前列腺素E1乳膏

本品主要成分为前列腺素E1。

本品为乳剂型基质的白色或类白色软膏。

本品适用于勃起功能障碍患者的治疗。

0.25g：1mg。

使用前请看清您购买的本品规格后正确使用剂量。在性交前5-20分钟使用，每次使用本品一支（含前列腺素E₁1mg）。

1、用药前先排尿，用肥皂水清洗双手及生殖器。

2、撕开吸泡铝塑包装，取出给药管。取下给药管小盖。

3、用左手食,拇指轻压龟头，使尿道口张开。

4、将给药管嘴轻轻地对准尿道口，右手食指推压给药管推杆（以右手拇指及中指夹住给药管），将管中的乳膏剂尽量挤入尿道中。

5、由尿道溢出的乳膏，涂于龟头表面至均匀。

偶有局部轻微红肿，龟头、尿道疼痛，停药后自然消失。

1、对前列腺素E1过敏。

2、阴茎异常、尿道狭窄、或患龟头炎及各种急、慢性尿道炎。

3、患镰刀细胞贫血、血小板增多症、红细胞增多症、多发性骨髓瘤。

4、有静脉血栓倾向或高粘度血症者。

5、当配偶为孕妇或计划妊娠时。

6、不适合进行性生活的男性。

1、使用本药品前应进行体检以排除禁忌症的可能。

2、需注意低血压症状的发生。

3、有阴茎异常勃起现象者，应减少或停止本药品的使用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、作用机制帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-和-、纤维母细胞生长因子受体（FGFR）-1和-3、细胞因子受体（Kit）、白介素-2受体可诱导T细胞激酶（Itk）、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）的一种多酪氨酸激酶抑制剂。在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

2、药效学曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼稳态谷浓度有关。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2000mg每天。在第1天系列采集ECGs和8、15、和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。2/63例患者有QTcF（Fridericia法校正QT）500msec和3例患者有QTcF从基线增加60msec。

前列腺素E₁乳膏在体内半衰期仅有数分钟。经透皮吸收后快速代谢成β，ω氧化代谢物。代谢物大部分由尿液排出，少量经粪便排出。

密封，2-8℃保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-288）-2004Z。

在[含量测定]项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

应符合软膏剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IF）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系統适用性试验：用氰基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸盐缓冲液（取0.01mol/L磷酸二氢钾溶液，用磷酸调节pH至3.0）-乙腈（75：25）为流动相；检测波长为195nm。称取前列腺素A₁对照品适量，加无水乙醇溶解制成每1ml中含0.1mg的溶液，摇匀（-20℃下保存，可在6个月内使用），量取上述溶液适量，加0.01mol/L磷酸盐缓冲液（取0.01mol/L磷酸二氢钾溶液，用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（55：45）制成每1ml中约含10μg的溶液，与含量测定项下的前列腺素E1对照液混合进样测试，前列腺素E1峰和前列腺素A1峰的分离度应大于2.0，理论板数按前列腺素E1峰计算应不低于1000。

2、测定法：精密称取本品适量（约相当于前列腺素E₁0.5mg），置5ml量瓶中，加无水乙醇溶解，强力振摇2分钟，用无水乙醇稀释至刻度，振摇2分钟，置离心管中每分钟1000转，离心20分钟，精密量取上清液1ml。置10ml量瓶中，用0.01mol/L磷酸盐缓冲液（PH3.0）-乙腈（55:45）溶解稀释至刻度。精密量取50μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取前列腺素E1对照品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并制成每1ml中含0.1mg的溶液，摇匀（-20℃下保存，可在6个月内使用），精密量取适量，加0.01mol/L磷酸盐缓冲液（pH3.0）-乙腈（55：45）溶液制成每1ml中含10μg的溶液，摇匀，同法测定，按外标法以峰面积计算。

3、本品含前列腺素E1应为标示量的90.0-110.0%。