核黄素磷酸钠注射液

本品主要成分为核黄素磷酸钠。

本品为黄色或橙黄色的澄明液体，遇光易变质。

本品用于由核黄素缺乏引起的口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎及阴囊炎等疾病的治疗。

按核黄素计：（1）2ml：5mg；（2）2ml：10mg。

皮下、肌内注射或静注，一次5-30mg，一日1次。

1、吕志芳，王少娜通过核黄素磷酸钠注射液对白血病儿童化疗性口腔溃疡的疗效研究，得出结论局部应用核黄素磷酸钠注射液治疗化疗引起的白血病患儿口腔溃疡安全有效。（实用药物与临床，2016，19(12):1493-1495.）

2、赵桂红通过核黄素磷酸钠注射液治疗口腔溃疡的效果观察，得出结论经过临床观察可知，核黄素磷酸钠注射液在治疗口腔溃疡方面具有较为良好的效果，值得临床医学界重点关注与科学应用。（世界最新医学信息文摘，2016，16(67):171+167.）

上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：

皮肤及其附件：皮疹、瘙痒、多汗等；

全身性损害：发热、高热、胸闷、寒战、畏寒、苍白、乏力等；

胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛等；

神经系统：头晕、头痛、震颤、抽搐、麻木等；

心血管系统：潮红、心悸、紫绀、心动过速等；

呼吸系统：呼吸急促、憋气、咳嗽、呼吸困难等；

免疫功能紊乱及感染：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克等；

其他：静脉炎、注射部位疼痛、烦躁、视力模糊、腰痛等。

对本品及所含成份过敏者禁用。

大量使用本药后尿液呈黄色（或黄绿色），也可引起类似甲状腺功能亢进症状。

1、本药对妊娠的影响尚不明确。

2、本药可分泌入乳汁，但哺乳是安全的。

甲氧氯普胺可降低本药吸收。故不宜合用。

本品为维生素类药。核黄素（维生素B₂）是人体重要营养素，在能量代谢中起关键作用。本药为黄素单核苷酸（FMN）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）前体药，而FMN和FAD是黄素酶家族的重要辅助因子。黄素酶催化很多生化反应，最典型的为氧化还原反应，它们是细胞呼吸的关键因子。FAD和FMN在线粒体转动链中递氢，在此过程中产生细胞能量。缺乏时可影响机体的生物氧化，使代谢发生障碍，其病变多表现为口、眼、外生殖器部位的炎症。

无本药注射给药的药代动力学资料。

据文献资料，核黄素口服后，主要在近段小肠吸收，食物能促进该品吸收，胆盐加速该品吸收。在2-25mg剂量范围内，其生物利用度为50-60%，单次口服的最大吸收量为27mg，超量部分从粪便中排泄。黄素单核苷酸（FMN）黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）吸收较少。本药经门静脉进入血液循环，再到达组织，大部分血清核黄素被白蛋白或免疫球蛋白转运，通过浓度梯度弥散至细胞内。在细胞内，核黄素通过黄素激酶转换为FMN，FMN又通过FAD合成酶转换成为FAD，FAD是组织中核黄素的主要存在形式。超过身体需要量的核黄素主要从肾脏排泄，部分代谢产物也从肾脏排出。本药口服或肌肉注射的半衰期为66-84分钟。

避光，密闭（10-30℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品适量（约相当于核黄素1mg），加水至100ml，溶液在透射光下显淡黄色并有强烈的黄绿色荧光；加盐酸或氢氧化钠溶液，荧光即消失。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中核黄素磷酸钠主峰的保留时间一致。

3、取本品适量（约相当于核黄素磷酸钠0.1g），在水浴上蒸干，加硝酸10ml，在水浴上蒸干后，炽灼，残渣加水5ml使溶解，必要时滤过，滤液显钠盐与磷酸盐的鉴别反应（通则0301）。

1、pH值：应为5.6-6.5（通则0631）。

2、有关物质：避光操作。取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液；精密量取2ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。精密量取含量测定项下的核黄素对照品溶液1ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为核黄素对照品溶液。照核黄素磷酸钠有关物质检查项下的方法测定。核黄素二磷酸酯（按核黄素计）含量不得过标示量的6.0%，游离核黄素含量不得过标示量的10.0%。供试品溶液色谱图中除主成分峰、游离核黄素峰与核黄素二磷酸酯峰外，如有其他杂质峰，单个杂质不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（2.0%），其他杂质峰面积的和不得大于对照液主峰面积的1.5倍（6.0%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg核黄素中含内毒素的量应小于2.5EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、避光操作。精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.2mg（以C₁₇H₂₀N₄O₆计）的溶液，作为供试品溶液。照核黄素磷酸钠含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品为核黄素磷酸钠的灭菌水溶液。含核黄素磷酸钠按核黄素（C₁₇H₂₀N₄O₆）计，应为标示量的90.0%-115.0%。