盐酸西替利嗪糖浆

本品主要成分为盐酸西替利嗪。

本品为无色至微黄色澄清粘稠状液体；有芳香气味。

本品适用于治疗季节性或常年性过敏性鼻炎，以及由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

120ml∶0.12g。

1、口服。

2、成人或12岁以上儿童：每次10ml，一天一次，或遵医嘱。若出现不良反应，可改在早晚各一次，每次5ml。

3、6-11岁儿童：根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5ml，每日一次，或遵医嘱。

4、2-5岁儿童：推荐起始剂量为2.5ml，每日一次，或遵医嘱。

1、李寅通过西替利嗪糖浆与糠酸莫米松乳膏联用治疗儿童湿疹的疗效观察，得出结论西替利嗪糖浆与糠酸莫米松乳膏联用治疗儿童湿疹效果显著。（中国社区医师,2017,33(14):51-52.）

2、闫德峰，臧传军等通过盐酸西替利嗪糖浆儿童给药剂量存在的问题及改进措施探讨，得出结论盐酸西替利嗪糖浆儿童给药剂量高于处方剂量现象较为普遍。建议医师严格按照说明书用药，药师加强对患儿监护人的用药指导与干预，药品生产企业可生产儿童专用的盐酸西替利嗪制剂，以提高用药依从性和给药剂量的准确性。（中国药房,2015,26(24):3347-3348.）

偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260例）（按推荐剂量服用，10毫克/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10 %）、咽炎（1.29 %）、口干（2.09 %）、恶心（1.07 %）、腹痛（0.98 %）、疲劳（1.63 %）。

在针对儿童（6个月至12岁）的安慰剂对照的*临床研究中观察到西替利嗪（1656例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。

来自上市后研究的安全性数据（PMS）：

除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下上市后报告的不良反应。

根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：

频率定义如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100 - <1/10)；偶见(≥1/1000 - <1/100)；罕见(≥1/10000 - <1/1000)；十分罕见(<1/10000)；不详（从现有数据中无法估算）。

•心脏症状：

罕见：心动过速。

•血液及淋巴症状：

十分罕见：血小板减少。

•神经系统症状：

偶见：感觉异常。

罕见：惊厥。

十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤。

不详：耳聋，遗忘，记忆障碍。

•眼部症状：

十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动。

不详：血管炎。

•耳及迷路症状：

不详：眩晕。

•胃肠症状：

偶见：腹泻。

•肾脏及泌尿系统症状：

十分罕见：排尿困难，遗尿。

不详：尿潴留。

•皮肤及皮下组织症状：

偶见：瘙痒症，皮疹。

罕见：荨麻疹。

十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹。

•全身症状以及用药部位症状：

偶见：无力，不适。

罕见：水肿。

•免疫系统症状：

罕见：超敏反应。

十分罕见：过敏性休克。

•肝胆症状：

罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高）。

•新陈代谢和营养失调：

不详：食欲增加。

•精神症状：

偶见：激越。

罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠。

十分罕见：抽动。

不详：自杀观念。

•实验室检查：

罕见：体重增加。

1、对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。

2、严重肾功能损害（肌酐清除率低于10mL/min）患者禁用。

1、肾功能损害者应减半量。

2、酒后避免使用。

3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

4、本品无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

5、同时服用镇静剂时应慎重。

6、癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

7、因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。

8、抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

妊娠及哺乳期妇女应禁用。

本品口服后，在1小时内达到血液浓度最高峰。在成人血浆中，半衰期大约10小时，在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时，在2-6岁儿童中为5小时，所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12岁儿童用药剂量见用法用量，2岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。

西替利嗪主要通过肾脏代谢，所以肾损害的病人可能会有毒性反应，因为老年人肾功能下降，所以选择剂量时要慎重，同时也要进行肾功能监测。

1、与可抑制中枢神经系统的药物（如巴比妥类、苯二氮卓类、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药）或三环类抗抑郁药合用，可引起严重嗜睡。

2、与茶碱合用，本药清除率下降，血药浓度升高，可增加本药的不良反应。

过量能引起嗜睡，出现于一次口服50mg。现今尚无特别的解毒剂，在过量服用的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除进行一般急救支持治疗外，还必须定时监察检查。

本品为口服选择性组胺H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。

1、本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。

3、致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

据文献报道，本品吸收快，口服10mg后30-60分钟血药浓度可达峰值，其峰浓度约为257μg/L。血药浓度时间曲线下的面积为2.87mg/L·h，稳态时分布容积为30-40L，蛋白结合率为93%。本品半衰期为7-10小时，约70%以原形药从尿中排除，约10%从粪便中排除。食物可使本品血药浓度达峰时间延迟1.7小时，血药浓度降低23%。

遮光，密封，室温（10-30℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10892005-2014Z。