特非那定颗粒

本品主要成份为特非那定。

本品为白色、类白色或微黄混悬颗粒，味甜。

本品用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。

（1）0.5g：15mg；（2）1g：20mg；（3）1.5g：30mg。

口服。成人及12岁以上者，一次60mg，一日2次；6-12岁儿童，一次30mg，一日2次，或遵医嘱。

1、心血管系统，极少出现严重的不良反应，如室性快速心律失常，低血压，晕厥、心脏QT间期延长乃至心跳停止、死亡。根据国外文献报导罕见有下列不良反应发生，如室性心律不齐、尖端扭转性室速（Torsadedepoints）、室性心动过速、心室颤动、心跳骤停、低血压、心房扑动、晕厥、眩晕、QTC间期延长等，以上反应多数由于药物相互作用引起。

2、胃肠系统：如胃部不适，恶心、呕吐、食欲增加、大便习惯改变。

3、其他：如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。

1、对本品过敏者禁用。

2、有明显肝功能损害者禁用。

3、有器质性心脏病的病人禁用，尤其是有房室传导阻滞、先天性QT间期延长综合征。

1、有心脏病及电解质异常（如低钙、低钾、低镁）及甲状腺功能低下的病人慎用。

2、服用某些抗心律失常药及精神类药物的病人慎用。

3、司机及机器操作者慎用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

5、儿童用药：6岁以上儿童适用。

6、老年用药：尚不明确。

7、药物过量：尚不明确。

禁忌与三唑类抗真菌药（如酮康唑、伊曲康唑等）、与某些大环内酯类抗生素如（克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等）以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。

特异H₁受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下，本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用。

口服本品胃肠吸收良好。口服60mg，1-2小时开始呈现抗组胺作用，3-4小时达到高峰，可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60%随粪便排泄，40%随尿液排出。

遮光，密封，干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-018）-2007Z。

取本品适量（约相当于特非那定60mg），研细，加丙酮6ml，使特非那定溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干。残渣分为两份，照下述方法试验：

1、取一份，加临用新制的枸橼酸饱和醋酐溶液2-3滴，置水浴上加热2-3分钟，即显红色。

2、取另一份，置试管中，加硫的二硫化碳溶液（2→100）2滴，加热，即产生硫化氢气体，有刺激性特臭；并能使湿润的醋酸铅试纸变黑。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

除溶化性不检查外，应符合颗粒剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IN）。

照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适应性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-磷酸盐缓冲液（取磷酸3.5ml，加水450ml混合后加三乙胺11ml混匀，用三乙胺或磷酸调节pH值至7.0，再用水稀释到500ml混匀，即得）（80：20）为流动相；检测波长为235nm。理论板数按特非那定峰计算不低于2000。

2、测定法：取本品细粉适量（约相当于特非那定30mg），精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取特非那定对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为特非那定的混悬颗粒剂。含特非那定（C₃₂H₄₁NO₂）应为标示量的90.0%-110.0%。