膦甲酸钠乳膏

本品主要成份为膦甲酸钠。

本品为乳剂型基质的乳白色乳膏。

本品适用于免疫功能损害患者对阿昔洛韦耐药的单纯疱疹病毒性皮肤、黏膜感染。

5g：0.15g。

外用，适量涂于患处，一日3-4次，连用5日为一疗程。

1、个别患者可有局部红肿等刺激反应。

2、长期大量使用经局部吸收后，也可产生与全身用药相同的不良反应。如：肾功能损害，头痛、震颤等中枢神经系统症状，贫血、粒细胞减少等血液系统疾病及恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常等其他反应。

对本品过敏患者禁用。

1、本品严格限用于免疫功能损害患者耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒性皮肤、黏膜感染。

2、破损皮肤涂敷本品或涂敷面积较大时，应适当减少剂量。

3、用药后如局部刺激症状严重，应立即停药。

4、肝肾功能不全者慎用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响，但因无确凿的人类临床试验资料。因此孕妇不宜使用本品。本品是否随乳汁排泄尚缺乏资料，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

6、儿童用药：儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿和骨骼中，在人体的骨骼中也有沉积，故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。

7、老年用药：对于65岁以上的人群尚无使用本品后的安全性和有效性资料。由于老年人的肾小球滤过率下降，因此老年患者应慎用。

8、药物过量：尚不明确。

1、与其他肾毒性药合用时可增加肾毒性。

2、与齐多夫定合用可能加重贫血，但未见加重骨髓抑制的表现。

3、与戊烷脒注射剂（静脉）合用，有可能引起贫血、低血钙、低血镁和肾毒性。

1、膦甲酸钠为病毒抑制剂，可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长，从而发挥抗病毒作用。膦甲酸钠在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹（HSV-1和HSV-2型），带状疱疹，E-B病毒，人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。膦甲酸钠尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

2、据文献报道，小鼠口服膦甲酸钠的LD₅₀为3430-4665mg/kg，静脉注射给药的LD₅₀为510mg/kg，大鼠口服、静脉注射膦甲酸钠的LD₅₀分别为2000mg/kg、800mg/kg。

据文献资料，豚鼠皮肤涂抹3%膦甲酸钠霜剂后，完整皮肤的吸收率为2-4%，破碎皮肤的吸收率高达60-70%。

密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-134）-2004Z。

1、取含量测定项下的对照品溶液和供试品溶液，照含量测定项下的方法，在650-900nm的波长范围内分别测定吸收度，供试品的吸收光谱应与对照品一致。

2、取本品适量（约相当于膦甲酸钠30mg），加水10ml，搅拌，滤过，取滤液加醋酸氧铀锌试液即生成黄色沉淀。

应符合软膏剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IF）。

1、供试品溶液的制备：精密称取本品适量（约相当于瞬甲酸钠40mg），加水搅拌均匀用水分次移入10ml棕色量瓶中，置温水浴中振摇，使膦甲酸钠溶解，放冷至室温，加水稀释至刻度摇匀，精密量取10ml，照对照品溶液制备项下的方法，自“置另一100ml量瓶中”起，同法操作，滤过取续滤液，即得。

2、对照品溶液的制备：取膦甲酸钠对照品约25mg，精密称定，置100ml棕色量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取10ml，置另一100ml量瓶中，加0.1mol/L溴溶液（取溴化钾3.0g，溴酸钾0.6g，加1mol/L盐酸溶液25m使溶解，反应2小时后，用0.5mol/L醋酸钠溶液稀释至20ml）6ml摇匀，放置10分钟，滴加10%亚硫酸钠溶液至溶液呈无色，加水稀释至刻度，摇匀，即得。

3、测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液各10ml，分别置50ml量瓶中，各加硫酸溶液（1→3）6ml、4%钼酸铵溶液4ml和5%抗坏血酸溶液5ml，摇匀，再加水15ml，摇匀，置沸水浴中加热5分钟改冷至室温，用水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣB），在820nm的波长处分别测定吸收度，计算，并将结果乘以1.563，即得。

4、本品含膦甲酸钠（CNa₃O₅P·6H₂O）应为标示量的90.0%-11.0%。