盐酸奥洛他定胶囊

本品活性成分为盐酸奥洛他定。

本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒。

本品用于过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病（湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、寻常型银屑病、渗出性多性红斑）。

5mg。

成人用量通常为1日2次，1次5mg，早晨和晚上睡前各服一次。根据年龄及症状适当增减。

主要不良反应为嗜睡、丙氨酸氨基转移酶升高、倦怠感、天门冬氨酸氨基转移酶升高、口渴等。（其他不良反应详见说明书）。

对本品成份有过敏史的患者禁用。

1、慎重给药（以下患者应慎重服药）：

（1）肾功能低下患者：有血药浓度持续偏高的可能，参照【药代动力学】部分。

（2）老年人：高龄患者服药，参照【药代动力学】部分。

（3）肝功能损害的患者：有可能造成肝功能损害的恶化。

2、重要的基本注意事项：

（1）因服用本品会产生嗜睡，服药患者应避免从事驾驶机动车等有危险的机械操作。

（2）长期接受类固醇治疗的患者若因服用本品而需减少类固醇量时应在严格管理下逐渐减量。

（3）季节性患者服用本品时，应考虑在多发季节即将来临时开始服药，并持续至多发季节结束。

（4）若使用本品无效，注意不要盲目地长期服药。

3、其他注意事项：

（1）由于服用本品会抑制过敏性皮内反应，影响过敏的确认，所以进行皮内反应检验前不要服用本品。

（2）虽因果关系尚不明确，但服用本品过程中曾有出现心肌梗死的报告。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，只有在疗效高于危险性时方能服药，（尚未确立妊娠期妇女服药的安全性）。

（2）哺乳期妇女应尽量避免服用本品，必须服用时应停止哺乳，动物试验（大鼠）中有向乳汁中迁移和新生儿体重增加受抑制的报道。

5、儿童用药：尚未明确低体重新生儿、新生儿、哺乳期婴儿、幼儿或儿童用药的安全性。

6、老年用药：由于多数老年患者生理机能低下，更容易出现不良反应，所以应采取低剂量开始等方法，在注意观察患者状态的同事慎重给药。

7、药物过量：在Ⅰ期临床试验中，6名健康成年男子单次口服本品80mg，4例出现嗜睡，1例出现倦怠感（并发嗜睡），1例出现注意力下降症状。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本药为一种相对选择性组胺H₁受体阻滞剂及肥大细胞膜稳定剂。Ⅰ型变态反应的本质是致敏的肥大细胞和嗜碱粒细胞再次接触变应原后，释放生物学活性物质（组胺、白三烯、前列腺素、缓激肽、嗜酸粒细胞趋化因子等），引发临床超敏反应症状。本药能稳定肥大细胞膜，防止其脱颗粒、释放过敏介质，同时又能阻滞组胺H₁受体，拮抗组胺的作用。体内外实验均表明，本药对抑制Ⅰ型变态反应有效，经眼给药可治疗过敏性结膜炎。

1、以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经口单次给药毒性试验，其LD₅₀均为1000mg/kg以上。

2、大鼠连续经口给药52周的无毒性剂量为10mg/kg。

3、大鼠400mg/kg经口给药未见致畸性。

4、用小鼠进行试验未见抗原性、致突变型、致癌性。

1、吸收：

（1）单次给药：健康成人在空腹条件下单次口服盐酸奥洛他定5mg和10mg，血药浓度的变化和药代动力学（表格详见说明书）。

（2）多次给药：8名健康成人口服盐酸奥洛他定10mg/次，2次/日，共6天，第7日服药一次，共计十三次给药。第4天时血药浓度达稳定，达峰浓度为单次服药时的1.14倍。

（3）肾功能低下患者（血液透析前）的单次给药：肌酐清除率为2.3-34.4ml/min的肾功能低下患者6名，于早饭后单次口服本品10mg。血药浓度在服药后1.0-8.0小时达C_max，并呈一相性消失。肾功能患者的C_max为健康成人的2.3倍。时间浓度曲线下面积约为8倍。

（4）老年患者单次给药：6名老年患者（70岁以上）单次口服本品10mg，血药浓度比健康成人高，C_max约为1.3倍，AUC约为1.8倍。T_1/2基本相同，为10-11小时。

2、分布：

（1）组织内分布：大鼠口服¹⁴C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg，给药后30分钟，大部分组织的放射浓度达峰，在肝、肾及膀胱的放射浓度高于血浆。

（2）组织通透性迁移性：表格详见说明书。

（3）蛋白结合率：表格详见说明书。

3、代谢：健康成年人单次口服盐酸奥洛他定80mg后，血浆N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物分别约为原形药AUC值的7%、1%，N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物药后48小时的累积尿排泄率分别约为3%、1%。

4、尿中排泄：健康成年人单次口服盐酸奥洛他定5、10mg后，药后48小时内原形药的累积尿排泄率为给药量的63.0%-71.8%。另外，多次给药10mg/次，2次/日，共6日，第7日服药1次，共计13次，尿中排泄率与单次服药基本相同。

密闭，避光保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01142014。