头孢呋辛酯胶囊

本品主要成分为头孢呋辛酯。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品用于敏感细菌引起的下列感染：上呼吸道感染，下呼吸道感染，泌尿道感染，皮肤和软组织感染，耳、鼻部感染，急性无并发症的淋病（尿道炎和子宫颈炎）。

按C₁₆H₁₆N₄O₈S计（1）0.125g；（2）0.25g。

口服，饭后服用。

1、成人一般每次0.25g，每日2次，一般的疗程为5-10天。

（1）重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日2次。

（2）一般泌尿道感染，每次0.125g，每日2次。

（3）对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。

2、儿童一般用量为每次0.125g，每日2次。

（1）对于小于2岁的中耳炎患者，每次0.125g，每日2次；对于大于2岁的中耳炎患者，每次0.25g，每日2次。

（2）大于12岁的儿童患者，使用剂量同成人。

3、对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。或遵医嘱。

1、龙雪娇研究康妇消炎栓与头孢呋辛酯胶囊联用对产妇产后子宫感染性疾病的疗效，得出结论采用康妇消炎栓与头孢呋辛酯胶囊联用治疗产妇产后子宫感染性疾病的效果为确切，不良反应少，安全性高。（抗感染药学,2018,15(11):1965-1967.）

2、孙金凤研究头孢呋辛酯胶囊联合阿奇霉素治小儿上呼吸道细菌性感染的疗效和安全性，得出结论头孢呋辛酯胶囊联合阿奇霉素治疗小儿上呼吸道细菌感染的疗效明显优于头孢呋辛酯胶囊和阿奇霉素单药给药，不良反应并未因联合治疗增多，安全性好。（中国实用医药,2014,9(34):135-136.）

头孢呋辛酯引起的药物不良反应多数程度较轻，呈一过性。

由于大多数不良事件没有适用于计算频率的数据（如：没有相应的安慰剂对照临床研究来观察某种不良事件的发生情况），故下列不良反应发生频率分级是估算得出的。另外，服用头孢呋辛酯导致的不良事件发生率可能会因适应症的不同而有所不同。

用以确定发生率从非常常见到罕见的各类不良事件的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生率（如：发生率<1/10000的不良事件等），主要使用上市后监测数据且通常使用报告率而不是实际发生率。如果某种不良事件缺乏安慰剂对照的临床研究数据，且某些情况下使用了临床研究获得的数据计算发生率，在这种情况下，通常根据与药物使用相关的不良事件发生数据来计算（由研究者进行评估）。

不良反应的发生频率定义为：非常常见≥1/10，常见≥1/100且<1/10，不常见≥1/1000且<1/100，罕见≥1/10000且<1/1000，非常罕见<1/10000。

1、感染和侵袭性疾病：常见念珠菌过度生长。

2、血液和淋巴系统疾病：常见嗜酸粒细胞增多。不常见Coomb试验阳性、血小板减少和白细胞减少（有时较严重)）。非常罕见溶血性贫血。头孢菌素类药物易被吸收到红细胞膜表面，并且与针对此类药物的抗体发生作用，从而造成Coomb试验阳性（这可干扰交叉配血），且在十分罕见的情况下引起溶血性贫血。

3、免疫系统疾病：过敏反应包括：不常见皮疹。罕见荨麻疹、瘙痒。非常罕见药物热、血清病和速发过敏反应。上市后监测发现本品有血管性水肿、严重过敏样反应、过敏性休克的病例报告。

4、各类神经系统疾病：常见头痛、头晕。上市后监测发现本品有抽搐、烦躁、局部麻木、癫痫发作的个例报告。

5、胃肠系统疾病：常见胃肠道紊乱，包括腹泻、恶心和腹部疼痛。不常见呕吐。罕见伪膜性结肠炎。上市后监测发现本品尚有胃灼热、口腔溃疡的病例报告。

6、肝胆系统疾病：常见嗜酸粒细胞增多和一过性肝酶(ALT[即SGPT]、AST[即SGOT]和LDH)水平增高。非常罕见黄疸（主要为胆汁淤积性黄疸）、肝炎。

7、皮肤及皮下组织类疾病：非常罕见多形性红斑、Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症（出疹性坏死松解）。其他参见免疫系统疾病

8、肾脏及泌尿系统疾病：罕见间质性肾炎。

9、其他：上市后监测发现本品尚有皮肤潮红、乏力、水肿（包括全身性水肿、眶周水肿等）、局部肿胀、耳鸣、心悸、胸闷、呼吸困难、喉水肿、烦躁、食欲异常、双硫仑反应的病例报告。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

1、头孢菌素类抗生素与青霉素类药物有交叉反应的报告，因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。

2、长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、梭状difficile杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人，应疑为伪膜性结肠炎，可考虑中断该药。

3、严重肾功能损害者，应延长用药间隔。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇在妊娠早期慎用。由于头孢味辛会从人乳中排泄，因而哺乳期妇女慎用。

5、儿童用药：参考用法用量。

6、老年用药：尚不明确。

7、药物过量：过量应用本品，会引起大脑的刺激而导致惊厥。

减低胃酸的药物，会使本品的生物利用度降低。

头孢呋辛酯是头孢呋辛的前体药物，头孢味辛的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。头孢呋辛具有广谱抗菌作用，对化脓性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感菌、卡他莫拉菌、淋球菌、流感嗜血杆菌有强大抗菌作用，对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用，但绿脓杆菌及其他假单胞菌属、不动杆菌属及肠球菌耐药。

1、据Physicians’DeskReference介绍，口服给药后，头孢呋辛酯被胃肠道吸收，并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中。头孢呋辛酯水解后的酯部分则被代谢成乙醛和醋酸，头孢呋辛则以原形从尿中排泄。

2、健康成人空腹单次口服本品0.5g后，约2小时血浆药物浓度达到峰值，其浓度为4μg/ml，消除半衰期为1小时左右。本品的血清蛋白结合率约为50%。

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液A、B异构体峰的保留时间一致。

1、异构体：在含量测定项下记录的供试品溶液色谱图中，头孢呋辛酯A异构体峰面积与头孢呋辛酯A、B异构体峰面积和之比应为0.48-0.55。

2、有关物质：取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，称取适量（约相当于头孢呋辛50mg），置100ml量瓶中，加甲醇10ml，强力振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照头孢呋辛酯项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，两个E异构体峰面积和不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.5倍（1.5%），Δ³-异构体峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的2倍（2.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和（1.0%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的4.5倍（4.5%）。

3、水分：取本品内容物适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

4、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，在15分钟和45分钟时，分别取溶液5ml，滤过，并及时在操作容器中补充溶出介质5ml。精密量取续滤液各适量，分别用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢呋辛15μg的溶液，作为供试品溶液（1）、（2），照紫外-可见分光光度法（通则0401），在278nm波长处分别测定吸光度；另精密称取头孢呋辛酯对照品适量，加乙醇适量（每5mg头孢呋辛酯加乙醇1ml）溶解后，再用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢呋辛15μg的溶液，同法测定，计算每粒在不同时间的溶出量。限度15分钟时为标示量的60%；45分钟时为标示量的75%，均应符合规定。

5、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于头孢呋辛0.125g），置100ml量瓶中，加甲醇25ml，强力振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，立即精密量取20μl，照头孢呋辛酯项下的方法测定，即得。

2、本品含头孢呋辛酯按头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。