司帕沙星片

本品主要成分为司帕沙星。

本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

1、本品用于由敏感菌引起的轻、中度感染：

（1）呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。

（2）肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门菌肠炎等。

（3）胆道感染：如胆囊炎、胆管炎等。

（4）泌尿生殖系统感染：如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。

（5）皮肤、软组织感染：如脓胞疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。

（6）口腔科感染：如牙周组织炎、牙冠周炎、腭炎等。

2、由于使用氟喹诺酮类药物（包括司帕沙星片）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎/慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用司帕沙星片。

（1）0.1g；（2）0.15g；（3）0.2g。

口服，成人一次0.1-0.3g，最多不超过0.4g，一日1次，疗程一般5-10日，可据病种及病情适当增减疗程。

1、严重和其他重要的不良反应：

（1）致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。

（2）肌腱病和肌腱断裂。

（3）QT间期延长。

（4）过敏反应。

（5）其他严重并且有时致命的反应。

（6）中枢神经系统的影响。

（7）艰难梭菌相关性腹泻。

（8）周围神经病变。

（9）对血糖的干扰。

（10）光敏感性/光毒性。

（11）主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。

2、心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。

3、中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。

4、周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。

5、骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。

6、超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克。

7、肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。

8、泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰。

9、血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。

10、其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

1、光敏患者慎用或禁用。

2、用药期间，应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光敏症状产生，如皮疹、瘙痒、水疱等，必须立即停药，并给予适当治疗。

3、肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量。

4、有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。

5、可能有QT延长的患者。如心脏病患者（心律失常、缺血性心脏病等）、低钾血症、低镁血症，服用抗心律失常药物者等，应慎用本品。

6、高龄者慎用本药，若使用应适当降低用量。

7、与牛奶、食物同服不影响本品的吸收。

8、服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性。

9、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用司帕沙星片。

氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、同依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星一样。本品与非甾体抗炎药（如联苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用时，罕有引起痉挛的报告。

2、本品与含有铝、镁、铁的抗酸药和硫糖铝合用时。可降低本品的吸收，从而降低疗效，若需服用应间隔4小时。

3、本品与茶碱、咖啡因、华法林、西米替丁合用时不影响后者血浆浓度。

4、与地高辛、丙磺舒合用不影响本品的药代动力学。

5、服用本品4小时后才可服用含金属离子的营养剂和含锌、铁、钙的维生素。

6、本品不宜与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、红霉素、喷他脒、吩噻嗪、三环类抗忧郁药、丙吡胺、胺碘酮合用。

本品过量无已知的解毒剂。若过量，医生应密切监测患者情况，并用ECG监测QTc，5天内避免接触日光、暴晒。啮齿动物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg后观察14天未见死亡，但啮齿动物出现腹泻，狗出现活动度降低、呕吐、流涎、震颤。

1、本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药，对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用；对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属（淋病奈瑟菌等）亦具有很好的抗菌作用。本品还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。

2、本品的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。

小鼠、大鼠按体表面积口服本品，剂量为人用剂量（400mg）的3.5-6.2倍，共104周，未见致癌作用。本品对沙门菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大肠埃希菌株WP2未见致突变作用，但对沙门菌株TA102有致突变作用，会引起大肠埃希菌DNA修补整理；体外细胞毒浓度下可引起中国鼠肺细胞染色体失常。雌雄大鼠按体表面积口服本品为人用剂量（400mg）的15.4倍，对其生育力、生殖力无明显影响。

健康成人空腹单次口服本品0.4g，服药后4小时左右达血药峰浓度（C_max）。血消除半衰期（t_1/2β）约为16小时左右，口服后主要在小肠吸收，在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%-44%。高龄者单次口服150mg，血药峰浓度（C_max）为1.72μg/ml，平均血消除半衰期（t_1/2β）约为26小时左右。本品口服吸收后体内分布广泛，主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢，耳、鼻、喉组织，痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（约为血药浓度的1.5倍）；再次为唾液、泪液（约为血药浓度的0.7-0.8倍）；最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服本品200mg后72小时，用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄，51%以原形药物从粪便中排泄。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版第一增补本。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品的细粉适量，加0.1%氢氧化钠溶液使司帕沙星溶解并稀释制成每1ml中约含司帕沙星7.5μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在291nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：取本品10片，研细，精密称取细粉适量（约相当于司帕沙星20mg），加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中约含司帕沙星0.2mg的溶液，滤过，取续滤液，作为供试品溶液。照司帕沙星项下的方法测定，最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5%）.

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含司帕沙星6μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在298nm的波长处测定吸光度；另精密称取司帕沙星对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含6μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于司帕沙星0.1g），置200ml量瓶中，加甲醇适量充分振摇使司帕沙星溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照司帕沙星项下的方法测定，即得。

2、本品含司帕沙星（C₁₉H₂₂F₂N₄O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。