氯解磷定注射液

本品主要成分为氯解磷定。

本品为无色至黄色的澄明液体。

本品适用于对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

2ml：0.5g。

1、一般中毒，肌内注射或静脉缓慢注射0.5-1g；严重中毒1-1.5g。以后根据临床病情和血胆碱酯酶水平，每1.5-2小时可重复1-3次。静脉滴注方法和用药天数可参见碘解磷定。

2、成人常用量：肌内注射或静脉缓慢注射0.5-1g，视病情需要可重复注射。

3、小儿常用量：按体重20mg/kg，用法参见成人。

1、李文明通过解磷定注射液急诊治疗有机磷农药中毒的临床效果评价，得出结论解磷定注射液急诊治疗有机磷农药中毒的临床效果确切，可缩短恢复自主呼吸时间、意识清醒时间、胆碱酶活力恢复时间，提高抢救成功率，降低死亡率，提高血清胆碱酯酶浓度。（中外女性健康研究,2018(02):41+44.）

2、张秋峰通过血必净注射液联合氯解磷定注射液治疗有机磷农药中毒的临床研究，得出结论血必净注射液联合氯解磷定注射液治疗有机磷农药中毒可降低中间综合征发生率和胆碱酯酶恢复正常时间，具有更好的心肌保护作用，具有一定的临床推广应用价值。（现代药物与临床,2017,32(06):1057-1060.）

1、注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和Q-T时间延长。

2、注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫痫样发作。

对本品过敏者禁用。

1、有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。

2、皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。

3、眼部用2.5%碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。

4、口服中毒患者用2.5%碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口服患者应用本品至少要维持48-72小时，以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死。

5、昏迷患者要保持呼吸道通畅，呼吸抑制应立即进行人工呼吸。

6、用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50%-60%以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关，因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。

7、老年用药：老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。

1、本品系胆碱酯酶复活剂，可间接减少乙酰胆碱的积蓄，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对植物神经的作用较强，二药联合应用临床效果显著。本品有增强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为2-4mg，每10分钟一次，严重中毒为4-6mg，每5-10分钟，肌内或静脉注射，直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。

2、本品在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。

1、本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位。它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。

2、本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。

3、本品肟含量为79.5%，而碘解磷定仅51.9%；故本品1g的药效相当于碘解磷定1.5g。

4、本品水溶性（640mg/ml，25℃），稳定性好，局部吸收完全，可供肌内注射。

5、报告43例有机磷杀虫剂中毒患者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的50%左右。肌内注射本品0.5-1g后，临床中毒症状大都在30分钟-1小时内消失，血胆碱酯酶活力恢复到正常值的70%以上。

肌内或静脉注射本品，血中浓度很快增高，高峰维持2-3小时，以后逐渐下降。肌内注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可达血浆有效治疗浓度4μg/ml。t_1/2为77分钟。很快以原形和其代谢产物由尿排出。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-1031）-2002-2013。

1、取本品1ml，蒸干，加无水碳酸钠0.2g，用直火加热，即发生吡啶臭味，熔融物显红棕色。

2、取本品0.1ml，加三氯化铁试液1ml，溶液显琥珀红色。

3、取本品1ml，加碘化钾试液1ml，即生成黄色晶形沉淀。

4、本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）

1、颜色：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录IXA第一法），与黄绿色6号标准比色液比较，不得更深。

2、pH值：应为2.5-4.5（中国药典2000年版二部附录VIH）。

3、有关物质：精密量取本品1ml，置25ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的方法，精密量取对照溶液10ml，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主峰高约为记录仪满量程的20%，再取上述两种溶液各10ml，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至供试品主峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中各杂质峰面积之和，不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录ID）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-乙腈-磷酸盐缓冲液（取0.2mol/L磷酸二氢钠溶液90ml，加1mol/L磷酸溶液10ml，用三乙胺调节pH值至3.0，加十二烷基硫酸钠2.66g，加水稀释至400ml，摇匀）（200︰400︰400）为流动相；检测波长为220nm，理论板数按氯解磷定峰计算应不低于3000。

2、测定法：精密量取本品1ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取20ml，注入液相色谱仪，记录色谱图，另取经80℃减压干燥至恒重的氯解磷定对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为氯解磷定的灭菌水溶液，含氯解磷定（C₇H₉ClN₂O）应为标示量的95.0%-105.0%。