马尿酸乌洛托品片

本品主要成份为马尿酸乌洛托品。

本品为白色片。

本品为下泌尿道感染的预防用药，适用于泌尿道术后及膀胱镜检查后留置导尿管者。

0.5g。

口服。

1、成人：一次1.0g，一日2次（早、晚各1次）。

2、小儿：

（1）12岁以上小儿：一次1.0g，一日2次（早、晚各1次）。

（2）6-12岁小儿：一次0.5-1g，一日2次（早、晚各1次）。

偶有胃肠不适、恶心、呕吐、下腹痛、尿痛、尿频、尿道口烧灼感、血尿、蛋白尿、排尿困难、膀胱炎和药疹等。严重时可造成肾和膀胱损害。

1、对本品及其成分过敏者禁用。

2、严重肝、肾功能不全者及脱水者禁用。

1、对阿司匹林过敏者慎用。

2、应经常测定尿液的pH值，并保持尿液呈酸性（pH值宜在5.5以下）。为保持尿液pH值在5.5以下，应避免进食柑橘类水果、牛奶、奶酪制品及其他碱性食物，可补充大量维生素C（每日4g以上）、盐酸、精氨酸，亦可给予氯化铵或二磷酸钠（肾功能受损者给予大剂量氯化铵可造成代谢性酸中毒，故禁用；肝功能损害者亦禁用）以使尿液酸化。

3、本品与碳酸氢钠一起服用可减轻不良反应，但本品的疗效亦降低。

4、对实验室检查指标的干扰：可使尿儿茶酚胺、尿雌三醇（酸水解法）、尿5-羟基吲哚乙酸等的测定增加误差。

5、分解尿中微生物（如奇异变形杆菌、某些假单胞菌属和肠杆菌等）可使尿液pH值升高而降低本品的疗效。

6、本品可引起排尿困难，减少剂量或酸化尿液可以缓解。

7、大剂量服用本品（一日8g，连续服用3-4周），可出现膀胱刺激症状（尿痛、尿频）、蛋白尿和肉眼血尿等。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品可透过血-胎盘屏障，虽尚未发现畸胎，但孕妇仍应慎用本品。

（2）本品可在乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用本品或服用本品时暂停哺乳。

9、儿童用药：6岁以下小儿对本品的耐受性尚无资料，故慎用。

10、老年用药：老年患者应根据肾功能调整本品的剂量。

11、药物过量：一日最大剂量为4g。大剂量服用本品（一日8g，连续服用3-4周），可出现膀胱刺激症状（尿痛、尿频）、蛋白尿和肉眼血尿等，甚至可能发生肝、肾毒性。

1、本品与磺胺类药物合用时，由于本品在尿液中分解生成甲醛，可使某些磺胺药形成不溶性沉淀，增加结晶尿的出现。

2、含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、枸橼酸盐、碳酸氢钠、噻嗪类利尿药等可使尿液变碱性，影响本品的疗效。

本品本身的抗菌作用不强，但进入体内后，在尿液偏酸性（pH约为6.5）的条件下，可水解为马尿酸和甲醛。甲醛能使病原体蛋白质变性而发挥非特异性抗菌作用，尿中甲醛浓度根据pH值、尿量和排泄速度不同，具有杀菌或抑菌作用。马尿酸可维持尿液的酸性并促进甲醛的释放。几乎所有细菌和真菌对本品水解后产生的甲醛的非特异性抗菌作用敏感。

本品经胃肠道迅速吸收，吸收后很快分布到各组织和体液，因本品在pH为6.8以上时不水解，所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合，尿液pH为5.6时甲醛达峰时间（t_max）约为2小时。本品迅速从肾脏排出，当pH为5时约90%的本品在24小时内排出，其中排出的甲醛约为20%。肾功能损害者可致蓄积，由于本品在pH约为7.0的血液中并不水解，故不认为有毒性，但这些病人尿中甲醛浓度低。约40%的马尿酸在8小时内由肾小球滤过和肾小管分泌排出，严重肾功能损害时可引起蓄积并产生毒性。

密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-052）-2005Z。

1、取本品细粉适量（约相当于马尿酸乌洛托品0.5g），加稀硫酸5ml，振摇使马尿酸乌洛托品溶解后，加热，产生甲醛的特臭，能使湿润的氨制硝酸银试纸显黑色，再加过量的氢氧化钠试液，产生氨臭，能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。

2、取本品细粉适量，加乙醇适量，振摇使马尿酸乌洛托品溶解，加乙醇制成每1ml中约含15μg的溶液，过滤，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA）测定，在226nm的波长处有最大吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2005年版二部附录XC第一法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟150转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml滤过；精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA）在228nm的波长处测定吸收度；另取马尿酸乌洛托品对照品适量，加水溶解并制成每1ml中约含25μg的溶液，同法测定。计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IA）。

1、取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于马尿酸乌洛托品0.7g），置250ml锥形瓶中，加乙醇50ml溶解后，加麝香草酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用乙醇50ml，加水20ml作空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于31.94mg的C₆H₁₂N₄·C₉H₉NO₃。

2、本品含马尿酸乌洛托品（C₆H₁₂N₄·C₉H₉NO₃）应为标示量的95.0%-105.0%。