盐酸消旋山莨菪碱注射液

本品主要成份为盐酸消旋山莨菪碱。

本品为无色的澄明液体。

本品用于解除平滑肌痉挛，胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。

1ml：10mg。

1、常用量：成人每次肌注5-10mg，小儿0.1-0.2mg/kg，每日1-2次。

2、抗休克及有机磷中毒：静注，成人每次10-40mg，小儿每次0.3-2mg/kg。必要时每隔10-30分钟重复给药，也可增加剂量。病情好转后应逐渐延长给药间隔，至停药。

上市后监测到盐酸消旋山莨菪碱注射制剂以下药品不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：

1、胃肠系统：口干、口苦、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、口麻、腹部不适。

2、肾脏及泌尿系统：排尿困难、尿潴留、尿频、尿急。

3、皮肤及皮下组织：面部潮红、瘙痒、皮疹、荨麻疹、红斑、多汗。

4、全身及给药部位反应：胸闷、寒战、发热、乏力、水肿、注射部位疼痛。

5、心脏器官：心悸、心律失常、心动过速。

6、神经系统：头晕、头痛、麻木、震颤、抽搐。

7、呼吸系统、胸及纵隔：呼吸困难、呼吸急促、咽干、咽痛。

8、免疫系统：超敏反应、类过敏反应、过敏性休克。

9、其他：视物模糊、烦躁不安、血压升高。

颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用；反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。

1、急腹症诊断未明确时，不宜轻易使用。

2、夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高。

3、静滴过程中若出现排尿困难，对于成人可肌注新斯的明0.5-1.0mg或氢溴酸加兰他敏2.5-5mg，对于小儿可肌注新斯的明0.01-0.02mg/kg，以解除症状。

4、上市后监测到本品有过敏性休克的病例报告，多数发生在用药30分钟内。用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，用药中注意观察。一旦出现呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时救治。

5、本品必须严格按说明书给药途径使用。

尚不明确。

婴幼儿慎用。

年老体弱者慎用：老年男性多患有前列腺肥大，用药后易至前列腺充血导致尿潴留发生。

1、与金刚烷胺、吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、扑米酮、普鲁卡因胺及其它抗胆碱药合用，可使不良反应增加。

2、与单胺氧化酶制剂（包括呋喃唑酮和甲基苄肼）伍用可加强抗毒蕈碱作用的副作用。

3、能减弱胃肠运动和延迟胃排空，对一些药物产生影响，如红霉素在胃内停留过久降低疗效，对乙酰氨基酚吸收延迟，地高辛、呋喃妥因等药物的吸收增加。

剂量过大可出现阿托品样中毒症状，可用1%毛果芸香碱注射液解救，每次0.25-0.5ml，皮下注射，每15分钟一次，直至症状缓解。

具有外周抗M胆碱受体作用，能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛，也能解除微血管痉挛，改善微循环。对胃肠道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕动，作用较阿托品稍弱，其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品1/10。抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱，为阿托品的1/20-1/10。因不易通过血-脑脊液屏障，故中枢作用亦弱于阿托品。

大鼠静脉注射后15min，肾中浓度最高，30min胰中浓度最高，肾、心、肺、脾、肝次之，脑、血浆中浓度低，静脉注射后1-2min起效，很快自肾排出，半衰期约40min。

密闭保存。

中国药典2015年版二部。

取本品适量（约相当于消旋山莨菪碱10mg），置水浴上蒸干后，残渣照消旋山莨菪碱片项下的鉴别试验，应显相同的反应。

1、pH值：应为4.0-6.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品适量，用0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含盐酸消旋山莨菪碱1.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取杂质Ⅰ对照品适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ml，置100ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照消旋山莨菪碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积（杂质Ⅰ峰乘以校正因子0.44计）不得大于对照溶液中消旋山莨菪碱顺、反式异构体两峰面积之和的1.5倍（1.5%），各杂质峰面积的和（杂质Ⅰ峰应乘以校正因子0.44计）不得大于对照溶液中消旋山莨菪碱顺反式异构体两峰面积之和的2.5倍（2.5%）.

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸消旋山莨菪碱中含内毒素的量应小于0.40EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（含0.15%三乙胺，用磷酸调节pH值至6.5）-甲醇（70:30）为流动相；检测波长为220nm。理论板数按消旋山莨菪碱峰计算不低于2000。消旋山莨菪碱顺、反式异构体两色谱峰的分离度应符合要求。

2、测定法：精密量取本品适量（约相当于盐酸消旋山莨菪碱10mg），置50ml量瓶中，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取消旋山莨菪碱对照品，同法测定。按外标法以顺、反式异构体峰面积之和计算，并将结果乘以1.1195，即得。

3、本品为消旋山莨菪碱加盐酸适量，并加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含盐酸消旋山莨菪碱（C₁₇H₂₃NO₄·HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。