诱导峰浓度（C_max）增加20%，以及延时2小时到达峰浓度。但次变化不具有临床相关性。

3、本品显示出线性动力学特点，患者间血浆水平差异很小。

4、在人体内，本品的血浆蛋白结合率很低（小于20%），分布容积很大（400L）。可观察到药物在大鼠脑组织中的浓度很高（大约为血浆浓度的8倍）。

5、本品在男性体内的代谢程度很低。

6、本品主要以原形从肾脏排泄，大约占给药剂量的80%。¹⁴C标记的药物大约有90%是通过肾排泄的，粪便中的药物少于2%。本品的总清除率大约为500ml/分钟，肾脏清除率大约为400ml/分钟。年轻人和老年人的清除半衰期（t_1/2）从8-12小时不等。

室温，密闭保存。请置于儿童伸手不及处。

进口药品注册标准JX20090230。