注射用生长抑素

本品的主要成分为生长抑素。

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

1、本品适用于严重急性食道静脉曲张出血。

2、严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发性急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。

3、胰腺外科手术并发症的预防和治疗。

4、胰、胆和肠瘘的辅助治疗。

5、糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

（1）0.25mg；（2）0.75mg；（3）2mg；（4）3mg。

1、静脉给药（静脉注射或静脉滴注）。

（1）通过慢速冲击注射（3-5分钟）0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续滴注给药（一般是每小时每公斤体重用药量为0.0035mg）。

（2）临使用前，每支冻干剂用1ml生理盐水溶液溶解。

（3）对于连续滴注给药，须用本品3mg配备够使用12小时的药液（溶剂既可为生理盐水或5%的葡萄糖溶液），输液量调节在每小时0.25mg。

2、严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注0.25mg（用1ml生理盐水配制）作为负荷量，而后立即进行以每小时0.25mg的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于3-5分钟的情况下，应重新静脉注射0.25mg，以确保给药的连续性。当出血停止后（一般在12-24小时内），继续用药48-72小时，以防再次出血。通常的治疗时间是120小时。

3、胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：以每小时0.25mg的速度静脉连续滴注，直到瘘管闭合（2-20天），这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，应继续给药1-3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。

4、胰腺外科手术后并发症的治疗：在手术开始时，以每小时0.25mg的速度静脉滴注，术后持续静滴5天。

5、糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以每小时0.1-0.5mg的速度静脉点滴，作为胰岛素治疗（10单位冲击后每小时1-4.8单位静滴）的辅助措施，在4小时内可以使血糖恢复正常，在3小时之内缓解酮症酸中毒。

1、李勇，刘志等，通过对肠粘连缓解汤联合注射用生长抑素治疗急性粘连性肠梗阻的临床观察，得出结论肠粘连缓解汤联合注射用生长抑素治疗急性粘连性肠梗阻，可明显改善患者临床症状，促进病情恢复，减少胶原纤维生成，抑制粘连发生，降低炎症因子水平，抑制炎症反应，提高临床疗效。（河北中医,2018,40(10):1525-1528.）

2、李长勇通过对注射用生长抑素对比奥曲肽注射液治疗胰腺炎的研究，得出结论注射用生长抑素对比奥曲肽注射液治疗胰腺炎的效果相当，可有效改善炎症水平，缓解临床症状，促进疾病康复，并发症发生率、转手术治疗率低，值得推广应用。（黑龙江医药,2018,31(01):68-70.）

1、当滴注本品的速度高于每分钟50微克时，患者会出现恶心和呕吐现象。

2、上市后经验：

注射用生长抑素监测到以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：

（1）胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、腹部不适、干呕。

（2）皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、出汗、多汗。

（3）心血管系统损害：心悸、潮红、心动过缓、血压升高。

（4）神经系统损害：头晕、眩晕、头痛。

（5）呼吸系统损害：胸闷、呼吸困难、呼吸急促。

（6）代谢和营养障碍：低血糖反应、低血糖、血糖降低、血糖升高、高血糖、低血糖昏迷。

（7）全身性损害：寒战、发热、乏力、高热。

（8）免疫疾病与感染：过敏样反应、过敏反应、过敏性休克。

（9）用药部位损害：局部麻木、静脉炎、注射部位疼痛。

对本品过敏者禁用。

1、由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。尽可能避免同时摄入能刺激胰岛素分泌的糖类。如果必需给予，应同时给与胰岛素。

2、因肿瘤性或炎症性肠病引起的胰瘘或肠瘘需对原发疾病进行治疗。

3、上市后监测到注射用生长抑素有过敏性休克的病例报告，用药前应仔细询问药物过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。

4、在连续给药的过程中，应不间断地注入，换药间隔最好不超过3分钟。有可能时，可通过输液泵给药。

5、本品必须在医生指导下使用。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童使用本品的安全性资料尚未建立。

老年患者使用本品的安全性资料尚未建立。

1、本品可延长环己烯巴比妥导致的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。

2、由于生长抑素与其它药物的相互作用未建立，所以建议应单独给药。

目前尚未发现有由于过量所致严重毒性反应的报道。

1、生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。

2、通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

3、生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的临床价值。

4、生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。

5、生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。

1、健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般在175ng/L以下。

2、在静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，依据放射性免疫测定结果，其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间；对于肝脏病人，其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间；对于慢性肾衰病人，其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。

3、以每小时75μg的速度静脉滴注生长抑素之后，在15分钟内浓度达峰为1250ng/L，代谢清除率为每分钟1L，半衰期为2.7分钟左右。

4、静脉注射2μg的¹²⁵Ⅰ甲状腺素生长抑素之后，4小时后40%经尿排出，24小时后排泄70%。

5、生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。

遮光，密封，在冷处（2-10℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品，加水溶解并稀释制成每1m中约含1mg的溶液，取1ml，加碱性酒石酸铜试液1ml，即显蓝紫色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，混匀，依法测定（通则0631），pH值应为4.5-6.5。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

3、有关物质：取本品，照生长抑素项下的方法检查，应符合规定。

4、含量均匀度：照含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

5、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法）测定，含水分不得过4.0%。

6、异常毒性：取本品，加氯化钠注射液溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，依法检查（通则1141），应符合规定。

7、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg生长抑素中含内毒素的量应小于30EU。

8、无菌：取本品，用pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液适量溶解后，经薄膜过滤法处理，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

9、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取本品10瓶，分别加水适量，使内容物溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照生长抑素项下的方法测定，即得。

2、本品为生长抑素加适量赋形剂制成的无菌冻干品，含生长抑素（C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂）应为标示量的90.0%-110.0%。