注射用硫酸普拉睾酮钠

本品主要成分为硫酸普拉睾酮钠。

本品为白色结晶或结晶性粉（无菌粉末），或为白色疏松块状物或粉末（冻干粉）。

本品用于妊娠足月引产前使宫颈成熟。

0.1g。

用5%注射用葡萄糖液10ml溶解后，缓慢静脉注射，注射时间不少于1分钟，一次100-200mg，连续用药3天。

使用该药可引起眩晕、耳鸣、恶心、呕吐、口干、皮疹手肿、手指麻木、行走乏力、注射部位血管痛、阴道分泌物多等，偶见过敏性休克、畏寒等。使用该药还可能引起胎儿心动过缓或胎儿窘迫，且已有死亡病例的报告。

心功能不全，肝肾功能损害者慎用。

1、本品必须在医生指导下使用。

2、本品系硫酸盐，不可用生理盐水溶解，应采用注射用水或5%葡萄糖注射液溶解，须充分震荡使其完全溶解后方可使用，且须立即使用。必要时可用30-40℃温水加热溶解。

3、本品宜在阵痛诱发剂和阵痛促进剂前列腺素、催产素给药前使用。

4、胎儿发育迟缓及经产道分娩生产有困难的孕妇应慎用。

5、在使用该药物期间应对孕妇和胎儿进行密切观察，如有任何异常情况，应采取适当的措施应对。

6、废弃药品包装不应随意丢弃。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠未足月，无需引产指征者禁用。

8、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

9、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

10、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为雄激素类药。本品为脱氢表雄酮，该激素可促进宫颈组织型纤维芽细胞增生和平滑肌细胞增大，在脱氢表雄酮和雌二醇共同作用下使颈管组织血管通透性增加，水分增多，同时细胞基质酸性粘多糖增加。激素又增强组织胶元蛋白酶活性，促使胶元纤维分解，使纤维间隙扩大，以及组织纤维断裂，最终导致宫颈管组织软化，伸展性增强，宫口松弛。

药物经静脉注射进入体内，经肝脏分解成脱氢表雄酮，再经^△5，4异构酶作用转化为雄烯二酮，然后在经卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。雌激素和雄激素在血中95%与SHBG或TeBG特异结合。游离部分才具生物活性，与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体才产生生物效应。

避光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品，照硫酸普拉睾酮钠项下的鉴别（1）、（4）项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品1瓶，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为5.0-7.0。

2、溶液的澄清度与颜色取本品1瓶，加水10ml，充分振摇使溶解，溶液应澄清无色。

3、有关物质：取本品1瓶，加流动相20ml使溶解，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取甘氨酸50mg，置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为空白辅料溶液（冻干品）。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液、对照溶液和空白辅料溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，扣除空白辅料峰（冻干品），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

4、干燥失重：取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过9.3%（通则0831）。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg硫酸普拉睾酮钠中含内毒素的应小于1.5EU。

6、无菌：取本品，加0.1%无菌蛋白胨水溶液溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于300ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取本品5瓶内容物，加水溶解并完全转移至100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10μl，照硫酸普拉睾酮钠含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品为硫酸普拉睾酮钠的无菌粉末或无菌冻干品。按平均装量计算，含无水硫酸普拉睾酮钠（C₁₉H₂₇NaO₅S）应为标示量的90.0%-110.0%。