复方奎宁注射液

本品为复方制剂，其组分为盐酸奎宁、咖啡因。

本品为无色的澄明液体；遇光变质。

本品主要用于疟疾的解热。

2ml：盐酸奎宁0.136g，咖啡因0.036g。

深部肌肉注射，一次2ml。

肌内注射可引起组织坏死，必要时采用深部臀肌注射。高敏者也可出现金鸡纳反应，宜加注意。少数特异质者可发生急性溶血反应。

1、视神经炎、耳鸣和重症肌无力者禁用。

2、由于本品有致畸和兴奋子宫平滑肌作用，孕妇禁用。

3、心肌病患者禁用。

1、本品如有结晶析出，注射前微热使溶解。

2、对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

3、对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

4、哺乳期妇女慎用。

5、严禁静脉注射。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用。

7、儿童用药：严格按小儿常用量使用。

8、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

9、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收。

2、抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强。

3、肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用，可能会引起呼吸抑制。

4、奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加。

5、尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加。

6、与维生素K合用可增加奎宁的吸收。

7、与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕。

8、与硝苯地平（硝苯吡啶）合用，游离的奎宁浓度增加。

9、咖啡因与麻黄碱及肾上腺素有相互增强作用，故不宜同时注射。

1、奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。

2、咖啡因：小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-70（B）-89。

1、取本品，加氢氧化钠溶液（1→5）2ml，煮沸，即发生氨臭。

2、取本品0.1ml，加稀硫酸0.5ml，用水稀释至10ml，溶液显蓝色荧光。

3、取本品2ml，蒸干，加盐酸1ml溶解后，加氯酸钾10mg，置水浴上蒸干，加氨试液数滴，残渣即显紫色，加氢氧化钠试液，紫色即消失。

4、本品显氯化物的鉴别反应（附录32页）。

1、pH值：应为5.0-7.0（附录33页）。

2、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录4页）。

1、盐酸奎宁：精密量取本品5ml，加甲基红指示液1-2滴，滴加氢氧化钠液（0.1mol/L）至显中性后，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml，氯仿5ml与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠液（0.1mol/L）滴定，即得。每1ml的氢氧化钠液（0.1mol/L）相当于39.69mg的C₂₀H₂₄N₂O₂·HCl·2H₂O。

2、咖啡因：精密量取本品5ml，置分液漏斗中，加水20ml与稀硫酸10ml，用氯仿振摇提取至少四次，第一次20ml，以后每次各10ml，至咖啡因提尽为止，合并氯仿液，用水10ml洗涤，洗液用氯仿10ml振摇提取，合并前后两次得到的氯仿液，置水浴上蒸发至近干，加乙醇2ml，蒸干，加稀盐酸5ml，必要时微热使溶解，放冷，溶液移至100ml的量瓶中，精密加碘液（0.1mol/L）50ml，摇匀，用水稀释至刻度，密塞，摇匀，在暗处放置15分钟，用干燥滤纸滤过，弃去初滤液20ml，精密量取续滤液50ml用硫代硫酸钠液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml的碘液（0.1mol/L）相当于5.305mg的C₈H₁₀N₄O₂·H₂O。

3、本品为盐酸奎宁与咖啡因的灭菌水溶液。含盐酸奎宁（C₂₀H₂₄N₂O₂·HCl·2H₂O）应为标示量的95.0-105.0％；含咖啡因（C₈H₁₀N₄O₂·H₂O）应为标示量的93.0-107.0％。