注射用阿莫西林钠舒巴坦钠（2:1）

本品为复方制剂，其组分为阿莫西林和舒巴坦。

本品为白色或类白色粉末。

本品适用于对单独使用β-内酰胺类抗生素和头孢菌素耐药的产β-内酰胺酶的微生物所致的感染：

1、上呼吸道感染：如鼻窦炎，中耳炎，咽炎，喉炎。

2、下呼吸道感染：如急性和慢性支气管炎，肺叶和支气管肺炎，脓胸，肺脓肿，肺炎，支气管扩张。

3、皮肤和软组织感染：如蜂窝组织炎，伤口感染。

4、性病：如淋病。

5、盆腔感染：如妇科感染，产后脓毒症，脓毒性流产。

6、泌尿系统感染：如膀胱炎，菌尿症。

7、口腔感染：手术用药。

8、严重系统性感染：如腹膜炎，腹腔内脓毒症，骨髓炎。

0.75g（C₁₆H₁₉N₃O₅S_0.5g和C₈H₁₁NO₅S_0.25g）。

1、应根据医生的判断标准和患者的个体需要调整剂量。

2、推荐剂量如下：

（1）成人和12岁以上儿童：每8小时1次，每次750-1500mg，深部肌肉注射，直接静脉注射或滴注。

（2）儿童：深部肌肉注射，直接静脉注射或滴注，本品每日60-70mg/kg（阿莫西林每日40-50mg/kg+舒巴坦每日20-25mg/kg），分2至3次。对于严重感染，特别是由革兰阴性菌感染，剂量可增加至本品每日150mg/kg（阿莫西林每日100mg/kg+舒巴坦每日50mg/kg）。

3、在深部肌肉注射和静脉直接推注时，推荐用至少3.5ml灭菌注射用水稀释。

4、溶液需在配制后60分钟内使用。一旦超过该期限，需将安瓿内配制的药液丢弃。

5、本品可采用调整稀释溶液（溶剂）静脉滴注，本品的最大浓度和最大用药时间详见说明书。

6、肾功能损害患者剂量：根据肾功能损害情况，调整剂量和用药间隔（建议详见说明书）。

于畅游，刘云飞等，通过研究注射用阿莫西林钠舒巴坦钠近红外通用型模型的建立，得出结论该方法简便快速、准确，可用于快速鉴别该品种。（中国药物评价,2017,34(01):22-24.）

在推荐剂量下，药物有很好的耐受性。但对少数患者，亦有不同类型和不同程度的副反应发生。

有如下情况报道：

1、消化系统：恶心，呕吐，腹泻，消化不良和上腹疼痛。

2、过敏反应：荨麻疹，血管神经性水肿，斑丘疹，罕见过敏性休克。

3、间质性肾炎。

4、血液系统：中性粒细胞减少症，嗜酸粒细胞减少症，贫血和血小板功能异常。

5、口腔或其它部位念珠菌病，是一种细菌症的表现。

6、个别病例出现Stevens-Johnson综合症和多形性红斑。

7、偶有伪膜性肠炎的病例报道。

1、对青霉素和/或头孢菌素有过敏病史者。

2、对以下患者，需仔细考虑利益-风险比：

（1）胃肠功能紊乱，特别是溃疡性结肠炎，节段性回肠炎或抗生素相关性结肠炎。

（2）传染性单核细胞增多症（据报道，在应用青霉素的患者中有高的发疹率）。

1、对某一种青霉素不能耐受的患者也不能耐受其它类型的青霉素。对头孢菌素，Cephamicine、灰黄霉素或青霉胺不能耐受者，同样也不耐受青霉素。已有报告，应用青霉素治疗时出现严重或偶尔致命性（过敏）超敏反应。此类超敏反应更倾向发生于有青霉素过敏史或有多种过敏原过敏史的患者。也有一些报告，伴有过敏史的患者应用头孢菌素后出现了严重反应。

2、在应用青霉素治疗前，必须了解患者以往对上述药物、头抱菌素或其它过敏原的过敏史。应用本品时，一旦发生任何过敏反应，必须立即停止使用该药并给予适当的治疗。严重的过敏反应需要立即应用肾上腺素治疗，同时给氧、静注类固醇并保持呼吸通畅，包括气管内插管。

3、伪膜性结肠炎病例几乎都与抗菌素，包括β-内酰胺抗生素/β-内酰胺酶抑制剂结合物的应用有关。但其严重程度有所不同，有些患者会很严重。所以，对于使用抗菌素后出现腹泻的患者，考虑到这种疾病诊断是重要的。

4、应用本品治疗的患者有可能出现霉菌或其它病原体的特异性感染。一旦出现特异性感染（通常包括假单胞菌或假丝酵母），必须立即停用本品，并给予适当的治疗。

5、治疗中可能观察到肝酶，主要是血清谷草转氨酶（SGOT）升高。

6、可见一过性的雌三醇和雌酮结合下降，或血浆雌三醇浓度降低；因此对于应用包含雌激素的药物进行治疗和孕前的患者，可考虑选择性地使用避孕药。

7、如需长期用药，应进行肝肾功能监测。对于肾衰患者，应调整剂量。对有过敏史（如：哮喘，湿疹和发热）和血液病病史的患者应严加控制。

8、合并使用青霉素可引起甲氨蝶呤清除率降低，从而显著增加其毒性。

9、和所有药物一样，在安全性未被确立以前，本药品不推荐用于妊娠和哺乳期。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）怀孕：至今尚无恰当和良好对照的人体研究。对于孕妇应用青霉素，只有当评估利大于弊时方可使用。但怀孕期间应用青霉素并未显示出对胎儿的毒性影响。

