交沙霉素片

本品主要成份为交沙霉素。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

1、化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。

2、敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿。

3、肺炎支原体所致的肺炎。

4、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

5、对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。

（1）50mg（5万单位）；（2）0.2g（20万单位）。

1、成人，一日0.8-1.2g，较重感染可增至一日1.6g。

2、小儿，按体重一日30mg/kg。均分3-4次服用（餐前1小时或餐后3-4小时）。

1、胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等。发生率与剂量大小有关，胃肠道反应发生率明显低于红霉素。

2、乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。

3、大剂量服用本品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。

4、偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。

5、其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。

1、患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如本品）也可过敏或不能耐受。

2、溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

3、肾功能减退患者一般无需减少用量。

4、服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。

5、对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

6、因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）由于本品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。

（2）因本品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。

8、老年用药：老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退，但停药后大多可恢复。

1、本品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。

2、本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。

3、本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。

1、本品为链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对本品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。

2、本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。

本品口服吸收迅速，体内分布快而广，脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75-1小时达血药峰浓度（C_max）2.7-3.2mg/L，在房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg；口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43-13.7mg/L（kg）；在胆汁及肺中的浓度高；在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后，2-6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8-9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3-1/4，在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出，尿排泄量少于20％，血消除半衰期（t_1/2β）为1.5-1.7小时。

遮光，密封干燥处保存。

中国药典2010年版二部。

1、取本品细粉适量，加甲醇使交沙霉素溶解并稀释制成每1ml中约含交沙霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照交沙霉素项下的鉴别（2）试验，点样量为5μl，应显相同的结果。

2、取本品细粉适量，加甲醇溶解并制成每1ml中约含交沙霉素20μg的溶液，滤过，滤液照交沙霉素项下的鉴别（4）试验，应显相同的结果。

1、干燥失重：取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过5.0%（通则0831）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931，第二法）以pH4.5磷酸盐缓冲液（称取磷酸二氢钾13.61g，加水750ml溶解，用氢氧化钠试液调节pH值至4.5，加水至1000ml）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含交沙霉素20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在231nm的波长处测定吸光度；取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，滤过，精密量取续滤液，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含交沙霉素20μg的溶液，同法测定，计算出每片的溶出量。限度为75%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于交沙霉素0.2g），加乙醇适量（每10mg加乙醇3ml）超声使交沙霉素溶解，再用灭菌水定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液，照交沙霉素项下的方法测定。1000交沙霉素单位相当于1mg的C₄₂H₆₉NO₁₅。

2、本品含交沙霉素（C₄₂H₆₉NO₁₅）应为标示量的90.0%-110.0%。