盐酸米诺环素片

本品主要成分为盐酸米诺环素。

本品为黄色片或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

本品用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对盐酸米诺环素敏感的病原体引起的下列感染症：

1、败血症、菌血症。

2、浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、疖、疖肿症、痈、蜂窝组织炎、汗腺炎、；痤疮、皮质囊肿粉瘤、乳头状皮肤炎、甲沟炎、脓肿、鸡眼继发性感染；扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、眼睑缘炎、麦粒肿；牙龈炎、牙冠周围炎、牙科性上颚窦炎、感染性上颚囊胞、牙周炎、外耳炎；外阴炎、阴道炎；创伤感染、手术后感染。

3、深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。

4、急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。

5、痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。

6、腹膜炎。

7、肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病。

8、中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。

9、梅毒。

按C₂₃H₂₇N₃O₇计（1）50mg；（2）100mg。

口服，成人首次给药量为0.2g，以后每12小时再口服0.1g，或遵医嘱。

1、休克：偶有休克现象发生，须注意观察。如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时，应中止给药，并作适当处置。

2、过敏症：偶有发热、出疹、荨麻疹、光过敏症、浮肿（四肢、颜面）等过敏症状发生，应中止给药。稀有全身性红斑狼疮出现，应中止给药，并作适当处理。

3、皮肤：长期服用后，偶有皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。

4、中枢神经系统：偶有头晕、对汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作以及高空作业者，应中断上述工作。

5、肝脏：偶有SGOT、SGPT上升等功能异常现象此外，大剂量给药会造成肝损坏（黄疸、脂肪肝等）。

6、消化器官：时有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等症状。

7、血液：偶有血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等症状。

8、菌群交替症：如有因菌群交替症引起其它致病菌感染时，应中止给药，并作适当处理。

9、维生素缺乏症：偶有维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B类缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）等症状。

10、颅内压升高：偶有呕吐、头痛、复视、郁血乳头、前颅膨隆等伴有颅内压升高的症状出现，此时应中止给药。

11、其它：时有头晕、倦怠感等。

对四环素类过敏者禁用。

1、由于服用盐酸米诺环素会使牙齿着色、珐琅质形成不全、一时性骨骼发育不全等现象发生。对新生儿、婴幼儿及小儿最好在其它药物无效或不能使用时再处方盐酸米诺环素。

2、妊娠后期服用本品易使胎儿发生一时性骨骼发育不全，牙齿色素沉着及珐琅质形成不全等症状。动物实验证实米诺环素对胎儿有毒性，故对妊娠妇女或可能受孕的妇女给药时应权衡利弊，慎重处方。

3、如该药滞留于食道并崩解时，会引起食道溃疡，故要多饮水，尤其是临睡前服用更应注意。

4、对下列病人给药时须慎重。

（1）有肝脏损害者。

（2）有肾脏损害者。

（3）有食道通过障碍者。

（4）口服吸收不良或不能进食的病人、老年人全身状况恶化的病人（因会引起维生素K缺乏症，应注意观察）。

1、钙、镁、铝、铁制剂与米诺环素合用时，有可能降低对米诺环素的吸收。

2、由于本品能抑制凝血酶原活性，故与抗凝血剂合用时，应予以注意。

1、本品为半合成四环素类抗生素，其抗菌作用在四环素类抗生素中较强。

2、本品对革兰阳性菌，包括四环素耐药株的金黄色葡萄球菌、链球菌、脑膜炎双球菌等均高度敏感。对革兰阴性的淋球菌作用亦很强，对革兰阴性杆菌的作用一般较弱。另外本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑菌作用。

本品能导致实验动物(大鼠、狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。

遮光，密封保存。

中国药典2005年版增补版。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品的细粉适量（相当于米诺环素20mg），加水20ml，振摇使盐酸米诺环素溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、有关物质：避光操作，临用新制。取本品10片，研细，精密称取适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含米诺环素0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照盐酸米诺环素项下的方法试验，应符合规定。

2、水分：取本品的细粉适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过12.0%。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含米诺环素15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在348nm的波长处测定吸光度；另取米诺环素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于米诺环素50mg），置100ml量瓶中，加水80ml，超声5分钟，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照盐酸米诺环素项下的方法测定，即得。

2、本品含盐酸米诺环素按米诺环素（C₂₃H₂₇N₃O₇）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。

药代动力学：

本品脂溶性高，口服吸收完全，次口服0.3g，2-3小时内可达血药峰浓度，其值为5-6μg/ml，超过常见敏感菌的MIC（0.3-3μg/ml）。本品在体内分布广泛，可进入甲状腺、肠、肝、肾、肺、脑、前列腺等组织，在胆汁及尿中浓度比血浓度高10-30倍，本品排泄缓慢，主要从肾和胆汁排除，平均半衰期为10小时左右。血清蛋白结合率为76%-83%。