阿莫西林片

本品主要成份为阿莫西林。

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后白色或类白色片。

本品适用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致的下列感染：

1、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

2、大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

3、溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

4、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。

5、急性单纯性淋病。

6、尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

按C₁₆H₁₉N₃O₅S计（1）0.125g；（2）0.25g。

口服。

1、成人一次0.5g，每6-8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20-40mg/kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。

2、肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10-30ml/分钟的患者每12小时0.25-0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25-0.5g。

1、恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。

2、皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。

3、贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。

4、血清氨基转移酶可轻度增高。

5、由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

6、偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。

青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

1、用前必须做青霉素钠皮肤试验，阳性反应者禁用。

2、传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。

3、疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。

4、阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。

5、下列情况下应慎用：

（1）有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。

（2）老年人和肾功能严重损害时须调整剂量。

1、动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。

2、由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。

1、丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。

2、氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。

在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。

1、阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。

2、阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。

口服本品后吸收迅速，约75%-90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g、0.5g和1g后血药峰浓度(C_max)分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L，达峰时间为1-2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2-3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1-2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1-1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%-21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4-1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%-20%。本品血消除半衰期(t_1/2β)为1-1.3小时，服药后约24%-33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%-68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品。腹膜透析则无清除本品的作用。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品细粉适量（约相当于阿莫西林，按C₁₆H₁₉N₃O₅S计0.125g），加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）10mg的溶液，滤过，作为供试品溶液，照阿莫西林项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时闻一致

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1、有关物质

取本品的细粉适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）2.0mg的溶液，滤过，取续滤液，照阿莫西林项下的方法测定。单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。

2、溶出度

取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）130μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在272nm的波长处测定吸光度;另取本品10片，研细，精密称取适量（约相当于平均片重），按标示量加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含130μg的溶液，滤过，取续滤液，作为对照溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为80%，应符合规定。

3、其他

应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿莫西林按C₁₆H₁₉N₃O₅S计0.125g），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）0.5mg的溶液，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照阿莫西林项下的方法测定，即得。