（2）哺乳期母亲：青霉素可分泌于人乳中。虽然至今未见重大问题出现，但哺乳期母亲应用青霉素可能引起婴儿的致敏、腹泻、念珠菌病和皮疹。

11、儿童用药：多数青霉素已应用于儿科患者，至今未发现特殊问题。新生儿和6个月内的婴儿肾功能发育不完全可能减缓青霉素通过尿路排泄。

12、老年用药：青霉素已应用于老年患者，至今未发现特殊问题。但由于老年人倾向于出现与年老相关的肾功能衰竭，因而需要调整剂量。

13、药物过量：少见本品过量发生，一旦出现应进行对症治疗。本品可经血液透析从血循环中清除。

根据其潜在的临床相关问题，可能存在下列药物相互作用或有关问题：

1、甲氨蝶呤：合并使用青霉素可引起甲氨蝶呤清除率降低，从而可能增加其毒性。

2、羧苯磺丙胺：同时与青霉素应用，本药可减低肾小管分泌青霉素，导致其血浓度增加和延长，并延迟其排泄半衰期而增加毒性。

3、青霉素与本药可间时应用治疗性传播疾病（STD），以延长抗生素在血清和组织中所需的高浓度。

1、在舒巴坦与阿莫西林的组合中，舒巴坦能不可逆地抑制由大部分革兰阳性和革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶（Ⅱ型至IV型）。舒巴坦与其它β-内酰胺酶抑制剂在药代动力学和稳定性上为优，它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β-内酰胺酶（自杀性抑制），因而使细菌对阿莫西林恢复敏感性，阿莫西林因此能有效杀死细菌。

2、阿莫西林+舒巴坦是抗菌素和β-内酰胺酶抑制剂的复合剂。选择阿莫西林+舒巴坦（它也可与其它抗菌素合用）应根据细菌敏感性资料（依据来自于患者的细菌学标准或流行病学资料）。下列微生物通常对阿莫西林+舒巴坦复合剂敏感：

（1）革兰阳性球菌：肺炎双球菌，化脓性链球菌，肠链球菌，金黄色葡萄球（社区来源），表皮葡萄球菌（凝固酶阴性，社区来源），腐生葡萄球菌。

（2）革兰阴性球菌：淋病奈瑟氏菌，卡他莫拉菌，不动杆菌属。

（3）革兰阴性杆菌：流感嗜血杆菌，大肠杆菌（社区来源），奇异变形杆菌，肺炎克雷伯菌（社区来源）。

（4）厌氧菌：拟杆菌属，脆弱拟杆菌。

3、阿莫西林+舒巴坦复合剂治疗产生β-内酰胺酶的菌株有效。

肠道外给药迅速达到组织治疗浓度。阿莫西林和舒巴坦均通过泌尿系统清除。肌肉注射阿莫西林1000mg+舒巴坦500mg后90分钟达到血药峰浓度（分别为10.87μg/ml和8.22μg/ml）。

保存在25℃下的密闭容器内。防潮。静脉注射溶液应在配制后立即使用。配制溶液不可冷冻。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-442）-2003Z-2013。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与阿莫西林对照品溶液和舒巴坦溶液对照品主峰的保留时间一致。

2、本品显钠盐的火焰反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

1、碱度：取本品0.5g，加水20ml溶解后，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥH）pH值应为8.0-10.0。

2、溶液澄清度与颜色：取本品5瓶，分别按标示量加水制成1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2000年版二部附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号标准比色液（中国药典2000年版二部附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。

3、水分：取本品，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过4.0%。

4、有关物质：取本品装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加水制成每1ml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件进行试验，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分峰高约为满量程的20%；再取上述两种溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至阿莫西林峰保留时间的2倍，供试品溶液如显杂质峰，与对照溶液中二个主成分峰面积和比较，单个杂质最大不得过4.0%，总杂质量不得过6.5%。

5、热原：取本品，加无菌注射用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。

6、无菌：取本品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪH），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钠-甲醇（95：5）（用1mol/L磷酸调节pH值3.6）为流动相；检测波长230nm。理论板数按阿莫西林峰计算应不低于3000，阿莫西林峰与舒巴坦峰之间的分离度应符合规定。

3、测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，称取约100mg，精密称定，置100ml容量瓶中，加0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（调节pH值至3.6）15ml，使溶解，再加水适量稀释至刻度，摇匀。精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿莫西林对照品约67mg与舒巴坦对照品33mg，分别精密称定，置于100ml容量瓶中，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C₁₆H₁₉N₃O₅S和C₈H₁₁NO₅S的含量。

4、本品为阿莫西林钠与舒巴坦钠的混合无菌粉末。按无水物计算，含阿莫西林（C₁₆H₁₉N₃O₅S）不得少于54.0%，含舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）不得少于28.0%；按平均装量计算，含阿莫西林（C₁₆H₁₉N₃O₅S）与舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）均应为标示量的90.0%-110.0%。