曲尼司特片

本品主要成份为曲尼司特。

本品为淡黄色或淡黄绿色片。

本品用于预防和治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎。

0.1g。

口服。通常情况下，成人一次0.1g，一日3次；儿童按体重一日5mg/kg，分三次服用。用于哮喘发作时与其它平喘药配伍用时，应遵医嘱。

1、肝脏：偶尔出现肝功能异常，需注意观察，可采取减量、停药等适当措施。

2、胃肠道：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适，偶有胃部不消化感。

3、血液系统：有时红细胞数和血红蛋白量下降。

4、精神/神经系统：有时头痛、头昏、偶有头沉重感。

尚不明确。

1、肝肾功能异常者慎用。

2、本品不同于其它对症疗药，它能阻断过敏反应发生的环节，在易发季节前半月服用，能起到预防作用。

3、本品的特性不同于支气管舒张剂以及肾上腺皮质激素，对已经发作的症状，不能迅速起效。当哮喘大发作时，可联合使用支气管舒张剂或肾上腺皮质激素服药1-4周，其它对症治疗药可逐渐减量，直至撤除而单用。一般2-3个月为一个疗程。

4、可与其它平喘药并用，以本品作为基础处方药，有规则地连续服用，可长期控制哮喘的发作。

5、激素依赖性患者使用时，激素用量应慢慢减少，不可突然停用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇忌用。

7、儿童用药：尚不明确。

8、老年用药：尚不明确。

9、药物过量：尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺、5-羟色胺过敏性反应物质的释放，对于IgE抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用。

药代动力学：

临床药代动力学研究表明，本品给药后2-3小时，血药浓度达到最高值，半衰期（t_1/2）为8.6小时左右，24小时明显降低；48小时后在检出限度之下，给药96小时内主要从尿中排出。体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品的细粉适量（约相当于曲尼司特50mg），加N，N-二甲基甲酰胺5ml，振摇使曲尼司特溶解，加水5ml，混匀，滤过，取滤液2ml，加高锰酸钾试液1ml，振摇，红色即消失，产生棕褐色沉淀。

2、取本品的细粉适量，加无水乙醇适量使曲尼司特溶解，滤过，取滤液，加无水乙醇稀释制成每1ml含曲尼司特5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在335nm的波长处有最大吸收。

1、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以磷酸盐缓冲液（pH6.8）900ml为溶出介质，转速为每分钟150转，依法操作，经25分钟时，取溶液5ml滤过，精密量取续滤液1ml，置25ml量瓶中，加无水乙醇0.5ml，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取曲尼司特对照品10mg，置50ml量瓶中，加无水乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置50ml量瓶中，溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在333nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的85%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、避光操作。取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于曲尼司特10mg），置100ml棕色量瓶中，加0.01mol/L氢氧化钠溶液约50ml，振据5分钟，用0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml棕色量瓶中，用0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在333nm的波长处测定吸光度；另取曲尼司特对照品，精密称定，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，同法测定，计算，即得。

2、本品含曲尼司特（C₁₈H₁₇NO₅）应为标示量的93.0%-107.0%。