美沙拉秦缓释颗粒

本品主要成份为美沙拉秦。

本品为浅灰黄色至棕色颗粒。

本品适用于溃疡性结肠炎，用于溃疡性结肠炎的急性发作，防止复发；克罗恩病，用于频繁发病的克罗恩病病人，预防急性发作。

0.5g。

1、口服：袋内容物应吞服，不要咀嚼。

2、下述剂量每天分3-4次口服，可餐时服用，用一杯水漱服：

（1）溃疡性结肠炎：急性期：4g/天(8袋)；缓解期：1.5g/天（3袋）。

（2）克罗恩病：缓解期：2g/天（4袋）。

发生频率：罕见（≥0.01%-＜0.1%）；非常罕见（小于0.01%）。

1、血液和淋巴系统：非常罕见血细胞计数改变（再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少）。

2、神经系统：罕见头痛、头晕；非常罕见外周神经病变。

3、心脏：罕见心肌炎、心包炎。

4、呼吸、胸和纵膈疾病：非常罕见过敏和肺纤维化反应（包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多增、肺浸润、肺炎）。

5、胃肠系统：罕见腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心和呕吐；非常罕见急性胰腺炎。

6、泌尿系统：非常罕见肾功能障碍，百科急慢性间质性肾炎和肾功能异常。

7、皮肤和皮下组织：非常罕见脱发。

8、肌肉骨骼系统：非常罕见肌痛、关节痛。

9、免疫系统：非常罕见过敏反应如：过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征和全结肠炎。

10、肝胆系统：非常罕见肝功能检测指标的改变（转氨酶和胆汁淤积参数升高）、肝炎、胆汁淤积型肝炎。

11、男性生殖系统：非常罕见可逆性的精子减少症。

下列患者禁用本品：

1、对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者。

2、肾功能损害者。

3、肾功能损害者。

4、胃或十二指肠溃疡者，

5、出血倾向增加者。

1、根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌酐）和尿液状况。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。

2、肝功能障碍者应慎用本品。

3、如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。

4、肺功能障碍者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。

5、对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状)，须立即停止治疗。

目前没有孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床数据，尚无相关的流行病学数据，因此不能对其可能的有害作用进行评估。

1、妊娠：只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。据报道，美沙拉秦可以通过胎盘屏障，在动物研究或一个有对照的人体研究中未发现致畸作用。曾有报道使用美沙拉秦治疗的孕妇的新生几出现血液异常（白细胞减少、血小板减少、贫血）。曾有取妇长期使用美沙拉秦（口服2-4g）后，新生儿出现肾功能衰竭的1例报告。

2、哺乳：只有预期对哺乳妇女的益处大于可能对婴儿的风险时才应使用本品。少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氮基水杨酸可以通过乳计分。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。

本品未进行相互作用研究。

同品种信息：

1、与肾上腺皮质激素同时使用可能增加胃肠道出血的危险。

2、与抗凝药物同时使用会增加出血倾向。

3、与磺酰脲类口服降糖药同时使用可能增加其降作用。

4、与螺内酯和呋塞米同时使用可能降低其利尿作用。

5、与丙磺舒和苯磺唑酮同时使用可能降低其排尿酸作用。

6、与抗代谢药（如甲氨蝶呤、疏基嘌呤和硫唑嘌呤）同时使用可能增加毒性。

7、与利福平同时使用可能降低其抗结核作用。

本品药物过量的经验有限，亦未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。

本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成分。口服本品后的治疗作用与直肠给药相似，均为局部作用，而不是全身作用。

美沙拉秦的作用机制尚不清楚。炎性肠病患者体内白细胞移行增加、异常细胞因子产生、花生四烯酸代谢物产生增加（特别是白三烯素B4），炎症肠组织的自由基生成增加。本品在体内、体外均可抑制白细胞趋化、降低细胞因子及白三烯产生、清除自由基。

各种属动物试验均显示药物的肾毒性。一般来说，毒性剂量超过人体治疗剂量的5-10倍。但动物实验未见胃肠道、肝脏或造血系统有明显毒性。

体外试验系统和体内研究均没有证据显示本品会导致突变。大鼠研究没有证据显示该药物增加相关肿瘤发生率。

美沙拉秦口服后主要以乙酰化代谢产物形式排出，美沙拉秦的乙酰化主要发生在肝脏。

正常人每天分三次摄入美沙拉秦1.5g后，摄入剂量的90%被排出体外，平均35%-50%通过尿液排出，40%-50%通过粪便排出，绝大部分是以乙酰化代谢产物的形式排出（尿液中90%，粪便中65%-70%）。

密闭，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02242014。

国药准字H20143164。