艾地苯醌片

本品主要成分为艾地苯醌。

本品为糖衣片，除去糖衣后显橙黄色。

本品用于慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。

30mg。

口服，成人每次30mg，每日3次，饭后服用。

逯蕊芳等研究艾地苯醌联合美金刚治疗血管性痴呆的临床作用，得出结论艾地苯醌联合美金刚治疗血管性痴呆具有较好的临床疗效。可有效改善患者血小板功能，减轻氧化应激损伤，正性调节血管内皮功能，具有一定的临床推广应用价值。（现代药物与临床，2018，33(10)：2496-2500）

不良反应发生率3%左右，主要有过敏反应、皮疹、恶心、食欲不振、腹泻、兴奋、失眠、头晕等。偶见白细胞减少、肝功能损害。

尚不明确。

长期服用，要注意检查GOT、GPT等肝功能。

对孕妇给予本品安全性还未完全确定，因而对妊娠妇女禁用。由于本药可向母乳中传递，因而授乳妇女应慎用药。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为脑代谢、精神症状改善药，可激活脑线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内ATP产生增加，抑制脑线粒体生成过氧化脂质，抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。

本品毒副反应低，LD₅₀小鼠、大鼠>10000mg/kg，大鼠20mg/（kg·d）口服半年，狗100mg/（kg·d）口服1年未见明显毒性反应，无致畸、致癌、致突变作用。

据资料报道，6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg，T_max为3.31小时，C_max为290μg/ml，消除半衰期为7.69小时，尿中未检出原形药物，均为代谢物，24小时内尿中排泄率7.32%。

密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-178）-2003Z。

1、取含量测定项下的供试品溶液2ml，加氰基醋酸乙酯1ml，振摇，再加5%氢氧化钾无水乙醇溶液2ml，振摇，应显蓝色，放置后，渐变为绿色。

2、取本品的细粉适量（约相当于艾地苯醌10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇，使艾地苯醌溶解，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录VA）测定，在278nm的波长处有最大吸收，取该溶液25ml，加硼氢化钠5mg，振摇使溶解后，再测定，则在278nm波长处的最大吸收消失，而在290nm的波长处出现最大吸收。

1、有关物质：精密称取本品的细粉适量（约相当于艾地苯醌20mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇，使艾地苯醌溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，加流动相稀释至100.0ml，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件进行试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的10%，再精密量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主峰面积的4/5（0.8%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第二法），以0.3%聚山梨酯80溶液1000ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液3ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取艾地苯醌对照品15mg，置500ml量瓶中，加乙醇5ml，溶解后，加0.3%聚山梨酯80溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在280nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。

3、含量均匀度：取本品1片，除去糖衣，置100ml量瓶中，加水5ml，振摇，待崩散后，加乙醇适量，振摇10分钟，使艾地苯醌溶解，加乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取艾地苯醌对照品适量，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在278nm的波长处分别测定吸收度并计算出每1片的含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水（72:28）为流动相；柱温30℃；检测波长为278nm。理论板数按艾地苯醌峰计算应不低于2000，艾地苯醌峰与内标物质峰的分离度应大于5.0。

2、内标溶液的制备：取醋酸曲安奈德适量，精密称定，加流动相溶解制成每1ml中约含0.45mg的溶液，摇匀，即得。

3、测定法：取艾地苯醌对照品适量，精密称定，加流动相溶解制成每1ml中含0.2mg的溶液，精密量取对照品溶液5ml与内标溶液10ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，另取本品10片，除去糖衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于艾地苯醌20mg）置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇，使艾地苯醌溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml与内标溶液10ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，即得。