盐酸西替利嗪分散片

本品主要成分为盐酸西替利嗪。

本品为白色或类白色片。

本品适用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

10mg。

口服。

1、成人和12岁及12岁以上儿童：每次10mg，每日1次。若出现不良反应，可改在早晚各服一次，每次5mg。或遵医嘱。

2、6-12岁儿童：根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5ml或10mg，每日1次，或遵医嘱。

3、2-5岁儿童：推荐起始剂量为2.5mg每日1次，最大剂量可增至5mg每日一次，或2.5mg每12小时一次，或遵医嘱。

1、刘淑丽，王维友等通过对盐酸西替利嗪分散片联合卡介菌多糖核酸治疗慢性荨麻疹的临床效果分析，得出结论临床选择盐酸西替利嗪分散片+卡介菌多糖核酸对慢性荨麻疹患者展开疾病治疗，通过提高疗效以及对疾病复发进行抑制，促进慢性荨麻疹患者的病情康复。（中国农村卫生,2018(21):72-73.）

2、徐观辉，李伟燎等通过盐酸西替利嗪分散片联合复方甘草酸苷胶囊递减疗法治疗慢性荨麻疹疗效观察，得出结论相对于西替利嗪常规疗法，盐酸西替利嗪分散片联合复方甘草酸苷胶囊递减疗法治疗慢性荨麻疹疗效佳、安全性高，不良反应与单用盐酸西替利嗪分散片相似。（中医临床研究,2016,8(21):51-52+60.）

偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260例）（按推荐剂量服用，10毫克/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10 %）、咽炎（1.29 %）、口干（2.09 %）、恶心（1.07 %）、腹痛（0.98 %）、疲劳（1.63 %）。

在针对儿童（6个月至12岁）的安慰剂对照的*临床研究中观察到西替利嗪（1656例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。

来自上市后研究的安全性数据（PMS）：

除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下上市后报告的不良反应。

根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：

频率定义如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100 - <1/10)；偶见(≥1/1000 - <1/100)；罕见(≥1/10000 - <1/1000)；十分罕见(<1/10000)；不详（从现有数据中无法估算）。

•心脏症状：

罕见：心动过速。

•血液及淋巴症状：

十分罕见：血小板减少。

•神经系统症状：

偶见：感觉异常。

罕见：惊厥。

十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤。

不详：耳聋，遗忘，记忆障碍。

•眼部症状：

十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动。

不详：血管炎。

•耳及迷路症状：

不详：眩晕。

•胃肠症状：

偶见：腹泻。

•肾脏及泌尿系统症状：

十分罕见：排尿困难，遗尿。

不详：尿潴留。

•皮肤及皮下组织症状：

偶见：瘙痒症，皮疹。

罕见：荨麻疹。

十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹。

•全身症状以及用药部位症状：

偶见：无力，不适。

罕见：水肿。

•免疫系统症状：

罕见：超敏反应。

十分罕见：过敏性休克。

•肝胆症状：

罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高）。

•新陈代谢和营养失调：

不详：食欲增加。

•精神症状：

偶见：激越。

罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠。

十分罕见：抽动。

不详：自杀观念。

•实验室检查：

罕见：体重增加。

1、对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。

2、严重肾功能损害（肌酐清除率低于10mL/min）患者禁用。

1、肾功能损害者用量应减半。

2、酒后避免使用。

3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

4、癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

5、因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。

6、抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

动物致畸试验显示无致畸作用。妊娠及哺乳期妇女慎用。

（1）在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时，在2-6岁儿童中为5小时，所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12岁儿童用药剂量见【用法用量】，2岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。

（2）儿童在有肝、肾功能损害时，6-11岁用量应减量，6岁以下不推荐使用。

至今尚未有与其他药物相互作用的报道，但同时服用镇静剂时应慎重。

过量尚无特效拮抗剂，在过量服用的情况下应立即洗胃，采用支持疗法，并定时严密观察病情变化。

本品为口服选择性组胺H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

1、遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：

（1）小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西利替嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日服剂量的25倍）时，对生有力无损伤。

（2）小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间使用本品。

（3）哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

3、致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg。（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日口服剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日口服剂量的4倍）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

据文献报道，本品吸收快，口服10mg后30-60分钟血药浓度可达峰值，其峰浓度约为257μg/ml。血药浓度时间曲线下的面积为2.87mg/Lh稳态时分布容积为30-40L，蛋白结合率为93%。本品半衰期为7-10小时，约70%以原形药从尿中排除，约10%从粪便中排除。食物可使本品血药浓度达峰时间延迟1.7小时，血药浓度降低23%。

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02742004-2014Z。