盐酸倍他司汀氯化钠注射液

本品主要成份为盐酸倍他司汀（C₈H₁₂N₂·2HCl）、氯化钠。

本品为无色的澄明液体。

本品用于美尼尔氏综合征，亦可用于动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

500ml：盐酸倍他司汀0.02g，氯化钠4.5g。

静脉滴注，每日一次500ml（1瓶），缓缓静脉滴注。或遵医嘱。

1、口干、食欲不振、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒、皮疹、消化性溃疡加重。

2、个别病例有头晕、头痛、头胀、出汗。

3、偶见出血性膀胱炎、发热。

4、本品在上市后监测中发现以下不良反应/事件：

（1）神经系统：头痛、头晕、眩晕、头部不适、麻木、抽搐、震颤、意识模糊

（2）皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤潮红、多汗

（3）胃肠系统：恶心、呕吐、口干、胃部不适、腹胀、腹痛、腹泻、腹部不适、消化道出血、加重消化性溃疡

（4）全身性疾病及给药部位各种反应：发热、寒战、乏力、注射部位反应（肿胀、发红、瘙痒等）、静脉炎、面部水肿

（5）心血管系统：心悸、心动过速、心律失常、血压异常

（6）呼吸系统：胸闷、呼吸急促、呼吸困难、哮喘发作

（7）免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应、过敏性休克

（8）其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、血尿、出血性膀胱炎、视物模糊

1、对本品任何成份过敏者禁用。

2、嗜铬细胞瘤患者禁用。

3、胃溃疡活动期患者禁用。

4、儿童禁用。

1、既往有消化性溃疡史、支气管哮喘患者慎用。

2、使用前详细检査，如发现药液浑浊或有异物、瓶体破裂、扎口松动等现象切勿使用。

3、本品仅供一次使用，不得贮藏再用。

4、勿与抗组胺类药物（如氯雷他定、西替利嗪等）联合使用。

妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。

哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否用药。

本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。

一般情况下，因老年人生理代谢功能有所降低，故需注意减量。

没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶（MAO）的药物，包括MAO亚型B（如司来吉兰）可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。

倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。

已有过量使用的病例报告。有记载，剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状（如恶心、嗜睡、腹痛），更严重的情况（如惊厥、肺部或心脏并发症）出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。

倍他司汀为双胺氧化酶抑制剂，对脑血管、心血管，特别是对锥底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压。此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用并降低动脉压，并有抑制血液凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

急性毒性试验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。小鼠口服LD₅₀为2.67mg/kg，大鼠口服LD₅₀为3.04mg/kg，土拨鼠口服LD₅₀为1.40mg/kg。兔子静脉给药LD₅₀为5.1mg/kg。主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀，病理学显示有严重的肠胃炎。狗的长期毒性试验，给予每日每公斤25mg，18个月未见毒性反应。大鼠生殖毒性试验显示，无致畸作用。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH19742005。

1、取本品2ml，加硫酸铜试液2滴，滴加氨试液使成碱性，溶液变成深蓝色的浑浊，加二硫化碳和苯的混合液（1︰3）0.5ml，振摇，苯层显黄色或棕色。

2、取本品10ml，置水浴上蒸发至干，加亚硝基铁氰化钠试液1滴及5%碳酸钠溶液2滴，混匀，放入滤纸一条，备用。另取试管一支，加硫酸氢钾约0.5g，甘油1-2滴，管口放上述滤纸，小火直接加热，滤纸条应显蓝色；取出滤纸条，加氢氧化钠试液数滴，滤纸条即显红色。

3、取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在261nm的波长处有最大吸收。

4、本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。

1、pH值：应为4.0-6.0（中国药典2000年版二部附录VIH）。

2、重金属：取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录VIIIH第一法），含重金属不得过千万分之三。

3、不溶性微粒：取本品1瓶，依法检查（中国药典2000年版二部附录IXC），应符合规定。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录IXE），每1ml中含内毒素量应小于0.5EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、盐酸倍地司汀：精密量取本品10ml，置25ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在261nm的波长处测定吸收度，按C₈H₁₂N₂·2HCl的吸收系数（E^1%1cm）为352计算，即得。

2、氯化钠：精密量取本品10ml，加水40ml、糊精溶液（1→50）5ml、2.5%硼砂溶液2ml与荧光黄指示液5-8滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的NaCl。

3、本品为盐酸倍他司汀与氯化钠的灭菌水溶液。含盐酸倍他司汀（C₈H₁₂N₂·2HCl）应为标示量的90.0%-110.0%，含氯化钠（NaCl）应为标示量的95.0%-105.0%。