对氨基水杨酸异烟肼片

本品主要成分为对氨基水杨酸异烟肼。

本品为薄膜衣片。

本品用于与其他抗结核药联合，治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

0.1g。

口服。

1、治疗：与其他抗结核药合用。

（1）成人：一日按体重10-20mg/kg。

（2）小儿：视个别需要可增至一日按体重20-40mg/kg，顿服。

2、预防：一日按体重10-15mg/kg，顿服。

1、刘韬通过进行观察联合应用利福喷丁、对氨基水杨酸异烟肼在难治性肺结核治疗中的效果，得出结论利福喷丁联合对氨基水杨酸异烟肼在治疗难性肺结核具有较好的治疗效果，并且不良反应情况较低，值得临床应用。（临床医药文献电子杂志，2018，5（63）：154+171.）

2、梁静、梁汉成、孔祥裕通过进行对氨基水杨酸异烟肼、左氧氟沙星联合化疗对复治肺结核病的疗效分析及安全性评价，得出结论对氨基水杨酸异烟肼、左氧氟沙星联合化疗对复治肺结核病临床效果良好，值得推广。（中国医药科学，2017，7（21）：75-77.）

3、李丰荣通过进行对氨基水杨酸异烟肼、利福喷丁治疗难治性肺结核痰检阴转率和空洞闭合率观察，得出结论相较于传统的异烟肼、利福平，对氨基水杨酸异烟肼、利福喷丁能更好的提高难治性肺结核的痰菌阴转率和空洞闭合率，且不良反应更加轻微，是临床治疗中一种可靠的选择。（白求恩医学杂志，2017，15（03）：349-350.）

偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。

1、精神病及癫痫患者禁用。

2、严重肝功能障碍患者禁用。

1、本品至少应连续服用3个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。

2、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。

3、用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药，氨基转移酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。

4、如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。

5、同服维生素B₆可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。

6、抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。

7、本品可加强香豆素类抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、本品为异烟肼（INH）与对氨基水杨酸（PAS）的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌自效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（myolicacid）的合成而使细胞壁破裂。

2、PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品却有2.6mg/L；14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg/L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。

3、临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于INH。

4、动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍；本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH（每日20mg/kg）+PAS（每日200mg/kg）的物理混合制剂。

本品小白鼠、兔经口LD₅₀为0.4g/kg·d和0.8-1.6g/kg，分别为INH的2倍。

本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。以INH为标记物t_max=3.4h，t_1/2=6.8h。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0322）-2002。

取本品的细粉适量（约相当于对氨基水杨酸异烟肼0.5g），加80℃热水50ml使溶解，放冷至室温，过滤，取滤液做如下试验。

1、取滤液5ml，加硝酸银试液1ml，即产生白色混浊，加热后，试管壁上有银镜析出。

2、取滤液5ml，加二氯化汞试液数滴，即产生白色沉淀。

3、取滤液1滴，加水10ml、稀盐酸2滴，与三氯化铁试液2滴，即显紫红色。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以水1000ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液5ml，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取对氨基水杨酸异烟肼对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的溶液，作为对照品溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），取上述两种溶液，在264nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于对氨基水杨酸异烟肼0.1g），加冰醋酸30ml，振摇使溶解，加醋酐2ml，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29.03mg的C₁₃H₁₄O₄N₄。

2、本品含对氨基水杨酸异烟肼（C₁₃H₁₄O₄N₄）应为标示量的90.0%-110.0%。