注射用舒巴坦钠

本品的主要成分为舒巴坦钠。

本品为白色或类白色结晶性粉末，微有特臭。

本品适用于与青霉素类或头孢菌素类联合，用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。

0.25g。（按C₈H₁₁NO₅S计）

本品与氨苄西林以1∶2剂量比应用时：

1、一般感染：成人剂量为一日舒巴坦1-2g，氨苄西林2-4g，分2-3次静脉滴注或肌内注射。

2、轻度感染：亦可一日舒巴坦0.5g，氨苄西林1g，分2次静脉滴注或肌内注射。

3、重度感染：可增大剂量至一日舒巴坦3-4g，氨苄西林6-8g，分3-4次静脉滴注。

本品与氨苄西林联合应用，不良反应发生率约10%以下，需中止治疗者仅0.7%。注射部位疼痛发生率3.6%，静脉炎、腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%-6%。偶见一过性嗜酸性粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。

当与青霉素类药物合用时，对青霉素类药物过敏者禁用。

1、本品必须和β-内酰胺类抗生素合用，单独使用无效。

2、当与青霉素合用时，用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

3、交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。

4、肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：

（1）血浆肌酐清除率≥30ml/min，半衰期为1小时，给药间期为6-8小时。

（2）血浆肌酐清除率为15-29ml/min，半衰期为1小时，给药间期为12小时。

（3）血浆肌酐清除率为5-14ml/min，半衰期为1小时，给药间期为24小时。

5、本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。

6、对诊断的干扰：

（1）用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响。

（2）大剂量注射给药可出现高钠血症。

（3）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

7、应用大剂量时应定期检测血清钠。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有本品，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊。

9、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

10、老年患者用药：老年患者肾功能减退，须调整剂量。

11、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄。因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。

2、本品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。

1、本品为半合成β-内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和醋酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的-作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数苹兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。与青霉素类和头孢菌素类合用时，使因产酶而对前两类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、脆弱拟-杆菌等的MIC降到敏感范围之内。

2、本品对奇异杆菌的PBP₁和醋酸钙不动杆菌的PBP₂有较强的亲和力。

本品肌内注射0.5g和1.0g半小时后血药峰浓度（C_max)分别为13mg/L和28mg/L，静脉滴注0.5g和1.0g，血药峰浓度(C_max)分别为30mg/L和68mg/L。血消除半衰期（t_1/2）为1小时。蛋白结合率为38%。给药后24小时经尿排出给药量的85%。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。本品可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内，乳汁中亦含有本品。

遮光，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与舒巴坦对照品峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集509图）一致。

3、本品显钠盐的火焰反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥH），PH值应为4.5-6.5。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，分别加水5ml溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2000年版二部附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液（中国药典2000年版二部附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。

3、水分：取本品，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过1.0%。

4、热原：取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中约含20mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。

5、无菌：取本品，分别加人100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪH），应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典200年版二部附录IB）。

1、取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照舒巴坦钠项下的方法（中国药典2000年版二部937页）测定。

2、本品为舒巴坦钠的无菌粉末，按无水物计算，含舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）应不得少于88.6%；按平均装量计算，含舒巴（C₈H₁₁NO₅S）应为标示量的90.0%-110.0%。