注射用马来酸阿奇霉素

本品的主要成分为阿奇霉素。

本品为白色冻干块状物；无臭，味苦；有引湿性。

本品适用于上、下呼吸道及耳鼻喉感染由敏感细菌所致的急性咽喉炎、急性中耳炎、急性鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、细菌性肺炎、支原体与衣原体肺炎。皮肤、软组织感染疖、痈、蜂窝组织炎、丹毒、脓皮病、脓疱病、痤疮、创面感染、术后伤口感染。性传播疾病非特异性（衣原体、支原体）和淋球菌性尿道炎、阴道炎、宫颈炎、盆腔炎、梅毒等。

0.25g（25万单位）。（按C₃₈H₇₂N₂O₁₂计）

1、将本品用适量注射用水充分溶解，配置成每1mg含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0-2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。

2、剂量：0.5-1.0g/d，疗程3-7天。

病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率低，且反应多为轻微。常见不良反应有：厌食、恶心、皮疹、瘙痒、注射部位疼痛。

对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的病人禁用。

1、本品可使麦角胺或双氢麦角碱作用加强。

2、本品可使地高辛的血药浓度升高。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、活化因子Ⅷ是活化因子IX的辅因子，可加快因子X转化为活化因子X。活化的因子X可将凝血酶原转化为凝血酶，凝血酶将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，纤维蛋白可形成不溶性凝块。

2、本品（注射用重组人凝血因子Ⅷ，BDDrFⅧ）是重组DNA产品，其功能特点与内源性因子Ⅷ相当。因子Ⅷ是甲型血友病（典型性血友病）患者缺乏的特异性凝血因子。本品给药可升高因子Ⅷ的血浆水平，并可使这些患者的凝血缺陷得到暂时纠正。

本品经静脉给药后迅速分布于全身多脏器组织（肺、扁桃体、宫颈、前列腺等）中浓度高于血清浓度30-100倍。在骨、皮肤、胃、肝、膀胱中也有很高浓度；但脑脊液浓度很低（0.01μg/ml）。由于药物首先迅速分布于组织中，再由组织缓慢释放入血液，进行药物的重新分布，使血清浓度呈多时相性改变。阿奇霉素还能被吞噬细胞迅速摄取，携带至感染部位，而使感染部位组织浓度更高。该药消除半衰期长达46小时，因此血药浓度维持持久为本品最大特点。本品主要以原形经胆汁排泄；经静脉给药后尿中的排泄量也较高，本品用于泌尿系统感染效果更佳。社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2-5天，平均CSUB>max为3.63±1.60μg/ml，CSUB>min为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg·h/ml。健康志愿者静脉滴注1-4g（以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLT和VSUB>d分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明CSUB>max增加8%，AUC24增加61%，CSUB>min增加3倍。静脉给药比口服给药吸收快，血药浓度和尿液中浓度增加。口服单剂量0.5g阿奇霉素，CSUB>max、CSUB>min和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml，口服给药各参数值分别约为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%（即CSUB>max为1.08μg/ml，CSUB>min为0.06μg/ml，AUC24为5.0μg·h/ml）。健康志愿者采用每日静滴0.5g（1mg/ml）滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为15%，当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。

密封，在阴凉干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-124）-2006Z-2018。

取本品照马来酸阿奇霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。

1、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，分别按标示量加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2005年版二部附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2005年版二部附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。

2、酸碱度、有关物质、干燥失重、异常毒性、降压物质、细菌内毒素与无菌：照马来酸阿奇霉素项下的方法检查，均应符合规定。

3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB）。

1、取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量，照马来酸阿奇霉素项下的方法测定，即得。

2、本品为马来酸阿奇霉素的无菌冻干品。按干燥品计算，每1mg的效价应为820-890个阿奇霉素单位；按平均装量计算，含马来酸阿奇霉素按阿奇霉素（C₃₈H₇₂N₂O₁₂）计算，应为标示量的93.0%-107.0%。