谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液

本品主要成份为谷氨酸诺氟沙星、氯化钠谷氨酸诺氟沙星。辅料为注射用水。

本品为微黄色的澄明液体。

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

100ml：0.2g。（以C₁₆H₁₈FN₃O₃计）

成人一次0.2-0.4g（以诺氟沙星计）（1-2瓶），一日2次，以每分钟30-40滴的速度静脉滴注，7-14日为一疗程。

1、胃肠道反应：较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等到间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

1、对本品及喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。

1、本品不宜静脉注射，静脉滴注速度不宜过快。

2、由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多进水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

4、肾功能不全或无尿患者慎用。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

5、应用氟喹诺酮类药物可引起中、重度光敏反应。应用本时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

6、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）的患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。

7、喹诺酮类（包括本品）可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类（包括本品）时应特别谨慎。

8、重度肝功能减退时，可减少药物清除，使血药浓度增高；肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

9、原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

10、若遇药液混浊、异物、瓶身破裂、轧口松动等，请勿使用。一次使用不完，禁止再用。

11、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液。

本品可透过血胎盘屏障，分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t_1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。

3、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品与呋喃妥因具拮抗作用，不推荐联合应用。

7、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t_1/2）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

急性药物过量时，应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。

1、本品在4-6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小，血浆峰值浓度比普通片低60%。临床试验中，运动失调的患者服用本品的关时间低于服用普通片的患者。

2、据病人和医生评价，经本品治疗，开和关现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为，与普通片相比，本品更有助于治疗临床运动失调，因而更乐意使用。无运动失调的患者经比较发现，本品的疗效与普通片相同，但用药次数减少。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-345）-2003Z。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

2、取本品适量，加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含诺氟沙星6μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在273nm的波长处有最大吸收。

3、取本品约2ml，加茚三酮试液约2ml，加热，溶液显蓝色至紫蓝色。

4、本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

1、pH值：应为4.5-6.5（中国药典2000年版二部附录ⅥH）。

2、颜色：取本品10ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅨA第二法），在420nm的波长处测定吸收度，不得过0.05。

3、有关物质：精密量取本品15ml，加水稀释，分别制成每1ml中含诺氟沙星0.3mg与0.003mg的溶液，作为供试品溶液与对照溶液。照含量测定项下的方法试验，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰高约为记录仪满量程的10%；再取供试品溶液和对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，除溶剂峰外，各杂质峰面积总和不得大于对照溶液主峰的面积。

4、氯化物：精密量取本品10ml，加水40ml，加糊精溶液（1→50）5ml，加碳酸钙0.1g与荧光黄指示液5-8滴，摇匀后，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。消耗硝酸银滴定液（0.1mol/I）应为14.6-16.2ml。

5、重金属：取本品适量，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅧH第二法），含重金属不得过千万分之十五。

6、不溶性微粒：取本品1瓶，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅨC），应符合规定。

7、热原：取本品适量，依法检査（中国药典2000年版二部附录ⅨD），剂量按家兔体重每1kg注射10ml，应符合规定。

8、无菌：取本品，分别用薄膜过滤法处理后，依法检査（中国药典2000年版二部附录ⅪH），应符合规定。

9、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0）-乙腈（84：16）为流动相；检测波长为278nm。理论板数按诺氟沙星峰计算应不低于2000，诺氟沙星峰与相邻杂质峰的分离度应符合规定。

2、测定法：取诺氟沙星对照品约30mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml使溶解，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加水稀释至刻度，取1010μl，以注入液相色谱仪，记录色谱图；精密量取本品适量，加水稀释制成每1ml中含诺氟沙星60μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为谷氨酸诺氟沙星注射液的灭菌水溶液，含谷氨酸诺氟沙星以诺氟沙星（C₁₆H₁₈FN₃O₃）计，应为标示量的90.0%-110.0%。

4、本品加有氯化钠调节等渗。