乳酸氟罗沙星片

本品主要成分为氟罗沙星。

本品为白色或类白色片。

本品属氟喹诺酮类抗菌药物，适用于敏感细菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、消化系统、皮肤软组织、骨感染、腹腔及盆腔感染、妇科感染等。

0.1g（以氟罗沙星计）。

口服。成人每日1-2次，每次0.2g（2片），一般疗程为7-14天，重症患者每次0.3-0.4g，3-5天后剂量减至常用量。

偶见上腹不适、恶心呕吐、食欲下降、头晕、头痛、兴奋、失眠等。可服对症药物，一般不需停药，偶见转氨酶升高。

严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

孕妇、哺乳期妇女、对喹诺酮类药物过敏者及十八以下患者禁用。

1、有癫痫史者，有明显肝、肾功能损害者慎用。避免与碱化剂同用。与茶碱类同用时应测定血茶碱浓度并调整剂量。

2、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用乳酸氟罗沙星片。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为广谱抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶而起杀菌作用。本品对革兰氏阴性菌，包括大肠杆菌、肺炎球菌、变形杆菌属、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸椽酸菌属、粘质沙雷氏菌、绿脓杆菌、脑膜炎双球菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋球菌等均有较强抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰氏阳性球菌亦具有中等抗菌作用。

本品口服后吸收迅速完全。健康志愿者单次口服本品200mg，峰浓度为2.35μg/ml、半衰期为11.86小时。本品在体内有少量代谢。血浆蛋白结合率为22%，能广泛分布于各组织中。本品在多数组织中的浓度接近或高于同时期的血浆浓度，但中枢神经中浓度很低。本品主要由尿中排泄，口服72小时内尿中排出86%，其中75%为原型药物，少部分由胆汁排泄，由粪便排出量仅占3%。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-317）-2004Z。

1、取本品的细粉适量（约相当于氟罗沙星10mg），加氯仿-甲醇（4:1）溶解，并稀释成每1ml中约含1ml的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照乳酸氟罗沙星项下的鉴别法（1）项试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下的记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品的细粉适量（约相当于氟罗沙星20mg），加水20ml，冰醋酸2ml，振摇，滤过，滤液显乳酸盐的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

（1）、（2）两项可任选做一项。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液1ml，置25ml量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀；照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在278nm的波长处测定吸收度。另取氟罗沙星对照品适量，用盐酸溶液（9→1000）制成每1ml中约含5μg的溶液，同法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.4%枸橼酸溶液（用三乙胺调节pH值至4.0）-甲醇-乙腈（10:4:1）为流动相；检测波长为254nm，理论板数按氟罗沙星峰计算应不低于1000，氟罗沙星峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于氟罗沙星100mg），置100ml量瓶中，加冰醋酸20ml使乳酸氟罗沙星溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取氟罗沙星对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含乳酸氟罗沙星按氟罗沙星（C₁₇H₁₈F₃N₃O₃）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。