左氧氟沙星滴眼液

本品主要成分为左氧氟沙星。

本品为微黄色至淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。

本品对左氧氟沙星敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属[流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌（科-威氏杆菌）]、莫拉（布兰氏）卡他菌、莫拉杆菌、莫拉-阿氏杆菌、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、厌氧菌属（丙酸杆菌）所引起的下述感染性疾病：眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎。

5ml：24.4mg（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）。

一般1次1滴、1日3次滴眼，根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每15-30分钟滴眼1次，对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次，病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。

1、赵菲通过左氧氟沙星滴眼液治疗重症细菌性角膜炎和结膜炎的临床观察，得出结论重症细菌性角膜炎和结膜炎，左氧氟沙星滴眼液治疗，疗效显著，有推广价值。（中国医药指南,2019,17(01):115.）

2、李雁朋，曾晓峰通过左氧氟沙星滴眼液用于预防白内障术后感染的预防效果，得出结论左氧氟沙星滴眼液用于预防白内障术后感染的预防效果确切，可有效降低炎症水平，缩短术后感染时间和住院时间，降低感染事件发生率，值得推广。（现代诊断与治疗,2017,28(23):4326-4328.）

3、丁苏明通过急性结膜炎患儿行左氧氟沙星滴眼液治疗的临床观察，得出结论急性结膜炎患儿行左氧氟沙星滴眼液治疗的临床效果确切，可改善患儿临床症状，缩短疗程，值得推广应用。（基层医学论坛,2017,21(29):3967-3968.）

文献报道国外同品种共调查2418例，出现不良反应的有22例（0.91%）。主要的不良反应为眼刺激感5例（0.21%）、眼睑瘙痒感4例（0.17%）等。

1、严重不良反应：

休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处理。

2、其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

（1）过敏症：皮疹、荨麻症（发生率不详）。眼睑炎（眼睑发红、浮肿等）、眼睑皮肤炎、瘙痒感（0.1%-5%）。

（2）眼：结膜炎（结膜充血、浮肿等）（发生率不详）。刺激感、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍（0.1%-5%）。

对左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品过敏者禁用。

1、为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。

2、本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌（MRSA）的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时，应尽快使用抗MRSA作用较强的药物。

3、仅用于滴眼。

4、为了防止污染药液，滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期间的安全性尚未确立。

6、儿童用药：尚不明确。

7、老年用药：尚不明确。

8、药物过量：尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶（均为Ⅱ型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

2、左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

1、遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验（UDS）、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。

2、生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg（相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍)时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

3、致癌作用：大鼠摻食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。

1、血中浓度：将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周，最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限（0.01μg/ml）以下。

2、动物的眼组织内分布（家兔、大鼠、狗）：

（1）用¹⁴C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μl给家兔滴眼时，15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度（C_max）分别为1433.8ngeq/g和1058.8ngeq/g，30分钟后在角膜和房水的最高浓度（C_max）分别为6839.5ngeq/g和842.8ngeq/g。之后随着时间的推移而减少；2小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度（C_max）分别为11514.4ngeq/g和3269.6ngeq/g，之后缓慢消失。

（2）此外，对大鼠也显示出了同样的状况。在以1次1μl、1日3次连续滴眼1周后，最终滴眼1小时后在角膜、房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分别为2270.8ngeq/g、267.1ngeq/g、372.0ngeq/g。之后随着时间的推移而减少；最终滴眼1小时后在虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜分别为185047.6ngeq/g、36549.6ngeq/g，之后缓慢消失。

（3）用0.3％左氧氟沙星滴眼液对比格狗以1次1滴、1日4次连续滴眼2周后，最终滴眼24小时后的眼组织内浓度为：虹膜、睫状体为39.4μg/g，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/g，眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布。而向去除色素上皮的视网膜之分布却很少。

密封，遮光，室温保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品适量，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）0.1mg的溶液，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）0.01mg的溶液，作为供试品溶液；另取氧氟沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液，作为对照品溶液。照左氧氟沙星右氧氟沙星项下的方法试验。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰中左氧氟沙星峰（后）的保留时间一致。

2、取本品适量，用0.1mo/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在226nm和294nm的波长处有最大吸收。

1、pH值：应为6.0-7.0（通则0631）。

2、有关物质：精密量取本品适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）1.0mg的溶液，作为供试品溶液，照左氧氟沙星项下的方法测定，杂质A（238nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.3%，其他单个杂质（294nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%），其他各杂质（294mm检测）峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（0.7%）。

3、苯扎溴铵：如使用苯扎溴铵作为防腐剂，照高效液相色谱法（通则0512）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-三乙胺磷酸溶液（取三乙胺4ml和磷酸7ml，用水稀释至1000ml）（65∶35）为流动相；检测波长为214nm。

（2）测定法：取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含苯扎溴铵5μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苯扎溴铵对照品适量，同法测定。供试品如含苯扎溴铵，按外标法以峰面积计算，应为标示量的80.0%-120.0%。

4、渗透压摩尔浓度：渗透压摩尔浓度比应为0.9-1.1（通则0632）。

5、其他：应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105）。

1、精密量取本品适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照左氧氟沙星项下的方法测定，即得。

2、本品含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）应为标志量的90.0%-110.0%。