果糖二磷酸钠注射液

本品主要成分为果糖二磷酸钠。

本品为无色至微黄色的澄明液体。

1、本品适用于低磷酸血症。低磷酸血症可在急性情况，如输血；在体外循环下进行手术、胃肠外营养时出现；也与一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、长期营养不良、慢性呼吸衰竭中碳酸的耗竭有关。

2、急性脑梗死等引起的脑缺血缺氧的辅助治疗。

按无水物计：（1）50ml：5g；（2）100ml：10g。

1、建议剂量为每日5-10g，静脉输注速度大约为10ml/min(1g/min)。

2、治疗低磷酸血症的剂量，应根据磷酸缺乏的程度，以免磷酸超负荷。较大剂量建议每天分两次给药,伴有心力衰竭时剂量减半。

3、儿童剂量应根据体重（70-160mg/kg），不要超过建议剂量。

1、静脉输入速度超过10ml/min时，病人可出现脸红、心悸、手足蚁感。

2、如果发现不良反应，病人应该告知医生。过敏反应及过敏性休克的报道很少。如发生过敏反应，立即停药，予以抗过敏治疗。

3、过敏休克的抢救措施：停止用药，监测血压；进行休克相关治疗：静脉注射肾上腺素、抗组胺药等。

遗传性果糖不耐症患者，对本品和果糖过敏者、高磷酸血症及肾衰竭患者禁用。

1、给药前应肉眼观察一下有无特殊情况，轻微发黄并不影响药效。

2、用药注意事项：注射过程中药液外渗到皮下时会造成疼痛和局部刺激。

3、特别警告：肌酐消除率小于50ml/min的病人应监测血液磷酸盐水平。幼儿只在必要时并需在医生的严格指导下使用。

4、使用本品时应仔细检查，如有下列情况，请勿使用：药液浑浊或有絮状物沉淀、瓶口或瓶身微裂、封口松动。

5、本品不宜与其他药物同瓶混合静滴或在同一根静脉输液管内进行静滴。

6、置于儿童不能触及处。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期最后三个月的妇女接受FDP治疗无不良作用。

8、儿童用药：取决于医生对儿童临床状态的评价，医生应该权衡利弊。

9、老年用药：应遵医嘱。

10、药物过量：尚无药物过量的报导。

本品不能与pH在3.5-5.8之间不溶解的药物共用、也不能与含高钙盐的碱性溶液共用。

1、右旋1，6-二磷酸果糖（FDP）是糖酵解中间产物，在细胞中通过激活磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶及乳酸脱氢酶来调节几个酶促反应。FDP在不同细胞的浓度是不一样的，人红细胞中FDP的浓度为6-10mg/L细胞。

2、体内外生化学研究显示药理剂量的FDP可作用于细胞膜。促进细胞对循环中钾的摄取及刺激细胞内高能磷酸和2，3-二磷酸甘油的产生。另外，FDP可减少机械创伤引起的红细胞溶血和抑制化学刺激引起的氧自由基的产生。

3、慢性阻塞性肺病（COPD）的病人在疾病进展期会出现营养不良，从而影响呼吸肌功能。在COPD病人，低磷酸血症与肾磷酸盐再吸收障碍之间有较高的相关性。呼吸肌和外周肌中磷酸盐缺乏是由于营养不良或使用茶碱类、利尿药、糖皮质激素及β受体激动药所致肾磷酸盐的消耗。磷是细胞的组分（膜磷脂、核酸、2，3-二磷酸甘油酸、磷蛋白），磷的消耗诱导神经肌肉和心肌的改变，还可解释恶液质COPD病人的呼吸肌无力和缺乏。用实验性饮食诱导磷酸盐消耗可降低呼吸肌功能，纠正磷盐水平又可改善其功能。给恶液质COPD病人补充磷盐的效能虽然未确切，但临床实验已显示FDP是有益于治疗的，特别是加强呼吸强度，表现为Pimax，PaO₂和耐受性的提高。

1、胃肠外给药的LD₅₀为：小鼠腹腔内注射为6256（6020-7070）mg/kg，静脉注射为874（837-913）mg/kg；大鼠腹腔内注射为4017（3731-4251）mg/kg，静脉注射为1160（1093-1230）mg/kg。

2、亚急性毒性研究显示，兔与狗静脉注射100mg/kg或200mg/kg本品，连续30天，没有任何功能和组织学的病理学改变。

3、致畸性：致畸性研究显示给家兔常规注射100mg/kgFDP，没有发现怀孕期间有病理改变及胎儿畸形。

给健康志愿者注入250mg/kgFDP，5分钟后，血浆FDP浓度为770mg/L，注射80分钟后，血浆中FDP已不可测得。血浆半衰期约为10-15分钟。血浆中FDP的消除是由于其组织分布以及被红细胞膜和血浆中激活的磷酸酶将其水解产生无机磷和果糖所致。

密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-063）-2001Z-2011。

1、取本品适量，加水稀释制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液。另取果糖二磷酸钠对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含50mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2010年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一微晶纤维素薄层板（板厚约0.5mm）上，以正丁醇-冰醋酸-水-丙酮-10%氨溶液（35：20：22.5：15：7.5）为展开剂，展开后，晾干，喷以盐酸间苯二胺乙醇溶液（取盐酸间苯二胺0.36g，加76%乙醇溶液10ml，使溶解），在105℃加热30分钟使显色。供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同；继续再喷以丙酮-12.5%钼酸铵溶液-盐酸-高氯酸（86：8：3：3）混合溶液，供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

2、取本品约0.5ml，加硝酸使成酸性，加热，加钼酸铵试液，即发生黄色沉淀；加过量氨试液，沉淀溶解。

3、本品显钠盐的鉴别反应（中国药典2010年版二部附录III）。

1、pH值：应为3.0-4.5（中国药典2010年版二部附录VIH）。

2、颜色：取本品，与黄色、橙黄色或黄绿色2号标准比色液（中国药典2010年版二部附录IXA第一法）比较，不得更深。

3、游离磷酸盐：精密量取本品0.2ml，置50ml量瓶中，加水15ml混合均匀；另精密量取标准磷酸盐溶液[精密称取经105℃干燥2小时的磷酸二氢钾0.1433g，置1000ml量瓶中，加硫酸溶液（3→10）10ml，与水适量使溶解，并加水稀释至刻度，摇勺，临用时再加水稀释10倍，即每1ml相当于10μg的PO₄^3-]25ml，置另一50ml量瓶中，各精密加钼酸铵硫酸试液5.0ml与1-氨基-2-萘酚-4-磺酸溶液（取无水亚硫酸钠5g，亚硫酸氢钠94.3g与1-氨基-2-萘酚-4-磺酸0.7g，充分混合，临用前取此混合物1.5g，加水10ml使溶解，必要时滤过）2ml，分别加水至刻度，摇匀，在20℃放置30-50分钟，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录IVA），在740nm的波长处测定吸光度。供试品溶液的吸光度不得大于对照溶液的吸光度（1.25%）。

4、异常毒性与热原：取本品，照果糖二磷酸钠项下的方法检查，应符合规定。

5、无菌：取本品，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2010年版二部附录XIH），应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2010年版二部附录IB）。

1、精密量取本品适量，照果糖二磷酸钠项下的方法测定，即得。

2、本品为果糖1，6-二磷酸三钠盐或果糖1，6-二磷酸三钠盐八水合物的灭菌水溶液。含果糖二磷酸钠（C₆H₁₁Na₃O₁₂P₂）应为标示量的90.0%-110.0%。