盐酸芦氟沙星胶囊

本品主要成份为盐酸芦氟沙星。

本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末。

本品用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

0.1g（按C₁₇H₁₈FN₃O₃S计）。

口服。一次0.2g，一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5-10日。对前列腺炎的疗程可达4周。

1、胃肠道反应：较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤.

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现.

（3）静脉炎.

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时.

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者应慎用，需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/min，宜隔天使用。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力，因此驾驶员或机器操作者应慎用。

8、使用本品过程中，若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生，应立即停药并采取适当的治疗措施。

9、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用盐酸芦氟沙星胶囊。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

本品对婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

3、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

7、含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8、应避免与非甾体抗炎药连用。

迄今为止，尚无过量用药的记录。一旦发生，采取一般对策，如用强迫呕吐和洗胃的手段使胃清空，此外应对患者严密观察并适当输液。

本品具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌具良好抗菌作用，包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。有文献报道其体内抗菌活性强，具有免疫调节作用。

口服吸收迅速而完全，健康志愿者单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（C_max）约为2.3mg/L，达峰时间约为3小时。血消除半衰期（t_1/2β）长，约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星，前者含量约为2%，后者含量极少，两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自肾排泄，约为50%，胆汁排泄占1%，以代谢物排出量约占2%，另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道，再经粪便排泄。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-386）-2004Z。

1、取本品内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使芦氟沙星溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含芦氟沙星10μg的溶液，滤过，取续滤液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在246、297与342nm的波长处有最大吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录ⅩC第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在297nm的波长处测定吸收度；另取芦氟沙星对照品适量，加盐酸溶液（9→1000）溶解并稀释成每1ml中含芦氟沙星10μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录ⅠE）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以枸橼酸溶液（取枸橼酸8g与硫酸钠6g溶于1000ml水中，并用氢氧化钠试液调pH至4.0）-乙腈（82∶18）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按芦氟沙星峰计算，应不低于800。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于芦氟沙星30mg），置200ml量瓶中，加水160ml，振摇20分钟，再加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取芦氟沙星对照品适量，精密称定，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含盐酸芦氟沙星以（C₁₇H₁₈FN₃O₃S）计算，应为标志量的90.0%-110.0%。