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盐酸奥布卡因滴眼液
本词条由
国家中医药管理局名词术语成果转化与规范推广项目
审核认证
盐酸奥布卡因滴眼液，西药名。为局麻药。用于眼科领域内的表面麻醉。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为盐酸奥布卡因。
性状
本品为无色至淡黄色的澄明液体。
适应症
本品用于眼科领域内的表面麻醉。
规格
（1）1ml：4mg；（2）5ml：20mg；（3）20ml：80mg。
用法用量
一般成人滴眼1-4滴，可根据年龄、体质适当增减。
不良反应
尚未对本品的使用结果以及副作用出现几率进行详细的调查。
1、严重不良反应（偶尔发生：0.1%以下；有时发生0.1%-5%以下；无特殊说明：5%以上或不详）。休克、过敏样症状：有可能引起体克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现恶心、面色苍白、红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止绐药，予以妥善的处置。
2、其他不良反应：过敏症状、角膜糜烂。当出现不良反应时应采取停止使用等适当的措施。
3、上市后安全性：本品上市后安全性检测数据显示，本品可引起以下不良反应：
（1）严重不良反应：过敏性休克，癫病病史者用药后出癫痫发作、恶心、冷汗，血压升高。
（2）其它不良反应：眼痛，头痛，头晕，感觉异常、眼睑炎炎、结膜水肿，眼刺澈、眼睑水肿，眼痒、眼充血，停药后可好转。
（3）不良事件有：眼异物感、复视、眼肌麻痹，与药物相关性不详。
禁忌
对本品的成分或对安息香酸酯（除外可卡因）类局部麻醉剂有过敏史的患者。
注意事项
1、不可单纯作为镇痛剂使用，不可用作注射剂使用。
2、使用时：
（1）忌频繁使用（有可能引发角膜损伤等不良反应）。
（2）为了防止药液污染，滴眼时要注意避免容器前部直接接触眼部。
3、其他注意事项：勿将本品交给患者。
孕妇及哺乳期妇女用药
对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断其治疗的益处高于可能发生的危险时才可使用。（有关孕期用药的安全性尚不明确）。
儿童用药
尚不明确。
老人用药
一般来说，高龄者的生理功能低下，应予以注意。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药物过量
尚不明确。
药理作用
1、麻醉效果的显效及其持续时间：对健康人5例10眼用本品滴眼1滴后，依照Frey角膜知觉调定法以3g/mm2的压力用毛发触压角膜中央部，以此时的角膜知觉消失为基准对效果进行了判定。结果，本品的麻醉效果显效时间平均为16秒，麻醉持续时间平均为13分51秒。
2、表面麻醉强度（家兔）：家兔的角膜麻醉试验显示，盐酸奥布卡因的表面麻醉强度约为可卡因的20倍。
药代动力学
1、角膜的药物动态（参考家兔[体外]）：将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后测定其组织的药物浓度，角膜上皮为70.6mg/100ml，角膜基质为7.55mg/100ml，上皮的摄入为基质的10倍。此外，同法将家兔离体角膜置于1%盐酸奧布卡因液中浸泡3分钟后，分别放置1、15、30分钟后测定其角膜中的药物浓度。放置1分钟后的为21.95mg/100ml，放置15分钟后的为7.39mg/100ml，约为放置1分钟值的1/3，放置30分钟后的降至424mg/100ml。
2、血浆中的药物动态（参考人，猎，大鼠[离体]）：用酯酶可将盐酸奥布卡因加水分解成4-氨基-3-丁氧基安息香酸与二乙氨基乙醇，但是其代谢速度依动物种类不同而有较大的差异，离体标本中，人血浆中的半衰期在2-3分钟以内，而猫及大鼠血浆中的半衰期则分别为20分钟及45分钟。
贮藏方法
密封容器，2-8℃保存。
有效期
执行标准
进口药品注册标准JX20160077。
鉴别
1、本品显芳香第一胺的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。
2、取本品适量，加水制成每1ml中约含盐酸奥布卡因15mg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在308nm与230nm的波长处有最大吸收。
3、取本品10ml，加水10ml，加无水碳酸钠和无水碳酸钾的混合物（2︰1）2g，煮沸3-5分钟，使沉淀凝聚，放冷，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。
检查
1、pH值：应为4.0-6.0（中国药典2000年版二部附录VIH）。
2、4-氨基3-丁氧基苯甲酸：取4-氨基3-丁氧基苯甲酸对照品适量，加水适量及数滴稀盐酸，微热依溶解，加水制成每1ml中含0.16mg的溶液，作为对照品溶液。另取本品作为供试品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB），吸取对照品溶液5ml和供试品溶液10ml，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-无水乙醇-88%甲酸（7︰2︰l）为展开剂，展开后，晾干，喷以对二甲氨基苯甲醛溶液（取对二甲氨基苯甲醛1g，加乙醇100ml使溶解，用盐酸调节pH值至为3-4），供试品溶液如显与对照品溶液主斑点位置相同的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。
3、其他：应符合滴眼剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IJ）。
含量测定
1、pH值：应为4.0-6.0（中国药典2000年版二部附录VIH）。
2、4-氨基3-丁氧基苯甲酸：取4-氨基3-丁氧基苯甲酸对照品适量，加水适量及数滴稀盐酸，微热依溶解，加水制成每1ml中含0.16mg的溶液，作为对照品溶液。另取本品作为供试品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB），吸取对照品溶液5ml和供试品溶液10ml，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-无水乙醇-88%甲酸（7︰2︰l）为展开剂，展开后，晾干，喷以对二甲氨基苯甲醛溶液（取对二甲氨基苯甲醛1g，加乙醇100ml使溶解，用盐酸调节pH值至为3-4），供试品溶液如显与对照品溶液主斑点位置相同的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。
3、其他：应符合滴眼剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IJ）。