盐酸马普替林片

本品主要成分为盐酸马普替林。

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品适用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。

25mg。

口服。成人常用量：开始一次25mg，一日2-3次，根据病情需要隔日增加25-50mg。有效治疗量一般为一日75-200mg，高量不超过一日225mg，需注意不良反应的发生。维持剂量一日50-150mg，分1-2次口服。

1、以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见，程度较轻，多发生于服药的早期。

2、中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，失眠或激动，用药早期可能增加患者自杀的危险性。

3、其他有皮疹，体位性低血压及心电图异常改变，以传导阻滞为主。

4、偶见癫痫发作及中毒性肝损害。

癫痫、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死发作史，对本品过敏者。

1、肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。

2、本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。

3、使用本品初期，对有自杀倾向患者应密切监护。

4、患者有转向躁狂倾向时应立即停药。

5、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

7、儿童用药：6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。

8、老年用药：从小剂量开始，缓慢增加至适宜剂量。

9、药物过量：

（1）中毒症状：窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、不安、激动、高热、肌肉僵直、手足徐动、瞳孔散大、心律失常。严重者可见神志模糊，并有躁狂、心衰等。

（2）处理：洗胃，保持呼吸道通畅，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

1、本品与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用。

2、西咪替丁可使本品的血药浓度增加。

3、本品与可乐定、胍乙啶合用，可使后者的降压作用减弱。

4、本品与甲状腺激素合用，可增加心律失常。

5、本品与氟西汀合用，两者血药浓度均增高，不宜合用。

本品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取，而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少，突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高，使突触前膜α₂受体下调，后膜α₁受体作用加强，产生抗抑郁作用。本品兼有抗焦虑作用，镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。

口服吸收缓慢。生物利用度为65%，体内广泛分布，总清除率为（CL）63.5L/h，蛋白结合率为88%。口服后8-16小时血药浓度达峰值。半衰期（t_1/2）为27-58小时，活性代谢产物半衰期（t_1/2）为60-90小时。主要经肝脏代谢，大部分自尿中排出，其中原型物约2%-4%，少部分由粪便排出。动物实验表明本品可泌入乳汁，其浓度与血液中浓度相当。

密封保存。

中国药典2010年版二部。

1、取本品细粉适量，加水适量，振摇使盐酸马普替林溶解，滤过，取滤液照盐酸马普替林项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、含量均匀度：以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则091）。

2、溶出度：取本品1片，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→10000）500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经20分钟时，取溶液滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取盐酸马普替林对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含50kg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各10l，照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以硫酸铵缓冲液（取硫酸铵10.5g与三乙胺2ml，加水1000ml使溶解用稀硫酸调节pH值至4.0）-甲醇（40160）为流动相；检测波长为230nm；柱温为35℃；理论板数按马普替林峰计算不低于3000。

2、测定法：取本品10片，分别置50ml量瓶中，加流动相适量，超声10分钟并充分振摇使盐酸马普替林溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸马普替林对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算每片的含量，求出平均含量，即得。

3、本品含盐酸马普替林（C₂₀H₂₃N·HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。