盐酸托烷司琼口服溶液

本品主要成分为盐酸托烷司琼。

本品为无色澄清液体，味甜，微苦。

本品用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

10ml：5mg（按C17H20N2O2计算）。

1、成人：成人剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天。第一天静脉给药：将盐酸托烷司琼5mg（1安瓿）溶于100ml常用的输注液中，（如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。

2、儿童：一般不用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.2mg/公斤，高可达5mg/天。第一天静脉给药：将盐酸托烷司琼溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可口服给药。

3、儿童口服给药：可取适量的盐酸托烷司琼溶液，用桔子汁或可乐稀释后，在清晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。

4、代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。

5、肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天共6天的给药方案，则不必减量。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳、胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

对盐酸托烷司琼或本品任何组份过敏者禁用。

1、高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压的患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。

2、盐酸托烷司琼常见的不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。

3、肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

5、儿童用药：一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法与用量】。

6、老年用药：老年人应用无需调节剂量。

1、盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。

2、细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。

盐酸托烷司琼是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺（5-HT3）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。盐酸托烷司琼主要通过选择性的阻断外周神经元的突出前膜5-HT3受体而抑制呕吐发射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

1、遗传毒性：文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

2、生殖毒性：动物生殖毒性试验提示盐酸托烷司琼有潜在胚胎毒性。尚不清楚盐酸托烷司琼是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用盐酸托烷司琼。

密封，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

国家药品标准YBH11352008。