氯雷他定分散片

本品活性成份为氯雷他定。

本品为白色至类白色片。

本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

（1）10mg；（2）5mg。

口服，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg。2-12岁儿童，体重30kg，每次10mg，每天一次，体重≤30kg，每次5mg，每天一次。

1、常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等。偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发，过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动技能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。

2、除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应：

（1）自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎，多汗、口干。

（2）一般状况：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。

（3）心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动讨速。

（4）中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。

（5）胃肠道系统：味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。

（6）肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛。

（7）精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、容怒。

（8）生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。

（9）呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。

（10）皮肤及附属器官：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。

（11）泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。

3、另外，服用本品还可偶发肝功异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、白小板减少症、癫痫。

对本品过敏者或特异体质的患者禁用。

1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服时不会产生药力相加作用；

2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定；

3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用；

4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，请在医师指导下使用，可按10mg/次，隔日1次服用。

5、肾功能不全者慎用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期的安全性未被确定，孕妇慎用。本品可以从乳汁分泌，而抗组胺药对婴儿的危险性大，特别对新生儿和早产儿，服药期必须停止哺乳。

7、儿童用药：2岁以下儿童应用本品的安全性和疗效尚未确定。有国外研究表明1～2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。

8、老年用药：因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

9、药物过量：成年人过量服用本品（40～180mg）后，会出现嗜睡.心动过速.头痛等症状，儿童服用过量本品（10mg）有椎体外系迹象.心悸等症状。过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

1、同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。

2、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

1、遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

2、生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时，未见致畸作用。

3、致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

1、健康成年人的药代动力学：

（1）据文献报道：本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（T_max）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h。峰浓度不受食物的影响。

（2）用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。

（3）人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或可西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）用时服用，血浆氯雷他定浓度（4）12位健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7-37h）和17.5（11-38h）。

（5）与6名肾功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的T_max分别为7.6h和23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。

（6）与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和C_max增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t_1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

2、12岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代学

（1）文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数（AUC和C_max）与成年人口服等量糖浆的药代动力学参数无显著差异。

（2）文献报道，2-5岁儿童（n=18）口服本品的药代动力学参数与成年人类似，单次给予5ml氯雷他定糖浆与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的AUC和C_max相似。

（3）国外研究表明1-2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成年人相似。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-014）-2011Z。