注射用头孢呋辛钠

本品主要成份为头孢呋辛钠。

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末。

本品用于敏感菌所致的以下病症：

1、呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。

2、耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。

3、泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。

4、皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。

5、骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。

6、产科和妇科感染：盆腔炎。

7、淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。

8、其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。

按C₁₆H₁₆N₄O₈S计算（1）0.25g；（2）0.5g；（3）0.75g；（4）1.0g；（5）1.5g；（6）2.0g；（7）2.5g。

1、肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。

2、静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。

3、静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。

（1）一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射。

（2）重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20-30分钟。

（3）婴儿和儿童按体重一日30-100mg/kg，分3-4次给药。

1、宋俊超，夏洪伟通过醋酸曲安奈德注射液及注射用头孢呋辛钠同步鼓室内穿刺抽液治疗急性中耳炎的疗效观察，得出结论对急性中耳炎在鼓室内穿刺抽液后予以醋酸曲安奈德联合头孢呋辛钠治疗，可改善症候积分，提高治疗效果，值得推广。（北方药学，2019，16(04):108-109.）

2、李晓燕通过对比分析注射用头孢呋辛钠与注射用头孢唑林钠治疗急性细菌性呼吸道感染的疗效差异，得出结论与头孢唑林钠相比，头孢呋辛钠在治疗急性细菌性呼吸道感染方面临床疗效优势更明显，不良反应发生较少，值得推广。（北方药学，2018，15(03):72-73.）

药物不良反应非常罕见（<1/10000），多数程度较轻，呈一过性。

由于大多数不良反应没有适用于计算发生频率的数据，故下列不良反应发生频率分级是估算得出的。另外，与本品相关的不良反应发生频率可能会因适应症的不同而有所不同。

用以确定发生频率从非常常见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生频率（即：发生频率<1/10000的不良反应等），主要使用上市后监测数据且通常参照报告率而不是实际发生频率。

不良反应的发生频率定义为：非常常见≥1/10，常见≥1/100且<1/10，不常见≥1/1000且<1/100，罕见≥1/10000且<1/1000，非常罕见<1/10000。

1、感染和侵袭性疾病：罕见念珠菌过度生长。

2、血液和淋巴系统疾病：常见中性粒细胞减少症、嗜酸粒细胞增多。不常见白细胞减少、血红蛋白浓度降低、Coomb’s试验阳性。罕见血小板减少。非常罕见：溶血性贫血。头孢菌素类药物易被吸收到红细胞膜表面，并且与针对此类药物的抗体发生作用，从而造成Coomb’s试验阳性（这可干扰交叉配血），且在非常罕见的情况下引起溶血性贫血。

上市后监测发现本品尚有全血细胞减少、红细胞压积减少，凝血酶原时间延长、出血的病例报告。

3、免疫系统疾病

（1）过敏反应包括：不常见皮疹、荨麻疹、瘙痒。罕见药物热。非常罕见间质性肾炎、过敏性反应、皮肤血管炎。

上市后监测发现本品尚有血管性水肿、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热等）、严重过敏样反应、过敏性休克的病例报告。

其他参见皮肤及皮下组织类疾病和肾脏及泌尿系统疾病。

4、胃肠系统疾病：不常见胃肠道紊乱，包括腹泻和恶心。非常罕见伪膜性结肠炎。

上市后监测发现本品尚有腹胀、腹痛、胃灼热的病例报告。

5、肝胆系统疾病：常见一过性肝酶水平增高。非常罕见：一过性胆红素水平升高。虽然特别是在患有肝病的患者中发生血清肝酶水平或胆红素水平一过性增高，但无证据表明肝脏损害。

6、皮肤及皮下组织类疾病：非常罕见多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征。其他参见免疫系统疾病。

7、肾脏及泌尿系统疾病：非常罕见血清肌氨酸酐升高，血液尿素氮升高，肌酐清除率降低。其他参见免疫系统疾病。

上市后监测发现本品尚有血尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭）的病例报告。

8、各类神经系统疾病：上市后监测发现本品尚有头晕、头痛、抽搐、晕厥、嗜睡、局部麻木的病例报告，有癫痫发作的个例报告。

9、全身性疾病及给药部位各种反应：常见注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎。在肌肉注射的部位会有疼痛，剂量较大时尤其如此，但无需因此停止治疗。

上市后监测发现本品尚有发热、寒战、乏力、水肿、局部肿胀的病例报告。

10、其他：上市后监测发现本品尚有皮肤潮红、耳鸣、听力损害、结膜炎、心悸、胸闷、心动过速、呼吸困难、血压异常、烦躁、食欲异常、双硫仑样反应、喉水肿的病例报告。

对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者，和有肾功能减退者应慎用。

4、如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。

5、不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。

6、对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠早期慎用。本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。

8、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

9、老年用药：老年患者肾功能减退，须调整剂量。

10、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、本品与强利尿药合用可引起肾毒性。

2、本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。

3、本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。

4、本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

1、本品为第二代头孢菌素类抗生素，对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1-2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。

2、其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

静脉注射本品1g后的血药峰浓度（C_max）为144mg/L；肌内注射0.75g后的血药峰浓度（C_max）为27mg/L，于给药后45分钟达到。静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积（AUC）相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65-75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1-22.8mg/L。每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1-7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5-15mg/L。肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%-41%。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期（t_1/2）为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期（t_1/2）延长，同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度。

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

取本品，照头孢呋辛钠项下的鉴别（1），（3）项试验，显相同的结果。

1、溶液的澄清度：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清；如显浑浊，与1号独度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓。

2、溶液的颜色：取本品5瓶，按标示量分别加0.05mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应无色；如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

3、头孢呋辛聚合物：精密称取本品内容物适量，照头孢呋辛钠项下的方法测定，按外标法以头孢呋辛峰面积计算，头孢呋辛聚合物的量不得过标示量的0.3%。

4、不溶性微粒：取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含60mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

5、酸碱度、有关物质、水分、细菌内毒素与无菌：照头孢呋辛钠项下的方法检查，均应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取装量差异项下的内容物，照头孢呋辛钠项下的方法测定，即得。

2、本品为头孢呋辛钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）不得少于86.0%；按平均装量计算，含头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）应为标示量的90.0%-110.0%。