卡前列甲酯栓

本品主要成分为卡前列甲酯。

本品为乳白色至淡黄色栓。

1、本品不宜单独使用，须与米非司酮等序贯用，应用于终止早期妊娠。特别适合高危妊娠者，如多次人流史、子宫畸形、剖腹产后以及哺乳期妊娠者。

2、预防和治疗宫缩迟缓所引起的产后出血。

（1）0.5mg；（2）1mg。

1、终止妊娠药。停经≤49天之健康早孕妇女，空腹或进食2小时后，首剂口服200mg米非司酮片1片后禁食2小时，第三天晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1mg，或首剂口服25mg米非司酮片2片，当晚再服1片，以后每隔12小时服1片。第三天晨服1片25mg米非司酮片后1小时于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1mg。卧床休息2小时，门诊观察6小时，注意用药后出血情况，有无妊娠物排出和副反应。

2、预防和治疗宫缩弛缓所引起的产后出血。于胎儿娩出后，立即戴无菌手套将卡前列甲酯栓1mg放入阴道，贴附于阴道前壁下1/3处，约2分钟。

1、赵伏荣通过垂体后叶注射液联合卡前列甲酯栓预防产后出血的效果及促进产后恢复影响研究，得出结论卡前列甲酯栓与垂体后叶注射液联合具有显著预防产后出血效果，明显缩短了止血时间，值得借鉴。（临床医药文献电子杂志，2019，6(16):150.）

2、袁丽通过卡前列甲酯栓联合卡前列素氨丁三醇注射液防治宫缩乏力性产后出血的临床疗效分析，得出结论卡前列甲酯栓联合卡前列素氨丁三醇注射液对宫缩乏力性产后出血效果明确，且用药操作简便，不良反应少，安全性高。（当代医学，2019，25(02):95-97.）

3、何立梅等通过卡前列甲酯栓联合葡萄糖酸钙防治瘢痕子宫阴道分娩产后出血的临床研究，得出结论卡前列甲酯栓联合葡萄糖酸钙防治瘢痕子宫阴道分娩产后出血的效果确切，安全性高，明显减少产后出血，值得临床推广。（中国计划生育和妇产科，2019，11(01):56-58.）

1、主要为腹泻、恶心或呕吐、腹痛等，采用复方地芬诺酯（复方苯乙哌啶）片后，不良反应显著减少。停药后上述反应即可消失。

2、少数人面部潮红，很快消失，注意观察前列腺素可能引起的一般副反应，如胃肠道、心血管系症状等。

1、前置胎盘及宫外孕，急性盆腔感染、胃溃疡患者禁用。

2、糖尿病、高血压及严重心、肝、肾功能不全者慎用。

3、有使用前列腺素禁忌的情况，如哮喘及严重过敏体质、心血管疾病、青光眼患者禁用。

4、本品不能用作足月妊娠引产。

1、本品应在医师监护下使用，如发现不可耐受性呕吐、腹痛或阴道大出血，应立即停用。

2、必须戴无菌手套将药品置入阴道，以免发生继发感染。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

对子宫平滑肌的作用及抗早孕作用，对大鼠离体子宫及麻醉家兔在位子宫具兴奋作用。本品阴道或皮下给药对小鼠有明显的抗早孕作用，与丙酸睾丸酮和复方地芬诺酯（复方苯乙哌啶）片合并使用有协同抗早孕作用。

1、急性毒性：雌性小鼠皮下注射的LD₅₀为17.8±1.8mg/kg。动物实验表明，清醒小鼠皮下注射大剂量卡前列甲酯对其神经系统有抑制作用；本品对麻醉狗血压，心电图和心律无明显影响；大鼠皮下注射本品对呼吸幅度和频率均无明显影响；健康猴皮下注射本品0.1mg/kg，连续5天，或给药3天，其剂量分别为0.1，0.2，0.3mg/kg，对血象和肝，肾功能未见明显影响。对局部用药毒性的研究，狗经阴道给以本品1mg，对粘膜无刺激和伤害作用。Ames试验表明本品无致突变作用。

2、染色体畸变观察：本品常规用药对早期妊娠妇女染色体无致畸现象。

静脉、肌肉给药，药物在血中半衰期约为30分钟，停药后血中药物浓度迅速下降至对机体无反应的水平。栓剂给药直接到达作用部位，同时有部分通过阴道粘膜吸收入循环系统，但血中浓度很低难以测出，给药后约6-9小时主要由尿中代谢排出。

遮光，密闭，低温（低于-5℃）保存。

中国药典2010年版二部。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

应符合栓剂项下有关的各项规定（通则0107）。

1、取本品10粒，精密称定，置玛瑙乳钵中研细，精密称取适量（约相当于卡前列甲酯2mg），置具塞锥形瓶中，精密加甲醇10ml，密塞，置45℃水浴中，超声约3分钟使卡前列甲酯溶解，取出，置冰浴中，待基质凝固后，离心，放至室温，取上清液作为供试品溶液，精密量取20μl，照卡前列甲酯含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品含卡前列甲酯（C₂₂H₃₈O₅）应为标示量的90.0%-110.0%。