托西酸舒他西林片

本品主要成分为托西酸舒他西林。

本品为白色、类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品用于治疗敏感细菌引起的下列感染：

1、上呼吸道感染：鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。

2、下呼吸道感染：支气管炎、肺炎等。

3、泌尿道感染及肾盂肾炎。

4、皮肤、软组织感染。

5、淋病。

按C₂₅H₃₀N₄O₉S₂计（1）0.125g；（2）0.1875g；（3）0.25g；（4）0.375g。

口服。

1、成人（包括老年人）及体重≥30kg的儿童一次0.375-0.75g，一日2次。

2、体重<30公斤的小儿按体重一日50mg/kg，分2次服用。疗程一般为5-14日，必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10日，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。

3、治疗非特异性淋病时，可单剂量口服2.25g，加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。

1、过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。

2、消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。

3、思睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。

4、贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。

5、肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。

6、偶见间质性肾炎。

7、二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

1、青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。

2、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

1、患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。

2、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

3、本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

4、肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

5、长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

6、对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

7、对实验室检查指标的干扰：

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响。

（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

8、小心开启每个药片的铝箔。

9、请于使用前才开启防潮袋。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。

（2）本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

11、儿童用药：见【用法用量】。

12、老年用药：老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

13、药物过量：尚不明确。

1、本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

2、本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

3、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t_1/2β）延长，毒性也可能增加。

4、本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5、本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6、氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7、本品可加强华法林的作用。

1、本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林为本品中的杀菌成分，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。

2、舒巴坦其本身对细菌抑制作用弱，是一种竞争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，它与β-内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。

3、本品对多种革兰阳性与革兰阴性细菌有效。包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐青霉素与一些耐甲氧西林菌株）、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等阳性菌，阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希杆菌、克霉伯氏杆菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。

密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

取本品细粉适量，加乙腈-水（4：1）使托西酸舒他西林溶解并稀释制成每1ml中约含舒他西林10mg的溶液，滤过，照托西酸舒他西林项下的鉴别（1）或（2）试验，显相同的结果。

1、有关物质：取本品10片，精密称定，研细，精密称取细粉适量，加水-甲醇（60：40）使托西酸舒他西林溶解并定量稀释制成每1ml中约含舒他西林1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品及舒巴坦对照品各适量，精密称定，加水-甲醇（60：40）溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含0.03mg和0.02mg的混合溶液，作为对照品溶液。照托西酸舒他西林项下的方法测定，含氨苄西林不得过标示量的3.0%；含舒巴坦不得过标示量的2.0%。

2、水分：取本品细粉适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（0.125g和0.1875g规格，采用通则0931第三法；其他规格采用通则0931第二法），以盐酸溶液（取氯化钠2.0g、盐酸7.0ml，加水1000ml）900ml为溶出介质（0.125g规格溶剂为150ml；0.1875g规格溶剂为230ml；0.25g规格溶剂为600ml），转速为每分钟50转，依法操作，30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.4mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在255nm的波长处测定吸光度；另取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.4mg的溶液，将此溶液置37℃水浴中30分钟后，滤过，取续滤液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为80%，应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，加水-甲醇（60：40）溶解并定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照托西酸舒他西林项下的方法测定，即得。

2、本品含托西酸舒他西林按舒他西林（C₂₅H₃₀N₄O₉S₂）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。

药代动力学：

本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1：1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（t_1/2β）分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分别约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%-75%以原形经尿液排泄。