盐酸利多卡因注射液

本品主要成份为盐酸利多卡因。

本品为无色的澄明液体。

本品适用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞，也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

（1）2ml：20mg；（2）2ml：40mg；（3）3.5ml：35mg；（4）5ml：50mg；（5）5ml：0.1g；（6）10ml：0.2g；（7）20ml：0.4g。

1、麻醉用：

（1）成人常用量：

①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。

②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。

③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。

④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。

⑤外周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg。

⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。

⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300-350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1-2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45-60分钟。

（2）小儿常用量：随个体而异，一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。

2、抗心律失常：

（1）常用量：

①静脉注射：1-1.5mg/kg体重（一般用50-100mg）作首次负荷量静注2-3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。

②静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5-1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。

（2）极量：静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。

欧剑标、梁群英、肖国红通过进行苦参汤坐浴联合复方盐酸利多卡因注射液局部注射治疗急性肛裂临床观察，得出结论苦参汤坐浴联合复方盐酸利多卡因注射液局部注射可有效减轻急性肛裂患者疼痛程度，促进创面愈合，提高疗效。（河北中医,2018,40(04):511-515.）

不良反应常见，多数与剂量及长时间用有关。

1、精神经系统：与血药浓度直接相关，可有头昏、目眩、倦怠、言语不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、意识障碍。

2、心血管系统：大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，遇此应及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药。也有发生室上性心动过速及扭转性心律失常的报道。

3、呼吸系统：在极高血药浓度下可引起呼吸止。据临床观察，用本药气雾剂治子顽固性咳嗽，给予40mg剂量后气道阻力有所增加。脊髓注射或外用本药均可能引起致命的支气管痉挛。成人可出现呼吸窘迫综合征，但少见。毒性反应发生时，有呼吸改变与呼吸肌痉挛。

4、过敏反应：少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现且通常轻微，严重者可致呼吸停止。

5、免疫毒性：据报道，本药在体外能抑制人体白细胞的随机性运动和吞噬能力。

6、其他：

（1）血小板减少、高铁血红蛋白血症。

（2）恶心、呕吐等。

（3）眼利局麻导致暂时性视力丧失。

1、对局部麻醉药过敏者禁用。

2、阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者，禁用静脉输入。

3、未经控制的癫痫患者。

4、肝功能严重不全者。

5、有恶性高热者。

6、朴啉病患者。

1、防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。

2、肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。

3、对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。

4、本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。

5、其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。

6、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。

7、用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应慎用。

9、儿童用药：新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。

10、老年用药：老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。

11、药物过量：超量可引起惊厥和心脏骤停。

1、与西咪替丁以及与β受体阻断剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

2、巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。

3、与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。

4、异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

5、与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。

本品为酰胺类局麻药。对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5μg·ml^-¹可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K⁺外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、取本品，照盐酸利多卡因项下的鉴别（1）、（3）项试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为4.0-6.0（通则0631）。

2、有关物质：精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含盐酸利多卡因2mg的溶液，作为供试品溶液精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液;另取2，6-二甲基苯胺对照品，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.8g的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为230nm，精密量取上述三种溶液各204，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍，供试品溶液的色谱图中如有与2，6-二甲基苯胺保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.04%其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3、渗透压摩尔浓度：取本品，依法检查（通则0632），渗透压摩尔浓度应为285-310mOsmol/kg。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸利多卡因中含内毒素的量应小于1.0EU；用于鞘内注射时应小于0.040EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取1mol/L磷酸二氢钠溶液1.3ml和0.5mol/L磷酸氢二钠溶液32.5ml，置1000ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀）乙腈（50:50）用磷酸调节pH值至8.0为流动相；检测波长为254nm。理论板数按利多卡因峰计算不低于2000。

2、测定法：精密量取本品适量（约相当于盐酸利多卡因100mg），置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利多卡因对照品约85mg，精密称定，置50ml量瓶中，加lmol/L盐酸溶液0.5ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，并乘以1.156，即得。

3、本品为盐酸利多卡因的灭菌水溶液。含盐酸利多卡因（C₁₄H₂₂N₂O·HCl）应为标示量的95.0%-105.0%。