盐酸羟甲唑啉滴眼液

本品主要成分为盐酸羟甲唑啉。

本品为无色的澄明液体。

本品适用于缓解过敏性结膜炎，非感染性结膜炎的眼部症状以及解除过敏、干眼、游泳、烟雾、佩戴接触镜（隐性眼镜）、眼疲劳等因素引起的眼部充血。

（1）5ml：1.25mg；（2）10ml：2.5mg。

滴眼，每次1-2滴，每8小时1次。

对某些过敏的病人可能引起瞳孔散大而导致眼内压升高，尚未有局部使用本品吸收后引起全身反应的报道。

本品禁用于一些不能散瞳的患者（如闭角型青光眼，重度窄角的患者），也禁用于对该药成分过敏的患者。

1、未经控制的高血压，心律紊乱，高血糖（糖尿病），甲亢患者以及正在使用其他药物治疗的患者慎用。

2、拟交感神经药应慎用于正在全身应用单胺氧化酶（MAO）抑制剂的病人，以免引起血压升高。

3、眼部使用拟交感神经药物很少引起心血管系统的反应，过量可能引起儿童或部分敏感成人外周血管的收缩，心率减慢及血压升高。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：除非医师认为必要，否则妊娠期和哺乳期妇女不应使用本品。

5、儿童用药：儿童应用时，可出现镇静作用，但是，眼部使用后的吸收量少，很少引起嗜睡，大剂量意外食入后可能引起严重的中枢神经系统抑制。

6、老年用药：老年患者使用无需剂量调整。

7、药物过量：过量使用通常不会引起急症。如果意外滴眼过量，用水或生理盐水冲洗眼晴。如果意外食入，则促使呕吐以及实行洗胃。应监测血压，必要时应采取常规支持疗法。

1、本品可能改变甲基多巴和三环类抗抑郁剂的作用。

2、羟甲唑啉与马普替林或三环类抗抑郁剂同时使用可能加强羟甲唑啉的收缩血管作用。

3、软性隐形眼镜能够吸收本品内的保存剂苯扎氯铵，已知可使软性隐形眼镜脱色，故应指导佩戴软性（亲水）隐形眼镜的患者滴用本品至少15分钟后再戴软性隐形眼镜。或建议患者在用本品治疗期间停止戴其软性隐形眼镜。

盐酸羟甲唑啉是一种咪唑啉衍生物，为具有收缩血管作用的拟交感神经药物，被认为其作用是直接作用于血管平滑肌上的α₁（突触后）受体。羟甲唑啉具有起效快，疗效相对持久以及较低的充血反弹倾向的特点。对雌性新西兰白兔眼部滴注不同剂量（高、中、低）的0.5%羟甲唑啉，为期21天，结果表明，未见与治疗有关的眼部不良反应；为期4个月的眼局部研究中，不同浓度组别（0.05%.0.5%、0.25%），每天2次，每次1滴，对雌性新西兰白兔滴眼，结果表明，盐酸羟甲唑啉对兔眼无毒性。

进行的一项通过不同途径（鼻内、眼部、静脉）给新西兰白兔不同剂量的羟甲唑啉的研究显示，眼部使用羟甲唑啉后，其周身的吸收仅为静脉给药吸收的50%。眼部用药后无异常的全身作用。一项羟甲唑啉在雌性新西兰白兔眼部各组织中吸收及自眼中排出的研究显示，外眼组织（角膜、结膜、巩膜及瞬膜）对本品吸收良好，本品很难穿透角膜进入内眼组织。

遮光，密闭，常温（10-30℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-012）-2004Z。

1、取本品适量（约相当于盐酸羟甲唑啉2.5mg），加亚硝基铁氰化钠试液2滴与15%氢氧化钠溶液2滴，摇匀，放置10分钟，用0.1mol/L的盐酸溶液，调节溶液pH值至8-9，放置10分钟，应显紫色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

1、pH值：应为5.5-7.0（中国药典2000年版二部附录ⅥH）。

2、有关物质：取本品，作为供试品溶液；另量取1.5ml，用流动相稀至100ml作为对照溶液，照含量测定项下的方法试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分的峰高约为满量程的20%-25%，取供试品溶液20μ1注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液色谱图中除第一个辅料峰外，如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分峰的峰面积（1.5%）。

3、其他：应符合滴眼剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版部附录IJ）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-磷酸溶液（0.05mo/L）用氨水调节pH值至3.0±0.05（55:45）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按盐酸羟甲唑啉峰计算应不低于2000。盐酸羟甲唑啉峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取经105℃干燥至恒重的盐酸羟甲唑啉对照品约12.5mg，精密称定；置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另取本品作为供试品溶液，取对照品溶液及供试品溶液各20μl分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含盐酸羟甲唑啉（C₁₈H₂₄N₂O·HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。