注射用磷酸肌酸钠

本品的主要成分为磷酸肌酸二纳盐四水合物（C₄H₈N₃O₅PNa₂·4H₂O）。

本品为白色粉末或结晶性粉末。

1、心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌。

2、缺血状态下的心肌代谢异常。

0.5g。（按C₄H₈N₃O₅PNa₂计）

1、心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌：

标准心脏停搏液中的浓度为10mmol/L。

2、缺血状态下的心肌代谢异常：

推荐剂量为每次1g，每日1-2次，在30-45分钟内静脉滴注。

1、刘彩霞，法宪恩通过研究注射用磷酸肌酸钠联合冻干重组人脑利钠肽治疗对冠心病患者PCI术后心功能及血清CK-MB、cTnⅠ水平的影响，得出结论联合使用注射用磷酸肌酸钠与冻干重组人脑利钠肽治疗可显著减轻冠心病患者PCI术后的心肌再灌注损伤，降低不良心血管事件的发生率，改善患者预后。（内科,2019,14(01):68-70.）

2、杨海洋通过研究注射用磷酸肌酸钠联合常规抗心力衰竭方案对慢性心力衰竭患者心功能及血清BNP水平的影响，得出结论常规抗心力衰竭方案基础上联合注射用磷酸肌酸钠治疗慢性心力衰竭能进一步调节患者血清BNP水平，改善患者心功能，促进患者病情转归。（临床医学,2019,39(01):116-118.）

3、刘建辉，唐先明等，通过对注射用磷酸肌酸钠细菌内毒素检查及其限值的确定，得出结论制定的细菌内毒素检查法可以用于注射用磷酸肌酸钠细菌内毒素的检查,更加符合安全用药的要求。（黑龙江医药,2018,31(03):473-475.）

由于个体可能对于有效成分或其中一种组分过敏，本品用药后可能发生过敏反应。

上市后不良反应：

监测数据显示，本品可见以下不良反应（发生率未知）：

1、全身性反应：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克、寒战发热、疼痛、畏寒、乏力等。

2、皮肤及附件：皮疹、瘙痒、潮红、多汗等。

3、消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。

4、神经系统：头晕、头痛、烦躁等。

5、呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促等。

6、心血管系统：心悸、紫绀、心动过速、心律失常、血压升高或下降等。

7、泌尿系统：肾功能损害、面部水肿、眼睑水肿等。

8、代谢和营养障碍：血钙降低等。

9、其他：注射部位疼痛、静脉炎等。

1、对磷酸肌酸钠或本品辅料过敏者禁用。

2、慢性肾功能不全患者禁止大剂量（5-10g/日）使用本品。

1、过敏体质者、肾功能异常者慎用。

2、快速静脉注射磷酸肌酸钠可能会引起血压下降，应严格按用法用量使用，不能静脉推注。

3、大剂量（5-10g/日）给药引起大量磷酸盐摄入，可能会影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌，影响肾功能和嘌呤代谢。

上述大剂量需慎用且仅可短期使用。

4、上市后监测到本品有过敏性休克的严重不良反应病例报告，建议在有抢救条件的医疗机构使用，用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。

5、对驾驶和机器操作能力的影响

本品对于驾驶和机器操作能力没有影响。

6、严格把握儿童用药适应症。上市后监测到新生儿、早产儿低钙血症的不良反应病例报告，用药期间注意监测血钙、血磷、肾功能等指标。

只有对于母亲的潜在获益明显大于对胎儿的潜在风险，且非常必要时，才可在严密医学监护下使用本品。

本品已在新生儿和儿童患者（年龄9天至13岁）的心脏手术中使用，在普通心脏停搏液中的浓度为10mmol/L，耐受性良好。

未进行针对老年人的药代动力学研究。但是，在上市后监测的至少9个包含老年患者临床研究中，未发现老年患者在药品安全性和有效性方面与其他成年患者存在差异。因此没有针对老年患者的特别注意事项，用药时无需调整剂量。

尚未开展过药物相互作用研究。

无特异性解毒药。如过量可采取对症治疗。

1、磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。

2、氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。磷酸肌酸水平不足在心肌收缩力和功能恢复能力的损伤中具有重要的临床惹义。实际上，在心肌损伤中，细胞内高能磷酸化合物的数暈，与细胞的存活和收缩功能恢复能力之间存在紧密关系。所以保持高能磷酸化合物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则，同时也是心脏代谢保护的基础。

3、动物试验和人体的心脏停搏试验显示了磷酸肌酸钠的作用及其保护心肌的可能性。

4、药理学试验显示：

（1）预先肌内注射磷酸肌酸钠，对异丙肾上腺素（大鼠和鸽子）、甲状腺素（大鼠）、吐根碱（豚鼠）、p-硝基苯酚（大鼠）、劳力（大鼠）等原因导致的各种心肌疾病有剂量依赖性的保护作用。

（2）磷酸肌酸钠对离体的青蛙、大鼠和豚鼠的心脏以及豚鼠的心耳发挥正性肌力作用。

（3）磷酸肌酸钠可拮抗缺氧对离体豚鼠心房的负性肌力作用。

（4）在对体内和离体的多种试验模型的试验中，向心脏停搏液中加入磷酸肌酸钠均可加强对心肌的保护。

（5）磷酸肌酸钠对冠状动脉阻塞引起的实验性心肌梗塞及心率失常提供保护。

（6）磷酸肌酸钠的心肌保护功能与以下作用相关：稳定肌纤维膜；通过抑制核苷酸分解而保持细胞内腺嘌呤核苷酸水平，抑制缺血心肌部位的磷蹈降解；通过抑制ADP-诱导的血小板聚集而改善缺血部位的微循环。

1、动物试验显示，短期和长期使用磷酸肌酸纳进行治疗均无潜在毒性。

2、磷酸肌酸纳无致畸作用。

兔静脉给药后，磷酸肌酸钠以活性形式出现在血液中，并在30分钟内逐渐减少。此后血液ATP水平升高（峰值时升高大于24%），300分钟后恢复正常。

人体静脉给予磷酸肌酸的平均消除半衰期为0.09-0.2小时。静脉给予5g磷酸肌酸后40分钟，血浆浓度下降至5nmol/ml以下。静脉给予10g磷酸肌酸后40分钟，血药浓度可达10nmol/ml。

对组织的分析显示，外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌，脑和肾组织次之，肺和肝组织最少。体内代谢和排泄过程为磷酸肌酸经催化去磷酸化形成肌酸，然后肌酸环化为肌酐，最后经尿排泄。

儿童人群：未进行针对儿童的药代动力学研究。

密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局标准WS1-XG-029-2015。