注射用盐酸丁卡因

本品主要成份为盐酸丁卡因。

本品为白色的疏松块状物或粉末。

本品用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。

50mg。

本品为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下：

1、硬膜外阻滞：常用浓度为0.15%-0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40-50mg，极量为80mg。

2、神经传导阻滞：常用浓度0.1%-0.2%，一次常用量为40-50mg，极量为100mg。

3、粘膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量为40mg。

4、蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液（1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用），一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。

1、毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高。常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。

2、变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。

3、可产生皮疹或荨麻疹，颜面、口或（和）舌咽区水肿等。

1、对本品过敏者禁用。

2、严重过敏体质者禁用。

3、心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。

4、禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。

1、本品为酯类局麻药，过敏反应罕见，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应。故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。

2、大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。

3、药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。

4、对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。

5、肝功能不全、血浆胆碱脂酶活动减弱时应减量。

6、皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。

7、椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。

8、神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见；为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面粘膜麻醉也应监测：

（1）呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况。

（2）中枢神经活动，兴奋或抑制。

（3）胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应做到有预见，觉察及时，防治和抢救得法，没有时间上延误。

9、本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明书的介绍给药。

10、给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。

11、注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠期大量孕激素的分泌，增加对局部麻药的敏感性，因此孕妇使用局部麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。

（2）哺乳期妇女用药尚未见药物进入乳汁的报道。

13、儿童用药：5岁以内小儿慎用。

14、老年用药：60岁以上老年患者，根据病情酌情减量。

15、药物过量：用药剂量过大易出现中枢神经系统和心血管毒性反应，需停药给氧、补液、药物对症治疗等处理。

1、不宜同时服用磺胺类药物。

2、与其它局麻药合用时，本品应减量。

3、本品水溶液为酸性，不得与碱性药液合用；如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的解离值，以致局麻减效或起效时间迟延。

4、本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1：200000，即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药液吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。

5、注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。

6、本药可增强顺阿曲库铵的神经阻滞作用，合用时应降低后者用量。

7、临床上硬膜外阻滞时常与利多卡因混合应用，以延长后者作用时间。

盐酸丁卡因为长效的酯类局麻药。本品的脂溶性比普鲁卡因高，渗透力比普鲁卡因强，局麻作用及毒性较普鲁卡因大10倍。本品用于硬膜外麻醉，开始作用缓慢，大约10-15分钟发挥作用，维持2-3小时。用于蛛网膜下腔麻醉时，起效时间为1.5-2分钟。粘膜表面麻醉时作用迅速，1-3分钟起效，维持20-40分钟。本品大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统阻滞。

本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版二部，国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04762011。

1、取本品1瓶，加水2ml溶解后，加硝酸3ml，溶液显黄色。

2、取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在227nm与310nm的波长处有最大吸收。

3、本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、溶液的颜色：取本品1瓶，加水5ml使溶解，溶液应无色。

2、酸度：取溶液的颜色项下的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0-6.0。

3、有关物质：取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中含盐酸丁卡因50mg的溶液，作为供试品溶液；另取对丁氨基苯甲酸对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-异丙胺

（98：7：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主班点比较，不得更深。

4、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.0%。

5、含量均匀度：以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

6、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸丁卡因中含内毒素的量应小于0.70EU；用于鞘内注射应小于0.15EU。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取本品10瓶，分别加水溶解，并分别定量转移至250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取盐酸丁卡因对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各3ml，分别置100ml量瓶中，加盐酸溶液（1→200）5ml与磷酸盐缓冲液（pH6.0）（取磷酸氢二钾20g与磷酸二氢钾80g，加水溶解并稀释至1000ml，用6mol/L磷酸溶液或10mol/L的氢氧化钾溶液调节pH值至6.0）10ml，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在310nm的波长处分别测定吸光度，计算每瓶的含量，求出平均含量，即得。

2、本品为盐酸丁卡因的无菌冻干品。含盐酸丁卡因（C₁₅H₂₄N₂O₂·HCl）为标示量的93.0%-107.0%。