托西酸舒他西林胶囊

本品主要成分为托西酸舒他西林。

本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色颗粒或粉末。

本品用于治疗敏感细菌引起的下列感染：

1、上呼吸道感染：鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。

2、下呼吸道感染：支气管炎、肺炎等。

3、泌尿道感染及肾盂肾炎。

4、皮肤、软组织感染。

5、淋病。

口服。

1、成人(包括老年人)及体重大于或等于30kg的儿童常用量每次375-750mg，每天服用2次。无论成人或儿童，疗程一般为5-14天，必要时可延长，任何由溶血性链球菌所引起的感染，疗程最少10天、以防止急性风湿热或肾小球肾炎之发生。

2、治疗淋病时，可用本品单剂2.25g口服，加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林及舒巴坦血清浓度。疑有梅毒螺旋体合并感染时，在本品使用前应接受暗视野检查，并最少在四个月内，每月接受血清试验一次。

1、一般为轻度至中度反应，继续用药时，自然消失，预期偶然发生与服用氨苄西林有关的不良反应。

2、偶见消化道反应，如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐；皮疹、搔痒。

3、其他：如瞌睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。

对青霉素类药物过敏者禁用。

1、首次使用青霉素类药物的患者，应首先进行青霉素皮试，对于阳性反应者禁用本品。

2、应用本品前，应首先确定患者是否对青霉素过敏，过敏者禁用。

3、对头孢菌素类药物过敏者慎用。

4、用药期间若有过敏反应产生，则应停药，并采取相应措施。

5、本品长期应用时，应定期检查肝、肾、造血系统功能。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚未有孕妇及哺乳期妇女使用的安全性资料，因此，孕妇及哺乳期妇女应慎用。

7、儿童用药：参见用法用量。

8、老年用药：参见用法用量。

9、药物过量：尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林为本品中的杀菌成分，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。

2、舒巴坦其本身对细菌抑制作用弱，是一种竞争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，它与β-内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。

3、本品对多种革兰阳性与革兰阴性细菌有效。包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐青霉素与一些耐甲氧西林菌株）、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等阳性菌，阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希杆菌、克霉伯氏杆菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。

本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，其物质的量比为1：1，其生物利用度相当于等量的舒巴坦。氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收，舒巴坦、氨苄西林在正常人体内的半衰期（t_1/2），分别约为0.75小时、1小时，氨苄西林、舒巴坦有50%-75%以原药形式经尿液排泄，年老和肾功能不全者，半衰期（t_1/2）延长。

密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

中国药典2010年版二部。

取本品内容物适量，加乙腈-水（4：1）使托西酸舒他西林溶解并稀释制成每1ml中约含舒他西林10mg的溶液，滤过，照托西酸舒他西林项下的鉴别（1）或（2）试验，显相同的结果。

1、有关物质：取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量，加水-甲醇（60：40）使托西酸舒他西林溶解并定量稀释制成每1ml中含舒他西林1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品及舒巴坦对照品各适量，精密称定，加水-甲醇（60：40）溶解并定量稀释成每1ml中分别约含0.03mg和0.02mg的混合溶液，作为对照品溶液。照托西酸舒他西林项下的方法测定，含氨苄西林不得过标示量的3.0%；含舒巴坦不得过标示量的2.0%。

2、水分：取本品内容物适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以盐酸溶液（取氯化钠2.0g、盐酸7.0ml，加水1000ml）150ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.4mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在255nm的波长处测定吸光度；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（相当于平均装量），按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.4mg的溶液，将此溶液置37℃水浴中30分钟后，滤过，取续滤液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为80%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加水-甲醇（60：40）充分振摇使舒他西林溶解并定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.2mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照托西酸舒他西林项下的方法测定，即得。

2、本品含托西酸舒他西林按舒他西林（C₂₅H₃₀N₄O₉S₂）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。