奥硝唑分散片

本品主要成份为奥硝唑。

本品为类白色或微黄色片。

本品适用于敏感原生动物和厌氧菌引起的感染：

1、用于毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染。

2、用于阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病（包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿）。

3、用于贾第鞭毛虫病。

4、用于厌氧菌感染：如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染。

5、用于预防各种手术后厌氧菌感染。

0.25g。

1、毛滴虫病

（1）急性毛滴虫病：一次性服药，成人一次1500mg，晚上顿服。儿童25mg/kg/天，一次顿服。

（2）慢性毛滴虫病：成人每次500mg，每日二次，共5天。性伙伴应给予同样的治疗，以避免重复感染。

2、阿米巴虫病

（1）阿米巴痢疾：成人及体重35kg以上的儿童，每次1500mg，晚饭后顿服，连服三天。体重60kg以上者，每次1000mg，每日二次，饭后口服，连服三天；体重35kg以下儿童，40mg/kg，一次顿服，饭后口服，连服三天。

（2）其他阿米巴虫病：成人及体重35kg以上儿童，每次500mg，每日二次；体重35kg以下儿童，25mg/kg，一次顿服，连服5-10天。

3、贾第鞭毛虫病

成人及体重35kg以上儿童，晚上顿服1500mg，服药1-2天。体重35kg以下儿童，40mg/kg，一次顿服，服药1-2天。

4、厌氧菌感染

（1）预防术后感染：手术前12小时口服1500mg，以后每次500mg，每日二次，服药至手术后3-5天。

（2）厌氧菌感染：成人及体重35kg以上儿童，每次500mg，每日二次；体重35kg以下儿童，20mg/kg，分二次口服。

1、马年娣，许文烨，丁旭锋通过头孢克肟片联合奥硝唑分散片治疗盆腔炎临床观察，得出结论在盆腔炎患者治疗中，应用头孢克肟片联合奥硝唑分散片治疗对患者临床症状的改善极具意义，值得临床加以使用。（临床医药文献电子杂志，2018，5(90):177-178.）

2、印晓画通过头孢地尼胶囊结合奥硝唑分散片治疗盆腔炎的临床疗效，得出结论盆腔炎患者治疗期间，使用头孢地尼的同时联合奥硝唑散片进行治疗，可明显提高临床治疗效果，值得在临床上推广应用。（中国妇幼健康研究，2017，28(S3):87-88.）

1、可见轻度副作用如嗜睡、头痛、胃肠不适（包括恶心、呕吐）。

2、味觉障碍，肝功能异常和皮肤反应。

3、个别患者可见中枢神经系统障碍：如头痛、震颤、强直、癫痫发作、运动失调、疲劳、眩晕、意识短暂消失或周围神经病。

1、对硝基咪唑类药物过敏的患者对此药也过敏，禁用于对此类药物过敏的患者。

2、禁用于脑和脊髓发生病变的患者、羊癫疯及各种器官硬化患者。

1、中枢神经系统疾病患者如癫痫、多毛性硬化症慎用。

2、肝脏疾病患者、酗酒者、脑损伤患者慎用。

3、妊娠及哺乳期妇女慎用。

动物实验研究表明本品无致畸或胎儿毒性作用，然而，未在妊娠妇女中进行对照研究，因此除绝对需要外，在妊娠早期或哺乳期妇女应避免使用。

儿童用量酌减，或遵医嘱。

1、奥硝唑可增强香豆素类口服抗凝药的作用，故当两者同时使用时，应调整抗凝药的剂量。

2、奥硝唑可延长维库溴铵的肌肉松驰作用，降低其疗效并可影响凝血。

3、巴比妥类药物、雷尼替丁、西咪替丁可加快奥硝唑的消除，当使用奥硝唑时应避免合用。

用药过量时，上述不良反应更严重，目前尚无特异性解毒药。如果发生痛性痉挛，可建议给予安定。

本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。

1、重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。

2、遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。

3、生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它5-硝基咪唑类化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。

4、致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致癌性。

1、奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后降到9μg/ml，48小时后降到2.5μg/ml。奥硝唑也经由阴道吸收，据报道，插入500mg阴道栓剂后12小时，最大血浓度约为5μg/ml。

2、奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%。广泛分布于人体组织和体液中，包括脑脊髓液。

3、奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排谢，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服于5天中消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。

遮光，密封保存。

中国药典2010年版第二增补本。

1、取本品细粉适量（约相当于奥硝唑0.1g），加硫酸溶液（3→100）5ml，振摇使奥硝唑溶解，滤过，取滤液，加三硝基苯酚试液2ml，即产生黄色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品细粉适量（约相当于奥硝唑0.1g），加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含奥硝唑20μg的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（附录IVA）测定，在277nm的波长处有最大吸收，在242nm的波长处有最小吸收。

1、有关物质：取含量测定项下的溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照奥硝唑有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录XC第二法），以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含奥硝唑15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IVA），在277nm的波长处测定吸光度；另取奥硝唑对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录IA）。

照高效液相色谱法（附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（20：80）为流动相，检测波长为318nm。取有关物质检查项下的系统适用性溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，热降解产物2峰（相对保留时间约为0.56）与奥硝唑峰之间的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于奥硝唑100mg），置100ml量瓶中，加流动相振摇使奥硝唑溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥硝唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含奥硝唑（C₇H₁₀CIN₃O₃）应为标示量的93.0%-107.0%。