羟苯磺酸钙胶囊

本品主要成份为羟苯磺酸钙。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品用于：

1、微血管的治疗：糖尿性微血管病变如视网膜病及肾小球硬化症（基-威二氏综合症）；非糖尿性微血管病变如突发性或长期使用香豆素衍生物细胞抑制剂、口服避孕药或其它药物促发的微血管病变；与慢性器质性疾病（诸如高血压、动脉硬化和肝硬变）相关的微循环障碍。

2、静脉曲张综合症的治疗：原发性静脉曲张如疼痛、腰痛、肌肉痛性痉挛、感觉异常、手足发绀、紫癜性皮炎；静脉曲张状态如慢性静脉功能不全（CVI），静脉炎及表浅性血栓性静脉炎，血栓后综合症，静脉曲张性溃疡，妊娠性静脉曲张。

3、与微循环障碍伴发静脉功能不全的治疗：痔疮综合症、静脉曲张性静脉。

4、静脉剥离和静脉硬化法的辅助治疗；术后综合症，水肿及组织浸润的治疗。

（1）0.25g；（2）0.5g。

进餐时吞服，勿嚼。

1、糖尿病性视网膜病变：一次0.5g，一日3次。一般疗程为4-6个月，进一步治疗，每日1g以维持治疗。

2、其他微血管病：一次0.5g，一日3次。一般疗程为1-2个月，进一步治疗，每日1g直至症状消失。

3、静脉曲张综合症及静脉功能不全：一次0.5g，一日2次，治疗5-6天后即见疗效，以后每日服0.5-1g以巩固疗效。

1、张卫民研究羟苯磺酸钙胶囊联合眼底激光治疗糖尿病视网膜病变的效果，得出结论羟苯磺酸钙胶囊联合眼底激光治疗糖尿病视网膜病变的效果优于单纯眼底激光治疗效果。（中国民康医学,2018,30(24):36-37.）

2、黄燕卿等研究羟苯磺酸钙联合雷珠单抗治疗糖尿病视网膜病变黄斑水肿的临床疗效和安全性，得出结论羟苯磺酸钙联合雷珠单抗对糖尿病视网膜病变黄斑水肿的临床疗效确切，有助于改善眼底循环，提高视力。（中国临床药理学杂志,2018,34(23):2707-2710.）

本品上市后监测到以下不良反应/事件：

1、皮肤及皮下组织：瘙痒、潮红、皮疹（红斑、斑丘疹、水疱等）、荨麻疹；有中毒性表皮坏死松解症、大疱性表皮坏死松解型药疹、急性泛发型发疹性脓疱病、药物超敏反应综合征（DRESS综合征）等严重皮肤反应的个例报道。

2、胃肠系统：腹部不适（如腹痛、腹泻、腹胀）、食欲减退、消化不良、胃肠道反应（如恶心、呕吐）。

3、全身性疾病及给药部位各种反应：发热、畏寒、水肿、疲劳、乏力。

4、血液和淋巴系统：粒细胞减少症、粒细胞缺乏症、白细胞减少症（白细胞计数降低）、中性粒细胞减少症。

5、免疫系统：超敏反应、类过敏反应。

6、肝胆系统：肝功能异常（如丙氨酸氨基转移酶升高）、肝细胞损伤。

7、骨骼和结缔组织：关节痛、肌痛。

8、神经系统：头晕、头痛。

对本品及制剂中的任何成份过敏者禁用。

1、非常罕见的情况下，羟苯磺酸钙可能导致粒细胞缺乏症。在这种情况下，可能出现包括高热、口腔感染（扁桃体炎）、咽喉痛、肛门与生殖器炎症及其他常见感染症状，一旦在治疗中出现这些症状，需立即停药，及时就医并评估血常规。

2、羟苯磺酸钙可能会诱发重度超敏反应（过敏反应或休克），如出现红斑、斑丘疹、水疱等皮肤反应，需立即停药，并及时就医。

3、严重肾功能不全需透析的病人应慎用。

4、服用羟苯磺酸钙会导致通过氧化酶法检测血肌酐的结果偏低。如果患者服用该药，应告知医生。

尚不明确。

本品通过调节微血管壁的生理功能，减少阻力，降低血浆粘稠度和血小板的高聚集性，从而防止血栓形成。能提高红细胞柔韧性；能间接增加淋巴的引流而减轻水肿。另外，本品还可抑制血管活性物质（组胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素）对微血管引起的高通透作用，改善基底膜胶原的生物合成。

健康男性，口服本品500mg，约4小时血药浓度达峰值，峰浓度约为13μg/ml。在组织中分布广泛，与血浆蛋白结合率为20-25%，但不能透过血脑屏障。本品主要以原形从尿中排泄，口服后24小时内约有50%从尿中排出，其中仅有10%是代谢产物。静脉给本品500mg后5分钟，血浓达峰，峰浓为65μg/ml。静注后24小时内约有75%从尿中排出。其药动学特征符合二房室模型，β相消除半衰期为4.1小时。

密封，凉暗（避光并不超过20℃）、干燥处保存。置于安全和儿童不能拿到的地方。

中国药典2010年版二部。

1、取本品的内容物适量（约相当于羟苯磺酸钙0.2g），加水2ml，振摇使羟苯磺酸钙溶解，滤过，滤液显钙盐的鉴别反应（通则0301）。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质避光操作。精密称取本品内容物的细粉适量[约相当于羟苯磺酸钙（按C₁₂H₁₀CaO₁₀S₂计）0.1g]，置100ml量瓶中，加水适量，超声约10分钟使羟苯磺酸钙溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照羟苯磺酸钙有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中，如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过羟苯磺酸钙标示量的0.1%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.1%）；杂质总量不得过0.5%。

2、干燥失重：取本品的内容物适量（约相当于羟苯磺酸钙0.1g），精密称定，在105℃干燥3小时，减失重量不得过7.0%（通则0831）。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢铵溶液（2：98）为流动相；检测波长为300nm。取羟苯磺酸钙对照品与杂质Ⅰ对照品各适量，加水溶解并稀释制成每1ml中各约含l00μg与1μg的混合溶液，作为系统适用性溶液，取l0μl注入液相色谱仪，理论板数按羟苯磺酸钙峰计算不低于1000，羟苯磺酸钙峰与杂质Ⅰ峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取装量差异项下内容物，混匀，研细，精密称取细粉适量[约相当于羟苯磺酸钙（按C₁₂H₁₀CaO₁₀S₂计）0.1g]，置100ml量瓶中，加水适量，超声约10分钟使羟苯磺酸钙溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取羟苯磺酸钙对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含羟苯磺酸钙（按C₁₂H₁₀CaO₁₀S₂计）0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。